JTC-801 - JTC-801

JTC-801
JTC-801.png
Klinické údaje
Ostatní jménaJTC-801
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H25N3Ó2
Molární hmotnost411.505 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

JTC-801 je opioid analgetikum droga používaná ve vědeckém výzkumu.[1][2]

JTC-801 je selektivní antagonista pro nociceptinový receptor, také známý jako ORL-1 receptor.[3] Toto byl čtvrtý opioidní receptor, který byl objeven, a stále je nejméně chápán. Receptor nociceptinu má komplexní účinky, které se účastní mnoha procesů podílejících se na bolestivých a zánětlivých reakcích, a aktivace tohoto receptoru může buď zvýšit nebo snížit bolest v závislosti na dávce.[4] Léky působící na receptoru noiciceptinu mohou ovlivňovat účinky tradičních analgetik, jako jsou NSAID,[5] μ-opioid agonisté,[6] a kanabinoidy.[7]

JTC-801 je orálně aktivní léčivo, které blokuje receptor nociceptinu a vyvolává analgetické účinky v různých studiích na zvířatech, a je zvláště užitečné pro neuropatická bolest a alodynie spojené s poraněním nervů.[8][9][10]

Viz také

Reference

  1. ^ Shinkai H, Ito T, Iida T, Kitao Y, Yamada H, Uchida I (listopad 2000). „4-Aminochinoliny: noví antagonisté nociceptinu s analgetickou aktivitou“. Journal of Medicinal Chemistry. 43 (24): 4667–77. doi:10.1021 / jm0002073. PMID  11101358.
  2. ^ Yamada H, Nakamoto H, Suzuki Y, Ito T, Aisaka K (leden 2002). „Farmakologické profily nového antagonisty receptoru typu opioidního receptoru typu 1 (ORL (1)), JTC-801“. British Journal of Pharmacology. 135 (2): 323–32. doi:10.1038 / sj.bjp.0704478. PMC  1573142. PMID  11815367.
  3. ^ Sestili I, Borioni A, Mustazza C, Rodomonte A, Turchetto L, Sbraccia M a kol. (Prosinec 2004). „Nový syntetický přístup N- (4-amino-2-methylchinolin-6-yl) -2- (4-ethylfenoxymethyl) benzamidu (JTC-801) a jeho analogů a jejich farmakologické hodnocení jako antagonistů nociceptinového receptoru (NOP)“ . European Journal of Medicinal Chemistry. 39 (12): 1047–57. doi:10.1016 / j.ejmech.2004.09.009. PMID  15571866.
  4. ^ Muratani T, Minami T, Enomoto U, Sakai M, Okuda-Ashitaka E, Kiyokane K a kol. (Říjen 2002). „Charakterizace reakcí bolesti nociceptin / orphanin FQ vyvolaných novým antagonistou receptoru N- (4-amino-2-methylchinolin-6-yl) -2- (4-ethylfenoxymethyl) benzamid monohydrochloridem“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (1): 424–30. doi:10.1124 / jpet.102.036095. PMID  12235279. S2CID  1162524.
  5. ^ Okuda-Ashitaka E, Minami T, Matsumura S, Takeshima H, Reinscheid RK, Civelli O, Ito S (únor 2006). „Opioidní peptid nociceptin / orphanin FQ zprostředkovává alodynii vyvolanou prostaglandinem E2, hmatovou bolest spojenou s poškozením nervu“. Evropský žurnál neurovědy. 23 (4): 995–1004. doi:10.1111 / j.1460-9568.2006.04623.x. PMID  16519664. S2CID  39006891.
  6. ^ Zaveri N, Jiang F, Olsen C, Polgar W, Toll L (říjen 2005). „Malomolekulární agonisté a antagonisté receptoru podobného opioidnímu receptoru (ORL1, NOP): analýza strukturních faktorů ovlivňujících vnitřní aktivitu při NOP na základě ligandu“. Deník AAPS. 7 (2): E345-52. doi:10.1208 / aapsj070234. PMC  2750971. PMID  16353914.
  7. ^ Rawls SM, Schroeder JA, Ding Z, Rodriguez T, Zaveri N (srpen 2007). „Antagonista NOP receptoru, JTC-801, blokuje u potkanů ​​hypotermii vyvolanou kanabinoidy“. Neuropeptidy. 41 (4): 239–47. doi:10.1016 / j.npep.2007.03.001. PMID  17512052. S2CID  19443938.
  8. ^ Mabuchi T, Matsumura S, Okuda-Ashitaka E, Kitano T, Kojima H, Nagano T a kol. (Duben 2003). „Útlum neuropatické bolesti antagonistou nociceptinu / orphaninu FQ JTC-801 je zprostředkován inhibicí produkce oxidu dusnatého“. Evropský žurnál neurovědy. 17 (7): 1384–92. doi:10.1046 / j.1460-9568.2003.02575.x. PMID  12713641. S2CID  36588304.
  9. ^ Suyama H, Kawamoto M, Gaus S, Yuge O (listopad 2003). "Účinek JTC-801 (antagonista nociceptinu) na neuropatickou bolest v modelu krysy". Neurovědy Dopisy. 351 (3): 133–6. doi:10.1016 / S0304-3940 (03) 00502-0. PMID  14623124. S2CID  20099481.
  10. ^ Tamai H, Sawamura S, Takeda K, Orii R, Hanaoka K (březen 2005). „Antialodynické a antihyperalgetické účinky antagonisty receptoru nociceptinu, JTC-801, u potkanů ​​po poranění a zánětu míchy.“ European Journal of Pharmacology. 510 (3): 223–8. doi:10.1016 / j.ejphar.2005.01.033. PMID  15763246.