RTI-121 - RTI-121

RTI-121
Fenyltropan 25a.svg
Právní status
Právní status
  • Obecně: neplánované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H24JáNÓ2
Molární hmotnost413.299 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

(-) - 2p-Karboisopropoxy-3p- (4-jodfenyl) tropan (RTI-4229-121, IPCIT) je povzbuzující droga používaná ve vědeckém výzkumu, který byl vyvinut na počátku 90. let.[1] RTI-121 je a fenyltropan vysoce selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu[2] a je odvozen od methylecgonidin. RTI-121 je silný a dlouhotrvající stimulant, který poskytuje stimulační účinky po dobu více než 10 hodin po jedné dávce u myší[3] což by omezilo jeho potenciální použití u lidí, protože by to mohlo mít významné zneužívání potenciál, pokud se používá mimo lékařské prostředí. RTI-121 však zaujímá transportér dopaminu pomaleji než kokain, a tak může mít nižší potenciál zneužívání než samotný kokain.[4]

Použití

RTI-121 se používá hlavně ve vědeckém výzkumu dopamin transportér zpětného vychytávání. Pro transportér dopaminu je selektivnější než jiné radioligandy DAT, jako je β-CIT, a má tedy méně nespecifickou vazbu a vytváří „čistší“ obrázky.[5][6] Rozličný radioaktivně značené formy RTI-121 (s různými radioaktivními izotopy z jód používané v závislosti na aplikaci) se používají u lidí i zvířat k mapování distribuce transportéry dopaminu v mozek.[7][8]

Právní status

Společnost RTI-121 není od roku 2007 v žádné zemi uvedena jako kontrolovaná látka. Některé jurisdikce, jako jsou Spojené státy, Austrálie a Nový Zéland, by však mohly společnost RTI-121 považovat za analog regulované látky kokainu na základě související chemické struktury.

Viz také

Reference

  1. ^ Scheffel U, Dannals RF, Wong DF, Yokoi F, Carroll FI, Kuhar MJ (listopad 1992). „Zobrazování dopaminového transportéru s novými selektivními analogy kokainu“. NeuroReport. 3 (11): 969–72. doi:10.1097/00001756-199211000-00005. PMID  1482766.
  2. ^ Boja JW, Cadet JL, Kopajtic TA, Lever J, Seltzman HH, Wyrick CD, et al. (Duben 1995). „Selektivní značení dopaminového transportéru pomocí vysoce afinitního ligandu isopropylesteru 3 beta- (4- [125I] jodfenyl) tropan-2 beta-karboxylové kyseliny“. Molekulární farmakologie. 47 (4): 779–86. PMID  7723739.
  3. ^ Fleckenstein AE, Kopajtic TA, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (září 1996). „Vysoce účinné analogy kokainu způsobují dlouhodobé zvyšování pohybové aktivity“. European Journal of Pharmacology. 311 (2–3): 109–14. doi:10.1016/0014-2999(96)00423-2. PMID  8891589.
  4. ^ Stathis M, Scheffel U, Lever SZ, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (červen 1995). "Rychlost vazby různých inhibitorů na transportéru dopaminu in vivo". Psychofarmakologie. 119 (4): 376–84. doi:10.1007 / BF02245852. PMID  7480516. S2CID  20022021.
  5. ^ Scanley BE, al-Tikriti MS, Gandelman MS, Laruelle M, Zea-Ponce Y, Baldwin RM a kol. (Leden 1995). „Srovnání [123I] beta-CIT a [123I] IPCIT jako radiotracerů s jednofotonovou emisní tomografií pro dopaminový transportér u nelidských primátů.“ Evropský žurnál nukleární medicíny. 22 (1): 4–11. doi:10.1007 / BF00997241. PMID  7698153. S2CID  20406294.
  6. ^ Scanley BE, Gandelman MS, Laruelle M, Al-Tikriti MS, Baldwin RM, Zoghbi SS a kol. (Leden 2000). „[123I] IPCIT a [123I] beta-CIT jako sledovače SPECT pro transportér dopaminu: srovnávací analýza u nelidských primátů“. Nukleární medicína a biologie. 27 (1): 13–21. doi:10.1016 / s0969-8051 (99) 00083-9. PMID  10755641.
  7. ^ Chen NH, Ding JH, Wang YL (březen 1997). "Charakterizace vazby [125I] RTI-121 na transportér dopaminu in vitro". Zhongguo Yao Li Xue Bao = Acta Pharmacologica Sinica. 18 (2): 115–20. PMID  10072960.
  8. ^ Lever JR, Scheffel U, Stathis M, Seltzman HH, Wyrick CD, Abraham P a kol. (Duben 1996). „Syntéza a in vivo studie selektivního ligandu pro dopaminový transportér: isopropylester 3 beta- (4- [125I] jodfenyl) tropan-2 beta-karboxylové kyseliny ([125I]-121).“ Nukleární medicína a biologie. 23 (3): 277–84. doi:10.1016/0969-8051(95)02074-8. PMID  8782237.