AM-6545 - AM-6545 - Wikipedia
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.216.518  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C26H23Cl2N5Ó3S |
| Molární hmotnost | 556.46 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) | |
AM-6545 je lék, který působí jako periferně selektivní tichý protivník pro CB1 receptor, a byl vyvinut pro léčbu obezita. jiný antagonisté kanabinoidů jako rimonabant byly uvedeny na trh pro tuto aplikaci, ale následně byly staženy z prodeje kvůli centrálně zprostředkovaným vedlejším účinkům, jako je Deprese a nevolnost. Protože AM-6545 nepřekračuje hematoencefalická bariéra do značné míry nevyvolává tyto vedlejší účinky, ale ve studiích na zvířatech se stále ukázalo, že účinně snižuje chuť k jídlu a spotřebu potravin.[1][2][3][4]
Viz také
- CB-13 - periferně selektivní agonista kanabinoidů
- O-2050 - centrálně aktivní CB1 tichý protivník
- Methylnaltrexon - periferně selektivní mu opioidní receptor antagonista
- TM-38837 - další periferně selektivní antagonista kanabinoidů
Reference
- ^ Tam J, Vemuri VK, Liu J, Bátkai S, Mukhopadhyay B, Godlewski G, Osei-Hyiaman D, Ohnuma S, Ambudkar SV, Pickel J, Makriyannis A, Kunos G (srpen 2010). „Periferní blokáda kanabinoidních receptorů CB1 zlepšuje kardiometabolické riziko u myších modelů obezity“. The Journal of Clinical Investigation. 120 (8): 2953–66. doi:10.1172 / JCI42551. PMC 2912197. PMID 20664173.
- ^ Randall PA, Vemuri VK, Segovia KN, Torres EF, Hosmer S, Nunes EJ, Santerre JL, Makriyannis A, Salamone JD (listopad 2010). „Nový kanabinoidní antagonista CB1 AM6545 potlačuje příjem potravy a chování posílené potravinami“. Farmakologická biochemie a chování. 97 (1): 179–84. doi:10.1016 / j.pbb.2010.07.021. PMC 3522179. PMID 20713079.
- ^ Cluny NL, Vemuri VK, Chambers AP, Limebeer CL, Bedard H, Wood JT, Lutz B, Zimmer A, Parker LA, Makriyannis A, Sharkey KA (říjen 2010). „Nový periferně omezený antagonista kanabinoidních receptorů, AM6545, snižuje příjem potravy a tělesnou hmotnost, ale u hlodavců nezpůsobuje nevolnost“. British Journal of Pharmacology. 161 (3): 629–42. doi:10.1111 / j.1476-5381.2010.00908.x. PMC 2990160. PMID 20880401.
- ^ Järbe TU, LeMay BJ, Vemuri VK, Vadivel SK, Zvonok A, Makriyannis A (srpen 2011). „Centrální mediace a diferenciální blokáda kanabinergiků diskriminačních stimulačních účinků rimonabantu kanabinoidního antagonisty receptoru CB1 u potkanů“. Psychofarmakologie. 216 (3): 355–65. doi:10.1007 / s00213-011-2226-3. PMC 3727221. PMID 21369753.