BU09059 - BU09059

BU09059
BU09059.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H37N3Ó5
Molární hmotnost495.620 g · mol−1
3D model (JSmol )

BU09059 je silný, selektivní, krátkodobě působící (neaktivní) antagonista z κ-opioidní receptor (KOR).[1][2] To bylo odvozeno z nevratný (dlouhodobě působící) antagonista KOR JDTic při hledání antagonisty s reverzibilním profilem inaktivace KOR, který by mohl být použit s menšími obavami k léčbě psychiatrické poruchy.[1][2] Kromě své reverzibility je BU09059 pro KOR mnohem selektivnější než JDTic, ukazuje 15krát a 616krát přednost KOR před μ- a 5-opioidní receptory (K.i = 1,72 nM, 26,5 nM, respektive 1060 nM).[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Casal-Dominguez JJ, Furkert D, Ostovar M, Teintang L, Clark MJ, Traynor JR a kol. (Březen 2014). „Charakterizace BU09059: nový silný selektivní antagonista κ-receptorů“. ACS Chemical Neuroscience. 5 (3): 177–84. doi:10.1021 / cn4001507. PMC  3963132. PMID  24410326.
  2. ^ A b Urbano M, Guerrero M, Rosen H, Roberts E (květen 2014). "Antagonisté kappa opioidního receptoru". Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 24 (9): 2021–32. doi:10.1016 / j.bmcl.2014.03.040. PMID  24690494.