ROD-188 - ROD-188

ROD-188
ROD-188.png
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: nekontrolované
Identifikátory
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H21NÓ4S
Molární hmotnost371.45 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

ROD-188 je sedativní lék, který byl strukturálně odvozen z GABAA antagonista bicuculline týmem v Roche.[1] Na rozdíl od bikuculinu funguje ROD-188 jako agonista ve společnosti GABAA receptory, což je pozitivní alosterický modulátor působící na nové vazebné místo odlišné od těch z benzodiazepiny, barbituráty nebo muscimol, se svým nejsilnějším účinkem produkovaným na podtypu α6β2γ2 GABAA receptor.[2] ROD-188 je jednou z řady příbuzných sloučenin působících v tomto novém modulačním místě, z nichž některé také působí na benzodiazepinové receptory.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ US patent 6649626 N-substituované 1- (lakton) isochinolony pro léčbu nervových poruch
  2. ^ Thomet U, Baur R, Razet R, Dodd RH, Furtmüller R, Sieghart W, Sigel E (říjen 2000). „Nový pozitivní alosterický modulátor receptoru GABA (A): působení (+) - ROD188“. British Journal of Pharmacology. 131 (4): 843–50. doi:10.1038 / sj.bjp.0703558. PMC  1572371. PMID  11030736.
  3. ^ Sigel E, Baur R, Furtmueller R, Razet R, Dodd RH, Sieghart W (červen 2001). "Diferenciální vzájemná komunikace ROD sloučenin s benzodiazepinovým vazebným místem". Molekulární farmakologie. 59 (6): 1470–7. doi:10,1124 / mol. 59.6.1470. PMID  11353808.