Pentobarbital - Pentobarbital - Wikipedia

Nesmí být zaměňována s fenobarbital nebo pentothal sodný.

Pentobarbital
Pentobarbital 2d.svg
Pentobarbital ball-and-stick.png
Klinické údaje
Obchodní názvyNembutal
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682416
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: C
  • NÁS: D (Důkaz rizika)
Trasy z
správa		Pusou, IV, IM, rektální; také intraperitoneální a intrakardiální (pro eutanazie zvířat )
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost70–90% (orálně); 90% (rektální)
Vazba na bílkoviny20–45%
MetabolismusJátra
Odstranění poločas rozpadu15–48 hodin
VylučováníLedviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.000.895 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H18N2Ó3
Molární hmotnost226.276 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Pentobarbital (dříve známé jako pentobarbiton v Británii a Austrálii) je krátkodobý barbiturát obvykle se používá jako sedativní, a předestetický a ovládat křeče v případě nouze.[1] Může být také použit ke krátkodobé léčbě nespavost ale byl do značné míry nahrazen benzodiazepin rodina drog.

Ve vysokých dávkách pentobarbital způsobuje smrt zástava dechu. Používá se pro veterinární eutanazie a někteří ji používají NÁS. státy a federální vláda USA pro popravy odsouzených zločinců.[2]

Pentobarbital byl široce rozšířený zneužívány a v ulicích známé jako „žluté bundy“ díky žluté tobolce značky Nembutal. Pentobarbital ve formě tablet již není k dispozici. The smrt Marilyn Monroe v roce 1962 bylo rozhodnuto jako pravděpodobné sebevražda v důsledku předávkování pentobarbitalem.[3]

Použití

Pentobarbital DOJ.jpg

Lékařský

Typické aplikace pro pentobarbital jsou sedativní, krátkodobý hypnotický, předestetický, nespavost a ovládání křeče v případě nouze.[1] Společnost Abbott Pharmaceutical ukončila výrobu svých kapslí Pentobarbitalu Nembutal v roce 1999, z velké části nahrazených skupinou benzodiazepinových léků. Pentobarbital byl také široce zneužíván, známý na ulici jako „žluté bundy“.[4] Byly k dispozici jako 30, 50 a 100 miligramové tobolky žluté, bílooranžové a žluté barvy.[5]

Používá se také jako veterinární anestetikum.[6]

Pentobarbital má také aplikaci při snižování nitrolebního tlaku v Reyův syndrom, traumatické poranění mozku a vyvolání kómatu v mozková ischemie pacientů.[7] Pentobarbitalem indukované kóma bylo obhajováno u pacientů s akutní selhání jater žáruvzdorný na mannitol.[8]

Euthanasie

Pentobarbital může při vysokých dávkách způsobit smrt. Používá se pro euthanasie pro lidi i zvířata. Používá se také samostatně nebo v kombinaci s doplňkovými látkami, jako je fenytoin, v reklamě eutanazie zvířat injekční řešení.

Pentobarbital sodný (CAS č. 57-33-0)

V Holandsko, je součástí standardního protokolu pro lékařem asistovanou sebevraždu k vlastní aplikaci pacientem.[9]

Používá se také ústy k smrti za asistence lékaře ve státech Oregon, Washington, Vermont a Kalifornie ve Spojených státech (k lednu 2016).[10][11] To je podstatně vyšší než dávka pro léčbu status epilepticus.[12]

Provedení

Pentobarbital byl používán nebo považován za náhradu jiných léků, které se tradičně používají trest smrti ve Spojených státech, když jich je nedostatek.[13] Takové použití je však podle dánských zákonů nezákonné, a když to bylo objeveno, po veřejném pobouření v dánských médiích, Lundbeck, majitel drogy, přestal prodávat tuto drogu americkým státům, které ukládají trest smrti. Distributorům této drogy v USA je majitelem zakázáno prodávat je jakýmkoli zákazníkům, například několika státním orgánům, kteří praktikují nebo se účastní poprav lidí.[14]

