Dimenhydrinát - Dimenhydrinate
Kombinace | |
---|---|
difenhydramin | antiemetikum |
8-chloroteofylin | povzbuzující |
Klinické údaje | |
Obchodní názvy | Draminate, Gravol, Dramamine, další |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a607046 |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Orální, rektální, intravaskulární, intramuskulární |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.007.593 |
(co to je?) (ověřit) |
Dimenhydrinát, prodáváno jako Opilát, Dramamin a Gravol mimo jiné je volně prodejný lék používá se k léčbě kinetóza a nevolnost. Dimenhydrinát je a kombinovaný lék z difenhydramin a 8-chloroteofylin.[1]
Nejčastěji se připravuje jako tablety, i když je k dispozici také v kapalné formě a jako čípek.
Lékařské použití
Difenhydramin je primární složkou dimenhydrinátu a určuje primární účinek. Hlavní rozdíl oproti čistému difenhydraminu je nižší potence kvůli kombinaci s 8-chloroteofylinem. Hmotnostně je dimenhydrinát mezi 53% až 55,5% difenhydraminu.[2]
Nevolnost
Dimenhydrinát (prodávaný jako Gravol v Kanadě a Dramamin ve Velké Británii a Spojených státech) je volně prodejný (OTC) antihistaminikum určený k prevenci a úlevě od nevolnosti a zvracení z řady příčin. Je to antagonista receptoru H1, který vykazuje anticholinergní aktivitu.[3]
Rekreační využití
Dimenhydrinát se rekreačně používá jako a deliriant.[4][5][6] Slangové výrazy pro Dramamine používané tímto způsobem zahrnují „drama“, „desetník“, „desetníkové karty“, „D-Q“, „látka D“, „d-dům“ a „dramy“.[7] Zneužívání Dramaminu se někdy označuje jako Dramatizace nebo „jít na tucet desítek“, což je odkaz na množství tablet Dramaminu, které jsou obecně nutné pro cestu.[8]
Mnoho uživatelů uvádí profil vedlejších účinků v souladu s tropanový alkaloid (např. atropin ) otravy, protože oba vykazují antagonismus vůči muskarinové acetylcholinové receptory v centrálním i autonomním nervovém systému, který inhibuje různé cesty přenosu signálu.[5] V CNS difenhydramin snadno prochází přes hematoencefalická bariéra, působící na zrakovou a sluchovou kůru.
Další účinky na CNS se vyskytují v rámci limbický systém a hipokampus způsobující zmatek a dočasné amnézie kvůli snížené acetylcholin signalizace. Toxikologie se také projevuje v autonomním nervovém systému, zejména na neuromuskulární spojení, což má za následek ataxie a extrapyramidové vedlejší účinky a pocit tíhy v nohou a na sympatických postangliových spojeních, které způsobují zadržování moči, dilataci zornice, tachykardie, nepravidelné močení a suchá červená kůže způsobená snížením exokrinní žláza sekrece a sliznice. Může dojít ke značnému předávkování infarkt myokardu (infarkt), vážný ventrikulární arytmie, kóma a smrt.[9] Předpokládá se, že takový profil vedlejších účinků poskytuje ethanolamin antihistaminika třídy s relativně nízkou odpovědností za zneužívání. Specifické antidotum pro otravu dimenhydrinátem je fyzostigmin, obvykle podávaný IV v nemocnici.
Názvy značek
Dimenhydrinát je prodáván pod mnoha značkami: v USA, Mexiku a Srbsku pod názvem Dramamine; na Ukrajině jako Driminate; v Kanadě, Kostarice a Indii jako Gravol; na Islandu jako Gravamin; v Rusku a Chorvatsku jako Dramina; v Jižní Africe a Německu jako Vomex; v Austrálii a Rakousku jako Vertirosan; v Brazílii jako Dramin; v Kolumbii jako Mareol; v Ekvádoru jako Anautin; v Maďarsku jako Daedalon; ve Švédsku jako Calma nebo Arlevert;[10] v Indonésii jako Antimo; v Itálii jako Xamamina nebo Valontan; v Peru jako Gravicoll; v Polsku a na Slovensku jako Aviomarin;[11] v Portugalsku jako Viabom, Vomidrin a Enjomin; ve Španělsku jako Biodramina; v Thajsku jako Daimenin; v Izraeli jako Travamin; v Pákistánu jako Gravinate; a v Etiopii jako dimenhydrinát.[12]
Populární kultura
Skromná myš produkovali píseň s názvem „Dramamine“ na svém debutovém albu z roku 1996 To je dlouhá cesta pro někoho, kdo nemá na co myslet. Píseň využívá vedlejší účinky drogy jako metaforu zhoršujícího se stavu osobního vztahu.[13]
Reference
- ^ Putra OD, Yoshida T, Umeda D, Higashi K, Uekusa H, Yonemochi E (29. července 2016). „Stanovení krystalové struktury dimenhydrinátu po více než 60 letech: řešení nejednoznačnosti soli a kokrystalů pomocí charakteristik v pevné fázi a studie rozpustnosti“. Růst a design krystalů. 16 (9): 5223–5229. doi:10.1021 / acs.cgd.6b00771.
- ^ "Injekce dimenhydrinátu, roztok". Denní med. Americká národní lékařská knihovna. Archivovány od originál dne 13. října 2014. Citováno 19. července 2014.}}
- ^ Kanadská agentura pro drogy a technologie ve zdravotnictví (2015). „Potenciál zneužití a nesprávného použití dimenhydrinátu: přehled klinických důkazů [internet]“. Zprávy CADTH Rapid Response Report. PMID 26985532.CS1 maint: používá parametr autoři (odkaz)
- ^ „Zdravotní rizika zneužívání tablet na kinetózu“. Narconon International. Citováno 2016-09-13.
- ^ A b Lessenger JE, Feinberg SD (2008). „Zneužívání léků na předpis a volně prodejných léků“. Journal of the American Board of Family Medicine. 21 (1): 45–54. doi:10.3122 / jabfm.2008.01.070071. PMID 18178702.
- ^ Gardner DM, Kutcher S (březen 1993). „Zneužívání dimenhydrinátu u dospívajících“. Canadian Journal of Psychiatry. 38 (2): 113–6. doi:10.1177/070674379303800208. PMID 8467436.
- ^ „Nebezpečí zneužívání dimenhydrinátu“. Bright Hub. 2009-10-06. Citováno 2016-09-13.
- ^ "Dramamin". Travní fóra. Citováno 2016-09-13.
- ^ „Zneužívají dospívající pilulky z nemoci z pohybu? - Muir Wood Adolescent a rodinné služby“. Archivovány od originál dne 18. 9. 2016. Citováno 2016-09-13.
- ^ "Dimenhydrinat" (ve švédštině). Fass-verksamheten.
- ^ „Aviomarin, tablety, 50 mg, 5 szt“. Dox.pl (v polštině).
- ^ „Gravinát [dimenhydrinát]“. Karáčí Pákistán: Searle Company Ltd. Archivováno od originál dne 5. května 2013.
- ^ „Skromná myš:, Toto je dlouhá jízda ...'". Portland. Citováno 2019-03-26: Glacial Pace Recordings.CS1 maint: umístění (odkaz)
externí odkazy
- Média související s Dimenhydrinát na Wikimedia Commons