RTI-229 - RTI-229
 | |
| Právní status | |
|---|---|
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C19H25JáN2Ó |
| Molární hmotnost | 424.326 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| (ověřit) | |
RTI-229, také známý jako (-) - 3β- (4-jodfenyl) tropan-2p-pyrrolidinkarboxamid a RTI-4229-229, je silný a dlouhodobý povzbuzující lék, který byl vyvinut v 90. letech jako součást velké skupiny příbuzných analogů z fenyltropan rodina. S kombinací dvou silných transportér dopaminu (DAT) vázací motivy připojené k tropan prsten, p-jódfenyl skupina v poloze 3β a a pyrrolidin karboxamid v 2β, RTI-229 má extrémně vysokou selektivitu pro dopaminový transportér (2600x a 4600x selektivní SÍŤ a 5-HTT respektive) a je jednou z nejvíce selektivních sloučenin DAT v sérii RTI.[1][2]
Použití
RTI-229 se používá hlavně ve vědeckém výzkumu dopamin transportér zpětného vychytávání, díky své extrémně vysoké selektivitě DAT je užitečný pro rozlišení mezi vazebnými místy DAT a NET v mozku v ještě větší míře než příbuzné sloučeniny jako např. RTI-121.[3]
Právní status
RTI-229 je od roku 2010 celosvětově legální. Některé jurisdikce, jako jsou USA, Austrálie a Nový Zéland, však mohou RTI-229 považovat za analog regulované látky kokainu na základě související chemické struktury.
Viz také
Reference
- ^ Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Gray JL, Kuzemko MA, Parham KA a kol. (Leden 1995). "Kokain a 3 beta- (4'-substituovaný fenyl) tropan-2 beta-karboxylová kyselina, estery a amidy. Nové vysoce afinitní a selektivní sloučeniny pro transportér dopaminu." Journal of Medicinal Chemistry. 38 (2): 379–88. doi:10.1021 / jm00002a020. PMID 7830281.
- ^ Singh S (březen 2000). "Chemie, design a vztah mezi strukturou a aktivitou kokainových antagonistů". Chemické recenze. 100 (3): 925–1024. doi:10.1021 / cr9700538. PMID 11749256.
- ^ Zhong D, Kotian P, Wyrick CD, Seltzman HH, Kepler JA, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll FI (březen 1999). „Syntéza 3β- (4- [125I] jodfenyl) tropan-2β-pyrrolidinkarboxamid ([125I] RTI-229) “. Časopis značených sloučenin a radiofarmak. 42 (3): 281–286. doi:10.1002 / (sici) 1099-1344 (199903) 42: 3 <281 :: aid-jlcr188> 3.3.co; 2-o.