Texas začal používat pentobarbital k popravě vězňů na smrt od smrtelná injekce dne 18. července 2012.[15] Použití pentobarbitalu zvažovalo několik států, včetně Ohio, Arizona, Idaho, a Washington; tyto státy se rozhodly přejít na následující nedostatek pankuroniumbromid, sval ochrnutý dříve používaný jako jedna složka v koktejlu se třemi drogami.[15]

V říjnu 2013 Missouri změnil své protokoly, aby umožnil a složený pentobarbital, který má být použit v smrtelné dávce pro popravy[16] a poprvé byl použit v listopadu 2013.[17][18]

25. července 2019 Americký generální prokurátor William Barr nařídil federální vládě, aby po 16 letech obnovila trest smrti. Lékem volby pro tyto popravy je pentobarbital.[19]

Metabolismus

Pentobarbital prochází metabolismus prvního průchodu v játrech a případně ve střevech.[20]

Lékové interakce

Správa ethanol, benzodiazepiny, opioidy, antihistaminika, jiný sedativní hypnotika, a další látky tlumící centrální nervový systém způsobí možné aditivní účinky.[7]

Chemie

Pentobarbital je syntetizován metodami analogickými k metodě amobarbital Jediným rozdílem je, že alkylace esteru a-ethylmaloniku se provádí 2-brompentanem místo 1-brom-3-methylbutanu, čímž se získá pentobarbital.[21][22][23]

Společnost a kultura

Jména

Pentobarbital je HOSPODA, AAN, ZÁKAZ, a USAN zatímco pentobarbiton je bývalý AAN a BAN.

Jednou značkou pro tuto drogu je Nembutal, kterou vytvořil John S.Lundy, který ji začal používat v roce 1930, ze strukturního vzorce sodná sůl —Na (sodík) + ethyl + methyl + butyl + al (běžný přípona pro barbituráty ).[24] Nembutal je ochranná známka a vyrábí ji dánská farmaceutická společnost Lundbeck (nyní vyráběná společností Akorn Pharmaceuticals) a je jedinou injekční formou pentobarbitalu schválenou pro prodej ve Spojených státech. Společnost Abbott v roce 1999 ukončila výrobu svých Nembutal značek tobolek Pentobarbitalu, převážně nahrazených skupinou benzodiazepinových drog. Značka Abbott Nembutal kapslí Pentobarbital byla široce zneužívána a na ulicích byla známá jako „žluté bundy“. Byly k dispozici ve žlutých tobolkách o síle 50 a 100 Mg.[25]

Pentobarbital se může objevit jako a volná kyselina, ale je to obvykle formuloval jako sodík sůl, pentobarbital sodný. Volná kyselina je jen nepatrně rozpustný ve vodě a v ethanol.[26][27]

Pozoruhodné předávkování

The smrt Marilyn Monroe v roce 1962 bylo rozhodnuto jako pravděpodobné sebevražda v důsledku předávkování pentobarbitalem.[28] Kenneth Halliwell Smrt je také přičítána předávkování pentobarbitalem.

