Chloropyramin - Chloropyramine
![]() | Tento článek obsahuje seznam obecných Reference, ale zůstává z velké části neověřený, protože postrádá dostatečné odpovídající vložené citace.červen 2013) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) ( |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Orální (tablety ), IM, IV, aktuální |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | ~100%[1] |
Metabolismus | Rozsáhlý jaterní |
Nástup akce | 15–30 min. (Orální) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.000.383 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C16H20ClN3 |
Molární hmotnost | 289.81 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Chloropyramin je klasická první generace antihistaminikum lék schválený ve východoevropských zemích (jako Rusko ) pro léčbu alergická konjunktivitida, alergická rýma, bronchiální astma, a další atopický (alergické) stavy. Mezi související indikace pro klinické použití patří angioedém (Quinckeho edém), alergické reakce na kousnutí hmyzem, alergie na potraviny a léky a anafylaktický šok.
Chloropyramin je známý jako kompetitivní reverzibilní H1 antagonista receptoru (také známý jako H1 inverzní agonista), což znamená, že uplatňuje svůj farmakologický účinek tím, že soutěží s histamin pro H.1 podtyp histaminového receptoru. Blokováním účinků histaminu lék inhibuje vazodilataci, zvýšenou vaskulární permeabilitu a edém tkáně spojený s uvolňováním histaminu v tkáni. H1 Antagonistické vlastnosti chloropyraminu mohou vědci využít k blokování účinků histamin na buňkách a tkáních. Kromě toho chloropyramin některé obsahuje anticholinergikum vlastnosti.[1]
Anticholinergní vlastnosti chloropyraminu a skutečnost, že může procházet hematoencefalická bariéra jsou spojeny s jeho klinickými vedlejšími účinky: ospalost, slabost, závratě, únava, sucho v ústech, zácpa a zřídka - poruchy zraku a zvýšení nitroočního tlaku.
Klinické dávkování a podávání
V případě závažných alergických reakcí lze chloropyramin podávat intramuskulárně nebo intravenózně. Perorální podání: U dospělých může být 25 mg užíváno 3 až 4krát denně (až 150 mg); u dětí starších 5 let lze 25 mg užívat 2 až 3krát denně. Pro vnější aplikaci lze kůži nebo oční spojivku ošetřit až několikrát denně nanesením tenké vrstvy krému nebo masti obsahující 1% chloropyramin hydrochloridu.
Kontraindikace
Kontraindikace pro parenterální nebo orální podávání zahrnují benigní hyperplazie prostaty, peptický vřed, pylorická a duodenální stenóza, nekontrolovaná glaukom, těhotenství a kojit. Není určen k léčbě akutních bronchospazmus.[1]
Zvláštní upozornění a opatření
Chloropyramin by se neměl užívat interně s alkoholem, sedativními léky a hypnotiky kvůli zesílení účinků. Měl by být používán s opatrností u pacientů trpících hypertyreóza, kardiovaskulární choroby a astma. U dětí může vyvolat neklid a u mnoha dospělých pacientů lze pozorovat závratě. Vzhledem k výraznému sedativnímu účinku by měl být přípravek předepisován opatrně řidičům a lidem pracujícím se stroji.
Lékové interakce
Chloropyramin by neměl být užíván interně s Inhibitory MAO. Vzhledem ke své anticholinergní aktivitě je současné podávání s cholinomimetika není vhodné. Obecná anestetika, analgetika a psycholeptika zesilují sedativní účinek chloropyraminu.
Obchodní názvy
- Alergopress, Chimpharm AD (KZ )
- Alergosan, Sopharma AD (BG, GE, LV )
- Suprastin, Egis Pharmaceuticals PLC (GE, HU, KZ, LT, LV, UA, RU )
- Supralgon, Biopharm JSC (GE )
- Supranorm-Tsiteli A, Rompharm Co. (GE )
- Synopen, Pliva d.o.o. (BA, HR, RS )
Syntéza
Příprava začíná kondenzací 4-chlorbenzaldehydu s 1,1-dimethyethylendiamin. Výsledný Schiffova základna je snížena. Výsledný amin pak dále reaguje s 2-brompyridin v přítomnosti sodamidu.


Viz také
- Mepyramin (4-methoxy analog)
- Methapyrilen
- Chlorothen
Reference
- ^ A b C "Chloropyraminové tablety pro orální podání. Informace o předepisování". Státní registr léčivých přípravků (v Rusku). Ozon OOO. Citováno 5. ledna 2016.
- ^ Vaughan JR, Anderson GW (březen 1949). "Antihistaminová činidla; halogenované N, N-dimethyl-N-benzyl-N- (2-pyridyl) ethylenediaminy". The Journal of Organic Chemistry. 14 (2): 228–34. doi:10.1021 / jo01154a006. PMID 18117722.
- ^ USA poskytly 2569314, Kenneth HL, "N, n-dimethyl-n '- (4-halobenzyl) -n' - (2-pyridyl) ethylenediaminy a jejich příprava", vydaný 1951, přidělen americkému kyanamidu
- ^ USA poskytly 2607778 „Cates EM, Phillips RF,„ Proces přípravy n, n-dimethyln '- (p-chlorbenzyl) -n' - (2-pyridyl) -ethylendiamin “, vydaný 1952, přidělen společnosti Merck & Co.
- ^ CH udělil 264754 „Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.“, Vydaný v roce 1950, přidělen J. R. Geigy AG
- ^ CH udělil 266234, „Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.“, Vydaný 1950, přidělen J. R. Geigy AG
- ^ CH udělil 266235 „Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.“, Vydaný v roce 1950, přidělen J. R. Geigy AG
- ^ GB uděleno 651596 „Výroba n- (2-pyridyl) -n- (p-chlorbenzyl) -n: n-dimethyl-ethylendiaminu“, vydaná 1951, přidělená J. R. Geigy AG