NFEPP - NFEPP

NFEPP
Nfepp.png
Klinické údaje
Třída drogOpioid
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H27FN2Ó
Molární hmotnost354.469 g · mol−1
3D model (JSmol )

NFEPP (N- (3-fluor-l-fenethylpiperidin-4-yl) -N-fenylpropionamid) je analgetikum opioid chemická struktura podobná fentanyl, navržený v roce 2016 Spahnem et al. z Svobodná univerzita v Berlíně[2] vyhnout se standardní negativní vedlejší účinky opiátů, včetně předávkování opioidy pouze cílením zanícený tkáň.[3]

V průběhu roku 2017 vyšlo mnoho článků týkajících se této látky, ale do roku 2019 se jejich počet zmenšil na pouhých několik a žádný v roce 2020. Zdá se, že zájem o tohoto kandidáta značně poklesl

Zanícená tkáň

Zánětlivá tkáň má nižší hodnota PH (~ 5–7) než nezanícená tkáň (7.4).[4] Přes počítačová simulace Vědci našli způsob, jak analogový fentanyl ovlivnit pouze zanícenou tkáň přidáním fluor na chemickou strukturu. V experimentu bylo prokázáno, že NFEPP vyvolává analgezii omezenou na poškození u potkanů ​​s různými typy zánětlivých bolestí, aniž by vykazovala typické opiátové účinky, včetně respirační deprese, sedace, zácpa a chování při hledání chemikálií.

Ve výsledku má NFEPP potenciál snížit závislost na opioidech a závislost, protože to nemá žádný vliv na uživatele, kteří tím ve skutečnosti netrpí bolest, protože chemická látka neinteraguje s nezanícenou mozkovou tkání.

Reference

  1. ^ Správa pro vymáhání drog, ministerstvo spravedlnosti (únor 2018). „Harmonogramy kontrolovaných látek: Dočasné umístění látek souvisejících s fentanylem do Seznamu I. Dočasná změna; dočasné časové rozvržení“. Federální registr. 83 (25): 5188–92. PMID  29932611.
  2. ^ Spahn V, Del Vecchio G, Labuz D, Rodriguez-Gaztelumendi A, Massaly N, Temp J a kol. (Březen 2017). "Netoxický lék proti bolesti navržený modelováním konformací patologických receptorů". Věda. 355 (6328): 966–969. Bibcode:2017Sci ... 355..966S. doi:10.1126 / science.aai8636. PMID  28254944. S2CID  206653322.
  3. ^ Halford B (2017). „Opioid minus hlavní vedlejší účinky“. Chemické a technické novinky. 95 (10): 8.
  4. ^ Krtek B (4. března 2017). „První studie naznačují, že nový opioid není návykový, funguje pouze tam, kde to bolí“. Ars Technica.