U-69 593 - U-69,593

U-69 593
U-69 593 structure.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H32N2Ó2
Molární hmotnost356.510 g · mol−1
3D model (JSmol )

U-69 593 je lék který funguje jako silný a selektivní κ1-opioidní receptor agonista.[1][2][3] Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že produkují antinocicepce,[1][4][5] protizánětlivý,[6] anxiolýza (při nízkých dávkách),[7][8][9] respirační deprese,[5] a diuréza,[10] zatímco má malý vliv na gastrointestinální motilita.[1] Rovněž inhibuje obvodový, ačkoli ne centrální vylučování z oxytocin a vazopresin u potkanů.[11][12]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C La Regina A, Petrillo P, Sbacchi M, Tavani A (1988). „Interakce U-69 593 s mu-, alfa- a kappa-opioidovými vazebnými místy a jeho analgetické a intestinální účinky u potkanů“. Humanitní vědy. 42 (3): 293–301. doi:10.1016/0024-3205(88)90638-8. PMID  2826959.
  2. ^ Frey HH (březen 1988). „Vliv mu- a kappa-opioidních agonistů na práh elektrokonvulzivního záchvatu u myší a antagonismus naloxonem a MR 2266“. Farmakologie a toxikologie. 62 (3): 150–4. doi:10.1111 / j.1600-0773.1988.tb01863.x. PMID  2836842.
  3. ^ Zukin RS, Eghbali M, Olive D, Unterwald EM, Tempel A (červen 1988). „Charakterizace a vizualizace kappa opioidních receptorů mozku potkanů ​​a morčat: důkazy o opioidních receptorech kappa 1 a kappa 2“. Sborník Národní akademie věd Spojených států amerických. 85 (11): 4061–5. doi:10.1073 / pnas.85.11.4061. PMC  280361. PMID  2836869.
  4. ^ Millan MJ, Członkowski A, Lipkowski A, Herz A (říjen 1989). „Antinocicepce zprostředkovaná kappa-opioidním receptorem u potkanů. II. Supraspinální kromě míst působení páteře“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 251 (1): 342–50. PMID  2571723.
  5. ^ A b Francie CP, Medzihradsky F, Woods JH (leden 1994). „Porovnání opioidů kappa u opic rhesus: behaviorální účinky a vazebné afinity k receptorům“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 268 (1): 47–58. PMID  8301589.
  6. ^ Binder W, Machelska H, ​​Mousa S a kol. (Červen 2001). „Analgetické a protizánětlivé účinky dvou nových kappa-opioidních peptidů“. Anesteziologie. 94 (6): 1034–44. doi:10.1097/00000542-200106000-00018. PMID  11465595.
  7. ^ Privette TH, Terrian DM (duben 1995). „Kappa opioidní agonisté produkují anxiolytické chování na vyvýšeném bludišti plus“. Psychofarmakologie. 118 (4): 444–50. doi:10.1007 / BF02245945. PMID  7568631.
  8. ^ Wall PM, Messier C (únor 2000). „Mikroinjekce U-69 593 v infralimbické kůře snižuje úzkost a zvyšuje spontánní střídavou paměť u myší“. Výzkum mozku. 856 (1–2): 259–80. doi:10.1016 / S0006-8993 (99) 01990-3. PMID  10677636.
  9. ^ Wall PM, Messier C (květen 2000). "Souběžná modulace úzkosti a paměti". Behaviorální výzkum mozku. 109 (2): 229–41. doi:10.1016 / S0166-4328 (99) 00177-1. PMID  10762693.
  10. ^ Soulard CD, Guerif S, Payne A, Dahl SG (prosinec 1996). „Diferenciální účinky fedotozinu ve srovnání s jinými agonisty kappa na diurézu u potkanů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 279 (3): 1379–85. PMID  8968362.
  11. ^ Van de Heijning BJ, Koekkoek-Van den Herik I, Van Wimersma Greidanus TB (prosinec 1991). „Opioidní receptory podtypů mu a kappa, ale ne delta, se podílejí na kontrole uvolňování vasopresinu a oxytocinu u potkanů.“ European Journal of Pharmacology. 209 (3): 199–206. doi:10.1016 / 0014-2999 (91) 90170-U. PMID  1665795.
  12. ^ Melis MR, Stancampiano R, Gessa GL, Argiolas A (leden 1992). "Prevence morfinem apomorfinem a oxytocinem vyvolaná erekce penisu a zívání: místo působení v mozku". Neuropsychofarmakologie. 6 (1): 17–21. PMID  1315136.