Endomorfin-2 - Endomorphin-2 - Wikipedia

Endomorfin-2
Endomorfin 2. svg
Jména
Název IUPAC
L-Tyrosyl-L-prolyl-L-fenylalanyl-L-fenylalaninamid
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
UNII
Vlastnosti
C32H37N5Ó5
Molární hmotnost571,667 g / mol
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Endomorfin-2 (EM-2) je endogenní opioidní peptid a jeden ze dvou endomorfiny.[1] Má to aminokyselinová sekvence Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2. Je to vysoká afinita, vysoce selektivní agonista z μ-opioidní receptor a spolu s endomorfinem-1 (EM-1) se navrhuje, aby byl skutečným endogenním ligand tohoto receptoru (tj. spíše než endorfiny ).[1][2][3][4] Stejně jako EM-1 vyrábí EM-2 analgezie u zvířat, ale vzhledem k tomu, že EM-1 je častější v EU mozek, EM-2 je častější v mícha.[1] Účinek EM-2 se navíc poněkud liší od účinku EM-1, protože EM-2 navíc indukuje uvolňování dynorphin A a [Met] enkefalin v míše a mozku neznámou mechanismus, které zase pokračují v aktivaci κ- a 5-opioidní receptory a část analgetických účinků EM-2 závisí na této akci.[5][6] Navíc, zatímco EM-1 produkuje preferované podmíněné místo, míra odměna za drogy, EM-2 vyrábí podmíněné místo averze, účinek, který je závislý na dynorphinu A.[6] Podobně jako v případě EM-1, gen kódování pro EM-2 dosud nebylo identifikováno.[4][7]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Richard J. Bodnar; Kathryn Grace Commons; Donald W. Pfaff (3. dubna 2002). Centrální neurální stavy týkající se pohlaví a bolesti. JHU Stiskněte. str. 67–. ISBN  978-0-8018-6827-6.
  2. ^ H.-J. Krammer; M.V. Singer (31. května 2000). Neurogastroenterologie - od základů po kliniky. Springer Science & Business Media. str. 76–. ISBN  978-0-7923-8757-2.
  3. ^ Susan Brain; P.K. Moore (1999). Bolest a neurogenní zánět. Springer Science & Business Media. str. 28–. ISBN  978-3-7643-5875-4.
  4. ^ A b Stefan Offermanns; Walter Rosenthal (14. srpna 2008). Encyclopedia of Molecular Pharmacology. Springer Science & Business Media. str. 904–. ISBN  978-3-540-38916-3.
  5. ^ William D. Willis ml .; Richard E. Coggeshall (31. ledna 2004). Senzorické mechanismy míchy: Svazek 1 Primární aferentní neurony a Spinální hřbetní roh. Springer Science & Business Media. str. 343–. ISBN  978-0-306-48033-1.
  6. ^ A b Austin (24. září 2010). Zen-Brain Reflections. MIT Stiskněte. str. 125–. ISBN  978-0-262-26037-4.
  7. ^ Brian E. Cairns (1. září 2009). Cíle periferních receptorů pro analgezii: nové přístupy k léčbě bolesti. John Wiley & Sons. str. 520–. ISBN  978-0-470-52221-9.