Acrylfentanyl - Acrylfentanyl
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
ATC kód |
|
Právní status | |
Právní status | |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C22H26N2Ó |
Molární hmotnost | 334.463 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Acrylfentanyl (také známý jako akryloylfentanyl nebo Egyptenyl) je vysoce účinný opioid analgetikum to je analogový z fentanyl a byl prodán online jako značková droga.[1][2][3][4] Ve studiích na zvířatech IC50 nebo poloviční maximální inhibiční koncentrace pro přemístění akrylfentanylu naloxon je 1,4 nM, je o něco silnější než samotný fentanyl (1,6 nM) a má delší dobu působení.[5][6][7][8]
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky fentanyl analogy jsou podobné analogům samotného fentanylu, které zahrnují svědění, nevolnost a potenciálně vážné respirační deprese, což může být životu nebezpečné. Analogy fentanylu zabily stovky lidí v celé Evropě a v bývalých sovětských republikách od doby, kdy se v Estonsku začalo počátkem 21. století obnovovat používání a stále se objevují nové deriváty.[9]
Tak jako akrylamid deriváty se často používají v objev drog k výrobě kovalentních inhibitorů, které se budou nevratně vázat na svůj cíl, se tvrdí, že acrylfentanyl je rezistentní na naloxon.[10] Akutní intoxikace akrylfentanylem u myší[11] ohrožené naloxonem (2 mg / kg) ukázaly, že z opioidního receptoru může být vytěsněn acrylfentanyl.
Akrylfentanyl byl spojen s 20 úmrtími ve Švédsku a dvěma úmrtími v Dánsku v létě 2016.[12][13]
Právní status
Acrylfentanyl je a Rozvrh I kontrolované látky ve Spojených státech.[14] Od 16. srpna 2016 je ve Švédsku nezákonné.[15]
Viz také
- 3-methylbutyrfentanyl
- 4-fluorbutyrfentanyl
- 4-methoxybutyrfentanyl
- Acetylfentanyl
- Butyrfentanyl
- Furanylfentanyl
- Seznam analogů fentanylu
Reference
- ^ "Acrylfentanyl (hydrochlorid)". Cayman Chemical.
- ^ Ujváry I, Jorge R, Christie R, Le Ruez T, Danielsson HV, Kronstrand R, Elliott S, Gallegos A, Sedefov R, Evans-Brown M (červenec 2017). „Akryloylfentanyl, nedávno objevená nová psychoaktivní látka: komplexní přehled“. Forenzní toxikologie. 35 (2): 232–243. doi:10.1007 / s11419-017-0367-8. S2CID 30184205.
- ^ Breindahl T, Kimergård A, Andreasen MF, Pedersen DS (březen 2017). „Identifikace nové psychoaktivní látky v zachyceném materiálu: syntetický opioid N-fenyl-N- [1- (2-fenetyl) piperidin-4-yl] prop-2-enamid (Acrylfentanyl)“. Testování a analýza drog. 9 (3): 415–422. doi:10.1002 / dta.2046. PMC 5396312. PMID 27476446.
- ^ Helander A, Bäckberg M (leden 2017). „Nové psychoaktivní látky (NPS) - Hydra netvor rekreačních drog“. Klinická toxikologie. 55 (1): 1–3. doi:10.1080/15563650.2016.1217003. PMID 27549399. S2CID 35645218.
- ^ Maryanoff BE, Simon EJ, Gioannini T, Gorissen H (srpen 1982). "Potenciální afinitní značky pro opiátový receptor na bázi fentanylu a příbuzných sloučenin". Journal of Medicinal Chemistry. 25 (8): 913–9. doi:10.1021 / jm00350a006. PMID 6288945.
- ^ Dong N, Lu WC, Chen NY, Zhu YC, Chen KX (leden 2005). "Používání klasifikace vektorů podpory pro SAR derivátů fentanylu". Acta Pharmacologica Sinica. 26 (1): 107–12. doi:10.1111 / j.1745-7254.2005.00014.x. PMID 15659122.
- ^ Essawi MY (duben 1999). "Analogy fentanylu s modifikovanou propanamidovou skupinou jako potenciální afinitní značky: syntéza a aktivita in vivo". Die Pharmazie. 54 (4): 307–8. PMID 10234745.
- ^ Zhu YQ, Ge GL, Fang SN, Zhu YC, Dai QY, Tan ZY a kol. (Březen 1981). "[Studie o silných analgetikách. I. Syntéza a analgetická aktivita derivátů fentanylu (autorský překlad)]" ". Yao Xue Xue Bao = Acta Pharmaceutica Sinica (v čínštině). 16 (3): 199–210. PMID 6264735.
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (červenec 2015). „Fentanyly: Chybí nám znamení? Vysoce účinný a v Evropě na vzestupu“. International Journal on Drug Policy. 26 (7): 626–31. doi:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
- ^ „PHDMC - upozornění na problém předávkování komunitním týmem“. www.phdmc.org. 1. února 2017.
- ^ Maryanoff BE, Simon EJ, Gioannini T, Gorissen H (srpen 1982). "Potenciální afinitní značky pro opiátový receptor na bázi fentanylu a příbuzných sloučenin". Journal of Medicinal Chemistry. 25 (8): 913–9. doi:10.1021 / jm00350a006. PMID 6288945.
- ^ "Akrylfentanyl narkotikaklassas" (ve švédštině). Rättsmedicinalverket. 9. srpna 2016.
- ^ „Farligt stof i omløb - mistanken rettes mod acryl fentanyl“ (v dánštině). mynewsdesk. 6. září 2016. Archivovány od originál dne 9. září 2016. Citováno 6. září 2016.
- ^ „Kontrolované látky podle číselného kódu léčiv DEA“ (PDF). Správa pro vymáhání drog.
- ^ „31 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara“ (ve švédštině). Folkhälsomyndigheten. 21. června 2016.