Quisqualamin - Quisqualamine

Quisqualamin
Quisqualamin.vg
Jména
Název IUPAC
2- (2-aminoethyl) -1,2,4-oxadiazolidin-3,5-dion
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Vlastnosti
C4H7N3Ó3
Molární hmotnost145.118 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
Reference Infoboxu

Quisqualamin je a-dekarboxylovaný analog z kyselina quisqualová, jakož i příbuzný neurotransmitery glutamát a kyselina y-aminomáselná (GABA).[1][2] α-dekarboxylace excitační aminokyseliny může produkovat deriváty s inhibiční účinky.[2] Ve skutečnosti, na rozdíl od kyseliny quisqualic, quisqualamin má centrální depresor a neuroprotektivní vlastnosti a zdá se, že působí převážně jako agonista z GABAA receptor a také v menší míře jako agonista glycinový receptor, vzhledem k tomu, že jeho působení je potlačeno in vitro podle GABAA antagonisté jako bikukulin a pikrotoxin a podle glycin antagonista strychnin, resp.[1][2][3] Mg2+ a DL-AP5, NMDA receptor blokátory, CNQX, antagonista obou AMPA a kainátové receptory, a 2-hydroxysaklofen, a GABAB receptor antagonista, neovlivňují působení quisqualaminu in vitro, což naznačuje, že to nemá přímý vliv na ionotropní glutamátové receptory nebo GABAB jakýmkoli způsobem.[2] Ať už se váže na a působí na některou z metabotropní glutamátové receptory jako její analogická kyselina quisqualová je však nejasná.

Viz také

Reference

  1. ^ A b Evans RH, Francis AA, Hunt K, Martin MR, Watkins JC (červen 1978). „Quisqualamin, nová depresivní aminokyselina související s kyselinou gama-aminomáselnou (GABA)“. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 30 (6): 364–7. doi:10.1111 / j.2042-7158.1978.tb13257.x. PMID  26767.
  2. ^ A b C d Herrero JF (březen 1994). "GABAergní aktivita quisqualaminu a homoquisqualaminu v hemisekované míše in vitro". Revista Española de Fisiología. 50 (1): 11–7. PMID  7527570.
  3. ^ Biraboneye AC, Madonna S, Maher P, Kraus JL (leden 2010). „Neuroprotektivní účinky N-alkyl-1,2,4-oxadiazolidin-3,5-dionů a jejich odpovídajících syntetických meziproduktů N-alkylhydroxylaminy a N-l-alkyl-3-karbonyl-1-hydroxymočoviny proti mozkové ischemii in vitro.“ ChemMedChem. 5 (1): 79–85. doi:10,1002 / cmdc.200900418. PMID  19943277.