Reference

  1. ^ A b „Injekce Nembutal sodný-pentobarbital sodný“. DailyMed. 31. prosince 2016. Citováno 29. ledna 2020.
  2. ^ „Ohio říká, že přejde na nové léky na popravy“. Reuters. 28. října 2013.
  3. ^ „Ohio říká, že přejde na nové léky na popravy“. Reuters. 28. října 2013.
  4. ^ High Times Encyclopedia of Rekreační drogy. Aldrich, Michael R., Ashley, Richard, Horowitz, Michael. New York: Stonehill. 1978. str. 243. ISBN  0-88373-082-0. OCLC  4557439.CS1 maint: ostatní (odkaz)
  5. ^ Referenční příručka lékaře (33. vydání). Oradell, N.J .: Medical Economics Co. 1979. str. 403. ISBN  0-87489-999-0.
  6. ^ "Mezinárodní". Drugs.com.
  7. ^ A b „Pentobarbital“. Monografie. AHFS / Drugs.com.
  8. ^ Stravitz RT, Kramer AH, Davern T, Shaikh AO, Caldwell SH, Mehta RL, Blei AT, Fontana RJ, McGuire BM, Rossaro L, Smith AD, Lee WM (2007). „Intenzivní péče o pacienty s akutním selháním jater: Doporučení studijní skupiny pro akutní selhání jater v USA“. Léčba kritické péče. 35 (11): 2498–2508. doi:10.1097 / 01.CCM.0000287592.94554.5F. PMID  17901832. S2CID  11924124.
  9. ^ „Euthanica“. Euthanesia Dossier (v holandštině). Webové stránky NRC.
  10. ^ Jennifer Fass; Andrea Fass (2011). „Lékařem asistovaná sebevražda: pokračující výzvy pro farmaceuty“. Am J Health Syst Pharm. 68 (9): 846–849. doi:10.2146 / ajhp100333. PMID  21515870.
  11. ^ Philip Nitschke; Fiona Stewart (2006). Příručka Peaceful Pill. Exit International US Ltd. s. 137. ISBN  0978878809.
  12. ^ Lexi-Comp Inc. (2010) Lexi-Comp Drug Information Handbook 19. North American Ed. Hudson, OH: Lexi-Comp Inc. ISBN  978-1-59195-278-7.[stránka potřebná ]
  13. ^ „Státy vyzývají federaci, aby pomohla dovážet drogy se smrtící injekcí“. CNN. 21. května 2012.
  14. ^ „Skrytá ruka mačká Texasovou dodávku popravních drog“. Čas. 7. srpna 2013.
  15. ^ A b „Texas popravuje Yokamona Hearna pentobarbitolem“. BBC novinky. 18. července 2012. Citováno 9. prosince 2017.
  16. ^ „Smrtící injekce: tajné státy USA se uchylují k netestovaným drogám - BBC News“. BBC novinky. Citováno 17. března 2016.
  17. ^ „Missouri popravuje sériového vraha Franklina“. 20. listopadu 2013.
  18. ^ „Joseph Paul Franklin popraven; první vězeň MO zabit pomocí Pentobarbitalu“. 20. listopadu 2013.
  19. ^ AG Barr nařizuje obnovení federálního trestu smrti
  20. ^ Knodell RG, Spector MH, Brooks DA, Keller FX, Kyner WT (1980). „Změny ve farmakokinetice pentobarbitalu v reakci na parenterální a enterální stravu u potkanů“. Gastroenterologie. 79 (6): 1211–1216. doi:10.1016/0016-5085(80)90915-4. PMID  6777235.
  21. ^ Volwiler, E. H .; Tabern, D.L. (1930). „5,5-substituované barbiturové kyseliny1“. Journal of the American Chemical Society. 52 (4): 1676–1679. doi:10.1021 / ja01367a061.
  22. ^ Německý císařský patent, D.R.P. 293163 (1916), Bayer
  23. ^ GB patent 650354 „Wilde, B. E. & Balaban, I. E.,„ Zlepšení výroby substituovaných barbiturových a thiobarbiturových kyselin “, vydáno 21. 1. 1951, přiděleno společnosti Geigy 
  24. ^ Fosburgh LC (1997). „Od tohoto okamžiku: Některé vzpomínky na můj podíl na historii anestezie - John S. Lundy, MD“. Deník AANA. 65 (4): 323–328. PMID  9281913.
  25. ^ Jolly, David (1. července 2011). „Dánská společnost blokuje prodej drog pro popravy v USA“. The New York Times. Citováno 20. listopadu 2013.
  26. ^ "Shrnutí Pentobarbitalu (CID4737)". Pubchem. NCBI.
  27. ^ „FR1972_08_25_17226“ (PDF). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Citovat deník vyžaduje | deník = (Pomoc)
  28. ^ „Ohio říká, že přejde na nové léky na popravy“. Reuters. 28. října 2013.

externí odkazy

  • „Pentobarbital“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.