Licostinel - Licostinel

Licostinel
Kosterní vzorec
Kuličkový model licostinelu
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC8H3Cl2N3Ó4
Molární hmotnost276.03 g · mol−1
3D model (JSmol )

Licostinel (HOSPODA ) (krycí jméno ACEA-1021) je konkurenční, tichý protivník z glycinové místo z NMDA receptor (K.b = 5 nM).[1][2][3] Bylo to vyšetřováno společností Acea Pharmaceuticals jako a neuroprotektivní látka pro léčbu mozková ischemie spojený s mrtvice a zranění hlavy ale nakonec nebyl nikdy uveden na trh.[1][2][4] v klinické testy, licostinel nevyráběl fencyklidin -jako psychotomimetikum účinky při testovaných dávkách, i když přechodné sedace, závrať, a nevolnost byly pozorovány.[4][5] Kromě působení na NMDA receptor působí licostinel také jako antagonista AMPA a kainátové receptory při vysokých koncentracích (K.b = 0,9 μM, respektive 2,5 μM).[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Santokh Gill; Olga Pulido (31. ledna 2007). Glutamátové receptory v periferní tkáni: excitační přenos mimo CNS. Springer Science & Business Media. str. 36–. ISBN  978-0-306-48644-9.
  2. ^ A b Eugene I. Gusev; Veronika I. Skvortsova (30. dubna 2003). Ischemie mozku. Springer Science & Business Media. 249–. ISBN  978-0-306-47694-5.
  3. ^ A b Wilding TJ, Huettner JE (1996). „Antagonistická farmakologie receptorů preferujících kyselinu kainátovou a alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazol-propionovou“. Mol. Pharmacol. 49 (3): 540–6. PMID  8643094.
  4. ^ A b Dalip J. S. Sirinathsinghji; Ray G. Hill (1. ledna 2002). Antagonisté Nmda jako potenciální analgetická léčiva. Springer Science & Business Media. str. 151–. ISBN  978-3-7643-6011-5.
  5. ^ Chas Bountra; Rajesh Munglani; William K. Schmidt (28. května 2013). Bolest: Současné porozumění, vznikající terapie a nové přístupy k objevování drog. CRC Press. 567–. ISBN  978-0-203-91125-9.