Thiokolchikosid - Thiocolchicoside - Wikipedia

Thiokolchikosid
Thiocolchicoside.png
Klinické údaje
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		Ústní, Aktuální, IM
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Obecně: ℞ (pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost25%[1]
Odstranění poločas rozpadu5-6 hodin[1][2]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.009.107 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H33NÓ10S
Molární hmotnost563.62 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Thiokolchikosid (Muscoril, Myoril, Neoflax) je svalová relaxancie s protizánětlivý a analgetikum účinky.[3][4][5][6] Působí jako konkurenční GABAA receptor antagonista a také antagonista receptoru glycinu s podobnými potence a nikotinové acetylcholinové receptory v mnohem menší míře.[7][8] Má silný křečovitý činnost a neměl by být používán v záchvat -prone jednotlivci.[9][10][11]

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky thiokolchikosidu mohou zahrnovat nevolnost, alergie a vazovagální reakce.[12]Poranění jater, pankreatitida, záchvaty, poruchy krevních buněk, těžké kožní poruchy, rhabdomyolýza a poruchy reprodukce byly zaznamenány ve francouzských a evropských farmakovigilančních databázích a v pravidelných aktualizacích, které příslušné společnosti předkládají regulačním agenturám. Tyto údaje nespecifikují frekvenci poruch ani neidentifikují nejcitlivější populace pacientů. Thiokolchicoside je teratogenní u pokusných zvířat a také poškozuje chromozomy. Údaje o lidech jsou omezeny na sledování asi 30 těhotných žen (žádné závažné malformace) a zprávy o změněné spermatogenezi, včetně případů azoospermie. V praxi neexistuje důvod pro vystavení pacientů nepříznivým účinkům thiokolchikosidu. U pacientů, kteří si stěžují na bolesti svalů, je lepší používat účinné, dobře známé analgetikum, počínaje paracetamolem.[13]

I když svalové relaxanci mohou mít hlavní vedlejší účinek sedace, thiokolchikosid neobsahuje sedativní účinky, které jsou možné z důvodu neinterferování s nikotinovými receptory.[Citace je zapotřebí ]

Farmakokinetika

Thiokolchikosid se v těle rozkládá na a metabolit volala 3-demethylthiokolchicin (také známý jako SL59.0955 nebo M2), který by mohl poškodit dělící se buňky, a tím vyvolat toxicitu v embryu, neoplastické změny a snížení plodnosti u mužů.[14] Doporučená perorální dávka by proto neměla přesáhnout 7 dní a trvání intramuskulární dávky by nemělo přesáhnout 5 dní.[15] Místní kožní přípravky jsou méně toxické.

Reference

  1. ^ A b Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). „Srovnávací farmakokinetika a biologická dostupnost dvou perorálních formulací thiokolchikosidu, GABA-mimetického myorelaxancia, u normálních dobrovolníků“. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 20 (4): 301–5. doi:10.1007 / bf03190249. PMID  8983937. S2CID  13325496.
  2. ^ Sandouk P, Bouvier d'Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM (leden 1994). „Jednorázová biologická dostupnost orálního a intramuskulárního thiokolchikosidu u zdravých dobrovolníků“. Biofarmaka a dispozice léčiv. 15 (1): 87–92. doi:10,1002 / bdd.2510150108. PMID  8161719. S2CID  6712875.
  3. ^ Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G (září 2003). „Multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s thiokolchikosidem při akutní bolesti dolní části zad“. Kloub, kost, páteř. 70 (5): 356–61. doi:10.1016 / S1297-319X (03) 00075-7. PMID  14563464.
  4. ^ Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S (červenec 2009). „Účinnost topického thiokolchikosidu (Muscoril) při léčbě syndromu akutní cervikální myofasciální bolesti: zaslepená, randomizovaná, prospektivní klinická studie fáze IV“. Agri. 21 (3): 95–103. PMID  19780000.
  5. ^ Soonawalla DF, Joshi N (květen 2008). "Účinnost thiokolchikosidu u indických pacientů trpících bolestmi dolní části zad spojenými se svalovým křečem". Journal of the Indian Medical Association. 106 (5): 331–5. PMID  18839644.
  6. ^ Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S (červenec 2005). "Hodnocení účinnosti a psychomotorických výkonů thiokolchikosidu a tizanidinu u pacientů s akutní bolestí dolní části zad". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 764–70. doi:10.1111 / j.1742-1241.2004.00454.x. PMID  15963201. S2CID  20671452.
  7. ^ Carta M, Murru L, Botta P, Talani G, Sechi G, De Riu P, Sanna E, Biggio G (září 2006). „Svalový relaxant thiokolchikosid je antagonista funkce receptoru GABAA v centrálním nervovém systému“. Neurofarmakologie. 51 (4): 805–15. doi:10.1016 / j.neuropharm.2006.05.023. PMID  16806306. S2CID  11390033.
  8. ^ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (březen 2007). „Thiokolchicoside inhibuje aktivitu různých podtypů rekombinantních GABA (A) receptorů exprimovaných v oocytech Xenopus laevis“. European Journal of Pharmacology. 558 (1–3): 37–42. doi:10.1016 / j.ejphar.2006.11.076. PMID  17234181.
  9. ^ De Riu PL, Rosati G, Sotgiu S, Sechi G (srpen 2001). "Epileptické záchvaty po léčbě thiokolchikosidem". Epilepsie. 42 (8): 1084–6. doi:10.1046 / j.1528-1157.2001.0420081084.x. PMID  11554898. S2CID  24017279.
  10. ^ Giavina-Bianchi P, Giavina-Bianchi M, Tanno LK, Ensina LF, Motta AA, Kalil J (červen 2009). „Epileptický záchvat po léčbě thiokolchikosidem“. Terapeutika a řízení klinických rizik. 5 (3): 635–7. doi:10,2147 / tcrm.s4823. PMC  2731019. PMID  19707540.
  11. ^ Sechi G, De Riu P, Mameli O, Deiana GA, Cocco GA, Rosati G (říjen 2003). „Fokální a sekundárně generalizovaný křečovitý status epilepticus indukovaný thiokolchikosidem u krysy“. Záchvat. 12 (7): 508–15. doi:10.1016 / S1059-1311 (03) 00053-0. PMID  12967581. S2CID  14308541.
  12. ^ Efe C, Purnak T, Ozaslan E, Milanlioglu A (březen 2011). „Poranění jater vyvolané thiokolchikosidy“. Kliniky. 66 (3): 521–2. doi:10,1590 / s1807-59322011000300029. PMC  3072020. PMID  21552685.
  13. ^ „Thiokolchikosid: přehled nepříznivých účinků“. Předpis mezinárodní. 25 (168): 41–3. Únor 2016. PMID  27042729.
  14. ^ http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/news_and_events/news/2013/11/news_detail_001967.jsp&mid=WC0b01ac058004d5c1[úplná citace nutná ]
  15. ^ http://www.aifa.gov.it/en/content/thiocolchicoside-containing-products-systemic-use-important-information-regarding-indication[úplná citace nutná ]