Prodine - Prodine

Prodine
Kosterní vzorec prodinu
Kuličkový model molekuly prodinu
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • AU: S8 (Kontrolovaná droga)
  • DE: Anlage I. (Pouze pro vědecké použití)
  • NÁS: Příloha II
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H23NÓ2
Molární hmotnost261.365 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Prodine (obchodní názvy Prisilidin a Nisentil) je opioid analgetikum to je analogový z petidin (meperidin). Byl vyvinut v Německu na konci 40. let.

Existují dva izomery trans formy prodinu, alfaprodinu a betaprodinu. Oba vykazují optický izomerismus a alfaprodin a betaprodin ano racemáty.[1] Alphaprodin je úzce spjat s desomorfin ve sterické konfiguraci.[1] Cis forma má také aktivní izomery, ale žádný se v medicíně nepoužívá.[1][2] Betaprodin je asi pětkrát účinnější než alfaprodin,[3] ale je metabolizován rychleji a pro léčebné účely byl vyvinut pouze alfaprodin. Má podobnou aktivitu jako pethidin, ale s rychlejším nástupem účinku a kratší dobou trvání.[4] Betaprodin produkuje více euforie a vedlejších účinků než alfaprodin při všech úrovních dávek a bylo zjištěno, že 5 až 10 mg betaprodinu odpovídá 25 až 40 mg alfaprodinu.[1]

Testy na potkanech ukázaly, že alfaprodin je 97% silou morfinu subkutánní cestou a 140% silou metadonu orálně.[1] Betaprodin byl o 550% silnější než morfin SC a levotočivý cis izomer byl silný o 350% a pravotočivý cis izomer byl silný o 790%.[1] Betaprodin ústy byl o 420% silnější než metadon a cis forma byla 390% pro laevo a 505% pro dextro izomery.[1]

Prodine isomers.png

Alphaprodin byl prodáván pod několika značkami, zejména Nisentil a Prisilidin. Používal se hlavně k úlevě od bolesti v porod[5] a zubní lékařství,[6] stejně jako pro drobné chirurgické zákroky. Alphaprodin má dobu působení 1 až 2 hodiny a 40 až 60 mg se rovná 10 mg morfinu subkutánní cestou.

Prodine má podobné účinky jako jiné opioidy a vyvolává analgezii, sedaci a euforii. Vedlejší účinky mohou zahrnovat svědění, nevolnost a potenciálně vážné respirační deprese což může být životu nebezpečné. Respirační deprese může být problémem s alfaprodinem i při běžných terapeutických dávkách.[7] Na rozdíl od petidinu prodin neprodukuje toxické metabolity, a je proto vhodnější pro léčbu vysokými dávkami.[nutná lékařská citace ]

Nařízení

Alphaprodin má DEA ACSCN 9010 a 2013 výrobní kvótu 3 gramy; betaprodin má ACSCN 9611 a kvótu 2 gramy.

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E F G Reynolds AK, Randall LO (1957). Morfin a příbuzné léky. University of Toronto Press. 310–312. OCLC  1628783.
  2. ^ Beckett AH, Walker J (1955). "Konfigurace alfaprodinu a betaprodinu". Journal of Pharmacy and Pharmacology. 7 (1): 1039–1045. doi:10.1111 / j.2042-7158.1955.tb12115.x. PMID  13278850. S2CID  46012276.
  3. ^ Stenlake JB (1979). Základy molekulární farmakologie. ISBN  978-0-485-11171-2.
  4. ^ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). "Srovnání farmakokinetiky alfaprodinu a meperidinu". Journal of Clinical Pharmacology. 20 (1): 37–41. doi:10.1002 / j.1552-4604.1980.tb01664.x. PMID  7358866. S2CID  35046059.
  5. ^ Burnett RG, White CA (1966). "Alphaprodine pro kontinuální intravenózní porodnické analgezie". porodnice a gynekologie. 27 (4): 472–477. doi:10.1097/00006250-196604000-00003. PMID  5907367.
  6. ^ Carter WJ, Bogert JA (1966). „Efektivní předléčebný postup pro zubní pacienty“. Journal of the Missouri Dental Association. 46 (6): 8–9. PMID  5221807.
  7. ^ Fuller JD, Crombleholme WR (1987). "Dýchací zástava a prodloužená respirační deprese po jedné nízké subkutánní dávce alfaprodinu pro porodnickou analgezii. Kazuistika". Journal of Reproductive Medicine. 32 (2): 149–151. PMID  3560080.