Indantadol - Indantadol - Wikipedia

Indantadol
Indantadol.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: nekontrolované
Identifikátory
Číslo CAS
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H14N2Ó
Molární hmotnost190.246 g · mol−1
3D model (JSmol )

Indantadol (CHF-3381, V-3381) je lék který byl dříve vyšetřován jako antikonvulzivum a neuroprotektivní a nyní je ve vývoji pro léčbu neuropatická bolest a chronický kašel v Evropa podle Vernalis a Chiesi.[1][2][3][4][5][6][7][8] Působí jako konkurenční, reverzibilní aselektivní inhibitor monoaminooxidázy,[5][6][9] a jako minimum afinita, nesoutěžní Antagonista NMDA receptoru.[1][2][10] A pilotní studie indantadolu pro chronický kašel bylo zahájeno v říjnu 2009 a v dubnu 2010 se mu nepodařilo dosáhnout významné účinnosti při neuropatické bolesti u fáze IIb klinické testy.[7][8][11][12]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Villetti G, Bregola G, Bassani F a kol. (Červen 2001). "Preklinické hodnocení CHF3381 jako nového antiepileptika". Neurofarmakologie. 40 (7): 866–78. doi:10.1016 / S0028-3908 (01) 00026-0. PMID  11378157. S2CID  23709155.
  2. ^ A b Gandolfi O, Bonfante V, Voltattorni M a kol. (Září 2001). „Antikonvulzivní preklinický profil CHF 3381: dopaminergní a glutamatergické mechanismy“. Farmakologická biochemie a chování. 70 (1): 157–66. doi:10.1016 / S0091-3057 (01) 00591-3. PMID  11566153. S2CID  24029988.
  3. ^ Zucchini S, Buzzi A, Bergamaschi M, Pietra C, Villetti G, Simonato M (listopad 2002). „Neuroprotektivní aktivita CHF3381, domnělého antagonisty receptoru N-methyl-D-aspartátu“. NeuroReport. 13 (16): 2071–4. doi:10.1097/00001756-200211150-00016. PMID  12438928. S2CID  32235961.
  4. ^ Villetti G, Bergamaschi M, Bassani F a kol. (Srpen 2003). "Antinociceptivní aktivita antagonisty N-methyl-D-aspartátového receptoru N- (2-indanyl) -glycinamid hydrochloridu (CHF3381) v experimentálních modelech zánětlivé a neuropatické bolesti". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (2): 804–14. doi:10.1124 / jpet.103.050039. PMID  12750440. S2CID  12703264.
  5. ^ A b "CHF 3381". Drogy ve výzkumu a vývoji. 5 (1): 28–30. 2004. doi:10.2165/00126839-200405010-00005. PMID  14725488. S2CID  29253197.
  6. ^ A b Mattia C, Coluzzi F (září 2007). „Indantadol, nový antagonista NMDA a neselektivní inhibitor MAO pro potenciální léčbu neuropatické bolesti“. IDrugs: The Investigational Drugs Journal. 10 (9): 636–44. PMID  17786847.
  7. ^ A b „Výsledky studie fáze IIb IN-STEP“. Archivovány od originál dne 13. 8. 2014.
  8. ^ A b „Vernalis zahajuje pilotní studii V3381 u pacientů s chronickým kašlem“. Archivovány od originál dne 13. 8. 2014.
  9. ^ Mathiesen O, Imbimbo BP, Hilsted KL, Fabbri L, Dahl JB (srpen 2006). „CHF3381, antagonista receptoru N-methyl-D-aspartátu a inhibitor monoaminooxidázy-A, tlumí sekundární hyperalgezii v modelu lidské bolesti“. The Journal of Pain. 7 (8): 565–74. doi:10.1016 / j.jpain.2006.02.004. PMID  16885013.
  10. ^ Barbieri M, Bregola G, Buzzi A a kol. (Srpen 2003). "Mechanismy působení CHF3381 v předním mozku". British Journal of Pharmacology. 139 (7): 1333–41. doi:10.1038 / sj.bjp.0705381. PMC  1573965. PMID  12890713.
  11. ^ "V3381CC". Archivovány od originál dne 13. 8. 2014.
  12. ^ „Vernalis dokončuje nábor do studie V3381 fáze II IN-STEP pro neuropatickou bolest“. Archivovány od originál dne 13. 8. 2014.