Bromfeniramin - Brompheniramine - Wikipedia

Bromfeniramin
Bromfeniraminová struktura.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyBromfed, Dimetapp, Bromfenex a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682545
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
MetabolismusJaterní
Odstranění poločas rozpadu24,9 ± 9,3 hodiny[1]
VylučováníMoč
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.001.507 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H19BrN2
Molární hmotnost319.246 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Bromfeniramin, prodávané pod značkou Dimetapp mimo jiné je antihistaminikum droga propylamin (alkylamin) třída.[nutná lékařská citace ] Je indikován k léčbě příznaků nachlazení a alergická rýma, jako je rýma, svědění očí, slzení očí a kýchání.[nutná lékařská citace ] Je to antihistaminik první generace a jeden z nejvyšších léků anticholinergikum aktivita.[nutná lékařská citace ]

To bylo patentováno v roce 1948 a vstoupilo do lékařského použití v roce 1955.[2]

Vedlejší efekty

Účinky bromfeniraminu na cholinergní systém mohou zahrnovat vedlejší účinky, jako je ospalost, sedace, sucho v ústech, sucho v krku, rozmazané vidění a zvýšená srdeční frekvence. Je uveden jako jeden z léků s nejvyšší anticholinergní aktivitou ve studii anticholinergenní zátěže, včetně dlouhodobé kognitivní poruchy.[3]

Farmakologie

Bromfeniramin působí jako antagonista z histamin H1 receptory. Funguje také jako mírně efektivní anticholinergikum agent a je pravděpodobně antimuskarinikum prostředek podobný jiným běžným antihistaminikům, jako je difenhydramin.

Bromfeniramin je metabolizován cytochrom P450s.

Halogenované alkylaminové antihistaminika vykazují optickou izomerii a produkty bromfeniraminu obsahují rasemický bromfeniramin maleát, zatímco dexbromfeniramin (Drixoral) je pravotočivý (pravostranný) stereoizomer.[Citace je zapotřebí ]

Chemie

Bromfeniramin je součástí řady antihistaminik včetně feniramin (Naphcon) a jeho halogenované deriváty a další včetně fluorfeniramin, chlorfeniramin, dexchlorfeniramin (Polaramin), triprolidin (Actifed) a jodfeniramin. Vykazují všechny halogenované alkylaminové antihistaminika optická izomerie a produkty bromfeniraminu obsahují racemický bromfeniramin maleát, zatímco dexbromfeniramin (Drixoral) je pravotočivý stereoizomer.

Bromfeniramin je analogový z chlorfeniramin. Jediný rozdíl je v tom, že atom chloru v benzenovém kruhu je nahrazen atomem bromu. Je také syntetizován analogickým způsobem.[4][5]

Dějiny

Na základě toho[který? ] znalost, Arvid Carlsson a jeho kolegové, pracující v švédský společnost Astra AB, byli schopni odvodit první na trh selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, zimelidin z bromfeniraminu.[6]

Jména

Značky zahrnují Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane, BPN, Lodrane. Běžně se prodává jako jeho sůl bromfeniramin maleát.

Viz také

Reference

  1. ^ Simons FE, Frith EM, Simons KJ (prosinec 1982). „Farmakokinetika a antihistaminické účinky bromfeniraminu“. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 70 (6): 458–64. doi:10.1016/0091-6749(82)90009-4. PMID  6128358.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 546. ISBN  9783527607495.
  3. ^ Salahudeen MJ; Duffull SB; Nishtala PS; et al. (2015-03-25). „Anticholinergní zátěž kvantifikovaná stupnicemi anticholinergních rizik a nepříznivými výsledky u starších lidí: systematický přehled“. BMC geriatrie. 15 (31): 31. doi:10.1186 / s12877-015-0029-9. PMC  4377853. PMID  25879993.
  4. ^ Walter, US patent 3061 517 (1962)
  5. ^ Walter, US patent 3030371 (1962)
  6. ^ Barondes, Samuel H. (2003). Lepší než Prozac. New York: Oxford University Press. str.39–40. ISBN  0-19-515130-5.

externí odkazy

  • "Bromfeniramin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.