GS-39783 - GS-39783

GS-39783
GS-39783 structure.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.164.558 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H23N5Ó2S
Molární hmotnost337.44 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

GS-39783 je sloučenina používaná ve vědeckém výzkumu, která působí jako a pozitivní alosterický modulátor na GABAB receptor.[1][2] Ukázalo se, že produkuje anxiolytikum účinky ve studiích na zvířatech,[3][4][5] a snižuje vlastní správu alkohol,[6][7] kokain [8][9][10] a nikotin.[11]

Reference

  1. ^ Urwyler S, Pozza MF, Lingenhoehl K, Mosbacher J, Lampert C, Froestl W a kol. (Říjen 2003). „N, N'-Dicyklopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidin-4,6-diamin (GS39783) a strukturně příbuzné sloučeniny: nové alosterické zesilovače funkce receptoru kyseliny gama-aminomáselné B". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 307 (1): 322–30. doi:10.1124 / jpet.103.053074. PMID  12954816.
  2. ^ Guery S, Floersheim P, Kaupmann K, Froestl W (listopad 2007). „Syntézy a optimalizace nových analogů GS39783 jako pozitivních alosterických modulátorů receptorů GABA B“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 17 (22): 6206–11. doi:10.1016 / j.bmcl.2007.09.023. PMC  2278029. PMID  17884493.
  3. ^ Mombereau C, Kaupmann K, Froestl W, Sansig G, van der Putten H, Cryan JF (červen 2004). „Genetické a farmakologické důkazy o roli receptorů GABA (B) při modulaci chování podobného úzkosti a antidepresivu“. Neuropsychofarmakologie. 29 (6): 1050–62. doi:10.1038 / sj.npp.1300413. PMID  15039762.
  4. ^ Cryan JF, Kelly PH, Chaperon F, Gentsch C, Mombereau C, Lingenhoehl K a kol. (Září 2004). „Behaviorální charakterizace nového modulátoru pozitivního na receptor GABAB GS39783 (N, N'-dicyklopentyl-2-methylsulfanyl-5-nitro-pyrimidin-4,6-diamin): anxiolytická aktivita bez vedlejších účinků spojených s baklofenem nebo benzodiazepiny“ . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 952–63. doi:10.1124 / jpet.104.066753. PMID  15113848.
  5. ^ Jacobson LH, Cryan JF (duben 2008). "Hodnocení anxiolytického profilu pozitivního modulátoru receptoru GABAB CGP7930 u hlodavců". Neurofarmakologie. 54 (5): 854–62. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.01.004. PMID  18328507.
  6. ^ Orrù A, Lai P, Lobina C, Maccioni P, Piras P, Scanu L a kol. (Listopad 2005). „Snižující účinek pozitivních alosterických modulátorů receptoru GABA (B), CGP7930 a GS39783, na příjem alkoholu u krys preferujících alkohol“. European Journal of Pharmacology. 525 (1–3): 105–11. doi:10.1016 / j.ejphar.2005.10.005. PMID  16289452.
  7. ^ Maccioni P, Pes D, Orrù A, Froestl W, Gessa GL, Carai MA, Colombo G (srpen 2007). „Snižující účinek pozitivního alosterického modulátoru receptoru GABA (B), GS39 783, na samopodávání alkoholu u potkanů ​​preferujících alkohol“. Psychofarmakologie. 193 (2): 171–8. doi:10.1007 / s00213-007-0776-1. PMID  17393141.
  8. ^ Smith MA, Yancey DL, Morgan D, Liu Y, Froestl W, Roberts DC (duben 2004). „Účinky pozitivních alosterických modulátorů receptoru GABAB na samopodávání kokainu u potkanů“. Psychofarmakologie. 173 (1–2): 105–11. doi:10.1007 / s00213-003-1706-5. PMID  14712341.
  9. ^ Slattery DA, Markou A, Froestl W, Cryan JF (listopad 2005). „Modulátor pozitivní na receptor GABAB GS39783 a agonista receptoru GABAB baklofen tlumí účinky kokainu usnadňující odměnu: intrakraniální samostimulační studie u potkanů“. Neuropsychofarmakologie. 30 (11): 2065–72. doi:10.1038 / sj.npp.1300734. PMID  15841108.
  10. ^ Lhuillier L, Mombereau C, Cryan JF, Kaupmann K (únor 2007). „Pozitivní modulace receptoru GABA (B) snižuje selektivní molekulární a behaviorální účinky kokainu“. Neuropsychofarmakologie. 32 (2): 388–98. doi:10.1038 / sj.npp.1301102. PMC  1774586. PMID  16710312.
  11. ^ Paterson NE, Vlachou S, Guery S, Kaupmann K, Froestl W, Markou A (červenec 2008). „Pozitivní modulace receptorů GABA (B) snížila samopodávání nikotinu a působila proti nikotinu vyvolanému posílení funkce odměny mozku u potkanů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 326 (1): 306–14. doi:10.1124 / jpet.108.139204. PMC  2574924. PMID  18445779.