RWJ-394674 - RWJ-394674 - Wikipedia

RWJ-394674
RWJ-394 674.png
Právní status
Právní status
  • Obecně: legální
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC33H38N2Ó
Molární hmotnost478.680 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

RWJ-394674 je droga, která se používá ve vědeckém výzkumu. Je to silný, orálně aktivní analgetikum droga, která produkuje málo respirační deprese. Samotný RWJ-394674 je účinný a selektivní agonista pro 5-opioid receptory, s Ki 0,24 nM při δ a 72 nM při μ. Jakmile je však uvnitř těla, je RWJ-394674 dealkylován na svůj monodesethyl metabolit RWJ-413216, což je silný agonista v μ-opioidní receptor a má menší afinitu k δ (Ki 0,26 nM při μ, 46,7 nM při 5). Účinek RWJ-394674 při podávání in vivo tak produkuje silné agonistické účinky jak na receptory μ, tak na δ prostřednictvím kombinovaného působení původního léčiva a jeho aktivního metabolitu, přičemž δ-agonistické účinky působí proti respirační depresi z účinků μ-opioidů a jediným významným vedlejším účinkem je sedace.[1]

Reference

  1. ^ Codd EE, Carson JR, Colburn RW, Dax SL, Desai-Krieger D, Martinez RP a kol. (Září 2006). „Nový, orálně aktivní, delta opioid RWJ-394674 je biotransformován na silný mu opioid RWJ-413216.“ The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 318 (3): 1273–9. doi:10.1124 / jpet.106.104208. PMID  16766719. S2CID  13165519.