Diazoxid - Diazoxide
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Proglycem |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| Licenční údaje | |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Pusou, intravenózní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | 90% |
| Metabolismus | Játra oxidace a síran časování |
| Odstranění poločas rozpadu | 21-45 hodin |
| Vylučování | Ledviny |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.006.063  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C8H7ClN2Ó2S |
| Molární hmotnost | 230.67 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| Bod tání | 330 až 331 ° C (626 až 628 ° F) |
| |
| |
| (ověřit) | |
Diazoxid, prodávané pod značkou Proglycem, je lék používaný k léčbě nízká hladina cukru v krvi kvůli řadě konkrétních příčin.[1] To zahrnuje nádory buněk ostrůvků které nelze odstranit a citlivost na leucin.[1] Může být také použit v žáruvzdorných případech sulfonylmočovina toxicita.[2] Obvykle se užívá ústy.[1]
Mezi časté nežádoucí účinky patří vysoká hladina cukru v krvi, zadržování tekutin, nízké krevní destičky, rychlá srdeční frekvence, zvýšený růst vlasů a nevolnost.[1] Mezi další závažné nežádoucí účinky patří Plicní Hypertenze a srdeční selhání.[1] Je chemicky podobný thiazidová diuretika.[1] Funguje tak, že snižuje uvolňování inzulínu z pankreatu a zvyšuje uvolňování glukózy játry.[1]
Diazoxid byl schválen pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1973.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[3] Je k dispozici jako generické léky.[4] Ve Spojených státech od roku 2019 stojí přibližně 1 500 USD měsíčně.[5] Ve Spojeném království tato částka stojí NHS přibližně 59 GBP.[4]
Lékařské použití
Diazoxid se používá jako a vazodilatátor při léčbě akut hypertenze nebo maligní hypertenze.[6]
Diazoxid také inhibuje sekreci inzulín otevřením ATP citlivý draslíkový kanál z beta buňky z slinivka břišní; proto se používá k potlačení hypoglykemie u chorobných stavů, jako je inzulinom (nádor produkující inzulín)[7] nebo vrozený hyperinzulinismus.
Diazoxid působí pozitivně alosterický modulátor AMPA a kainátové receptory, což naznačuje možnou aplikaci jako kognitivní enhancer.[8]
Vedlejší efekty
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Červenec 2015) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
Diazoxid interferuje s uvolňováním inzulínu působením na draslíkové kanály.[9] Diazoxid je jedním z nejúčinnějších otevíracích kanálů K + ATP přítomných na beta buňkách pankreatu produkujících inzulín. Otevření těchto kanálů vede k hyperpolarizaci buněčné membrány, snížení přítoku vápníku a následně sníženému uvolňování inzulínu.[2] Tento mechanismus účinku je zrcadlem opačným k mechanismu účinku sulfonylmočoviny, třída léků používaných ke zvýšení uvolňování inzulínu v Diabetici typu 2. Tento léčivý přípravek se proto nepodává diabetikům, kteří nejsou závislí na inzulínu.
The Úřad pro kontrolu potravin a léčiv v červenci 2015 zveřejnila oznámení o bezpečnosti, v němž zdůraznila potenciál rozvoje Plicní Hypertenze u novorozenců a kojenců léčených tímto lékem.[10]
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G h „Diazoxidová monografie pro profesionály“. Drugs.com. Citováno 11. října 2019.
- ^ A b Doyle, Máire E .; Egan, Josephine M. (01.03.2003). "Farmakologické látky, které přímo modulují sekreci inzulínu". Farmakologické recenze. 55 (1): 105–131. doi:10.1124 / pr.55.1.7. ISSN 1521-0081. PMID 12615955. S2CID 11121340.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 708. ISBN 9780857113382.
- ^ „Ceny proglycem, kupóny a programy pomoci pacientům“. Drugs.com. Citováno 11. října 2019.
Typická dávka je 3 mg / kg * 70 kg * 30 dní = 6 300 mg při 11,58 na 50 mg
- ^ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT (srpen 1996). „Tvorba otoků vazodilatátory nifedipinem a diazoxidem: přímý lokální účinek nebo retence sodíku?“. Journal of Hypertension. 14 (8): 1041–5. doi:10.1097/00004872-199608000-00016. PMID 8884561. S2CID 3283469.
- ^ Huang Q, Bu S, Yu Y a kol. (Leden 2007). „Diazoxid brání cukrovce inhibicí pankreatických beta-buněk z apoptózy rychlostí Bcl-2 / Bax a proteinkinázou aktivovanou mitogenem p38-beta“. Endokrinologie. 148 (1): 81–91. doi:10.1210 / en.2006-0738. PMID 17053028.
- ^ Randle, John C.R .; Biton, Catherine; Lepagnol, Jean M. (15. listopadu 1993). "Allosterická potenciace diazoxidem proudů AMPA receptoru a synaptických potenciálů". European Journal of Pharmacology. 247 (3): 257–65. doi:10.1016 / 0922-4106 (93) 90193-D. PMID 8307099.
- ^ Panten, Uwe; Burgfeld, Johanna; Goerke, Frank; Rennicke, Michael; Schwanstecher, Mathias; Wallasch, Andreas; Zünkler, Bernd J .; Lenzen, Sigurd (1989-04-15). „Kontrola sekrece inzulínu sulfonylmočovinami, meglitinidem a diazoxidem ve vztahu k jejich vazbě na receptor sulfonylmočoviny v pankreatických ostrůvcích“. Biochemická farmakologie. 38 (8): 1217–1229. doi:10.1016/0006-2952(89)90327-4. PMID 2650685.
- ^ „Sdělení FDA o bezpečnosti léčiv: FDA varuje před vážným onemocněním plic u kojenců a novorozenců léčených přípravkem Proglycem (diazoxid)“ (Tisková zpráva). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. 16. července 2015. Citováno 2015-07-19.
externí odkazy
- "Diazoxid". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
