Kasokefamid - Casokefamide
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | L-tyrosyl-D-alanyl-L-fenylalanyl-D-alanyl-L-tyrosinamid |
ATC kód |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C33H40N6Ó7 |
Molární hmotnost | 632.718 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Kasokefamid (HOSPODA ), také známý jako β-kasomorfin 4027 (β-CM-4027) a [D-Ala2,4, Tyr5] -p-kasomorfin-5-amid, je periferně specifické, syntetický opioid pentapeptid s aminokyselinová sekvence Tyr-D-Ala-Phe-D-Ala-Tyr-NH2.[1] Odvozeno z β-kasomorfin sekvence, byl navržen s úmyslem zlepšit odolnost vůči Trávicí enzymy aby mohl být použit jako proti průjmu lék.[1][2] Na rozdíl od jiných casomorphins, které jsou obecně selektivní μ-opioidní receptor agonisté, kasokefamid se váže na μ- i 5-opioidní receptory.[1] V klinická studie Bylo zjištěno, že kasokefamid je účinný při léčbě chronických onemocnění orální cestou průjem, a žádný neprodukoval vedlejší efekty.[2] Další klinický vývoj však nebyl sledován a nikdy nebyl uveden na trh.
Viz také
Reference
- ^ A b C Brantl V, Picone D, Amodeo P, Temussi PA (březen 1993). "Struktura řešení kasokefamidu". Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 191 (3): 853–9. doi:10.1006 / bbrc.1993.1295. PMID 8466524.
- ^ A b Schulte-Frohlinde E, Reindl W, Bierling D a kol. (Březen 2000). "Účinky orálního casokefamidu na plazmatické hladiny, toleranci a střevní průchod u člověka". Peptidy. 21 (3): 439–42. doi:10.1016 / S0196-9781 (00) 00166-2. PMID 10793229.