Selfotel - Selfotel

Selfotel
Selfotel.png
Klinické údaje
Ostatní jménaSelfotel
Právní status
Právní status
  • Obecně: legální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC7H14NÓ5P
Molární hmotnost223.165 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Selfotel (CGS-19755) je droga, která působí jako konkurenční látka Antagonista NMDA, přímo soutěžící s glutamát pro vazbu na receptor.[1] Počáteční studie ukázaly, že to má antikonvulzivum, anxiolytikum, analgetikum a neuroprotektivní efekty,[2][3] a původně byl zkoumán pro léčbu mrtvice,[4] ale následné studie na zvířatech a lidech ukázaly fencyklidin - podobné účinky,[5][6][7][8] stejně jako omezená účinnost a možné důkazy neurotoxicita za určitých podmínek,[9][10][11] a tak byl klinický vývoj nakonec zastaven.[12][13]

Reference

  1. ^ Lehmann J, Hutchison AJ, McPherson SE, Mondadori C, Schmutz M, Sinton CM a kol. (Červenec 1988). „CGS 19755, selektivní a kompetitivní antagonista receptoru excitačních aminokyselin typu N-methyl-D-aspartátu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (1): 65–75. PMID  2899170.
  2. ^ Bennett DA, Lehmann J, Bernard PS, Liebman JM, Williams M, Wood PL a kol. (1990). „CGS 19755: nový kompetitivní antagonista receptoru N-methyl-D-aspartátu (NMDA) s antikonvulzivními, anxiolytickými a antiischemickými vlastnostmi“. Pokrok v klinickém a biologickém výzkumu. 361: 519–24. PMID  1981269.
  3. ^ Francie CP, Winger GD, Woods JH (září 1990). „Analgetické, anestetické a respirační účinky kompetitivního antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA) CGS 19755 u opic rhesus“. Výzkum mozku. 526 (2): 355–8. doi:10.1016 / 0006-8993 (90) 91247-e. hdl:2027.42/28393. PMID  2257491.
  4. ^ Grotta J, Clark W, Coull B, Pettigrew LC, Mackay B, Goldstein LB a kol. (Duben 1995). "Bezpečnost a snášenlivost antagonisty glutamátu CGS 19755 (Selfotel) u pacientů s akutní ischemickou cévní mozkovou příhodou. Výsledky randomizované studie fáze IIa". Mrtvice. 26 (4): 602–5. doi:10.1161 / 01.str.26.4.602. PMID  7709405.
  5. ^ Bennett DA, Bernard PS, Amrick CL, Wilson DE, Liebman JM, Hutchison AJ (srpen 1989). "Behaviorální farmakologický profil CGS 19755, kompetitivního antagonisty N-methyl-D-aspartátových receptorů". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 250 (2): 454–60. PMID  2547931.
  6. ^ Koek W, Woods JH, Colpaert FC (červen 1990). „N-methyl-D-aspartátový antagonismus a aktivita podobná fencyklidinu: analýza diskriminace drog“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 253 (3): 1017–25. PMID  2193142.
  7. ^ Lu Y, Francie CP, Woods JH (listopad 1992). „Tolerance vůči kataleptickému účinku antagonistů receptoru N-methyl-D-aspartátu (NMDA) u holubů: zkřížená tolerance mezi sloučeninami podobnými PCP a kompetitivními antagonisty NMDA“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 263 (2): 499–504. PMID  1432686.
  8. ^ Baron SP, Woods JH (březen 1995). „Konkurenční a nekompetitivní diskriminace N-methyl-D-aspartátových antagonistů u holubů: CGS 19755 a fencyklidin“. Psychofarmakologie. 118 (1): 42–51. doi:10.1007 / bf02245248. hdl:2027.42/46346. PMID  7597121.
  9. ^ Morris GF, Bullock R, Marshall SB, Marmarou A, Maas A, Marshall LF (listopad 1999). „Selhání kompetitivního antagonisty N-methyl-D-aspartátu Selfotel (CGS 19755) při léčbě vážného poranění hlavy: výsledky dvou klinických studií fáze III. Selfotel Investigators“. Journal of Neurosurgery. 91 (5): 737–43. doi:10.3171 / jns.1999,91.5.0737. PMID  10541229.
  10. ^ Davis SM, Lees KR, Albers GW, Diener HC, Markabi S, Karlsson G, Norris J (únor 2000). „Selfotel při akutní ischemické cévní mozkové příhodě: možné neurotoxické účinky antagonisty NMDA“. Mrtvice. 31 (2): 347–54. doi:10.1161 / 01.str.31.2.347. PMID  10657404.
  11. ^ Dawson DA, Wadsworth G, Palmer AM (únor 2001). „Srovnávací hodnocení účinnosti a odpovědnosti za vedlejší účinky neuroprotektivních sloučenin při experimentální mrtvici“. Výzkum mozku. 892 (2): 344–50. doi:10.1016 / s0006-8993 (00) 03269-8. PMID  11172782.
  12. ^ Ikonomidou C, Turski L (říjen 2002). „Proč antagonisté NMDA receptoru selhali v klinických studiích pro mrtvici a traumatické poranění mozku?“. Lancet. Neurologie. 1 (6): 383–6. doi:10.1016 / s1474-4422 (02) 00164-3. PMID  12849400.
  13. ^ Farin A, Marshall LF (2004). „Poučení z epidemiologických studií v klinických studiích traumatického poranění mozku“. Acta Neurochirurgica. Doplněk. 89: 101–7. doi:10.1007/978-3-7091-0603-7_14. ISBN  978-3-7091-7206-3. PMID  15335108.