Enadoline - Enadoline

Enadoline
Enadoline2d.png
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H32N2Ó3
Molární hmotnost396.531 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Enadoline je droga, která působí jako vysoce selektivní κ-opioid agonista.

Ve studiích na lidech to způsobovalo vizuální zkreslení a pocity disociace, připomínající účinky salvinorin A.[1]

Bylo to studováno jako potenciál analgetikum, ale opuštěn kvůli účinkům omezujícím dávku dysforie, což lze očekávat od κ-opioidního agonisty. Byla zmíněna o jeho potenciálu při léčbě komatózní poranění hlavy nebo mrtvice oběti, kde by tento typ vedlejšího účinku byl nehmotný.[2]

Potence

Když byl enadolin poprvé hlášen v roce 1990, bylo to „nejsilnější κ-selektivní analgetikum, jaké kdy bylo uvedeno ... 25krát účinnější než morfin a 17krát účinnější než U-62066 ".[3]

Reference

  1. ^ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). „Enadolin, selektivní opioidní agonista kappa: srovnání s butorfanolem a hydromorfonem u lidí“. Psychofarmakologie. 157 (2): 151–62. doi:10.1007 / s002130100788. PMID  11594439. S2CID  10507758.
  2. ^ Barber A, Gottschlich R (1997). „Nový vývoj se selektivními nepeptidovými agonisty kappa-opioidních receptorů“. Léky na odborné posudky. 6 (10): 1351–68. doi:10.1517/13543784.6.10.1351. PMID  15989506.
  3. ^ Halfpenny, Paul R .; Horwell, David C .; Hughes, John; Hunter, John C .; Rees, David C. (1990). „Vysoce selektivní K-opioidní analgetika. 3. Syntéza a vztahy mezi strukturou a aktivitou nových N- [2- (1-pyrrolidinyl) -4- nebo -5-substituovaných cyklohexyl] arylacetamidových derivátů“. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (1): 286–91. doi:10.1021 / jm00163a047. PMID  2153208.