RB-64 - RB-64
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C24H27NÓ8S |
| Molární hmotnost | 489.54 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
RB-64 nebo 22-thiokyanatosalvinorin A je polosyntetický derivát salvinorinu a a κ-opioidní receptor (KOR) agonista který se používá ve vědeckém výzkumu. Jeho nejpozoruhodnější vlastností je jeho zaujatá činnost v signální transdukce ve prospěch G protein proti β-arrestin-2, jev, který se nazývá funkční selektivita nebo zaujatý agonismus. RB-64 má a faktor zkreslení 96 a je analgetikum s méně prototypovými vedlejšími účinky spojenými s nezaujatými agonisty KOR. Účinek podobný analgezii je dlouhodobý. Ve srovnání s nezaujatými agonisty vyvolává RB-64 podstatně méně internalizace receptoru.[1]
Viz také
Reference
- ^ White K, Robinson JE, Zhu H a kol. (Leden 2015). „Agonista κ-opioidních receptorů předpjatý s proteiny G RB-64 je analgetický s jedinečným spektrem aktivit in vivo“. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 352 (1): 98–109. doi:10.1124 / jpet.114.216820. PMC 4279099. PMID 25320048.
Další čtení
- Yan F, Bikbulatov RV, Mocanu V, et al. (Červenec 2009). „Strukturovaný design, syntéza a biochemická a farmakologická charakterizace nových analogů salvinorinu A jako sondy aktivního stavu κ-opioidního receptoru“. Biochemie. 48 (29): 6898–908. doi:10.1021 / bi900605n. PMC 2752672. PMID 19555087.
- White KL, Scopton AP, Rives ML a kol. (Leden 2014). „Identifikace nových funkčně selektivních lešení pro κ-opioidní receptory“. Molekulární farmakologie. 85 (1): 83–90. doi:10,1124 / mol 1113,089649. PMC 3868907. PMID 24113749.
 | Tento farmakologie související článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |