Norbuprenorfin - Norbuprenorphine

Norbuprenorfin
Norbuprenorfin.png
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.208.387 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC25H35NÓ4
Molární hmotnost413.558 g · mol−1
3D model (JSmol )

Norbuprenorfin je hlavní aktivní metabolit z opioidní modulátor buprenorfin. Je to μ-opioid, 5-opioid, a nociceptinový receptor plný agonista,[1][2] a a κ-opioidní receptor částečný agonista.[2] U potkanů, na rozdíl od buprenorfinu, produkuje norbuprenorfin značně respirační deprese ale s velmi málo antinociceptivní účinek.[3] Při vysvětlení těchto vlastností bylo zjištěno, že norbuprenorfin má vysokou afinitu P-glykoprotein Podklad, a v souladu s tím, ukazuje velmi omezené hematoencefalická bariéra penetrace.[3]

Norbuprenorhine

Viz také

Reference

  1. ^ Yassen A, Kan J, Olofsen E, Suidgeest E, Dahan A, Danhof M (květen 2007). „Farmakokineticko-farmakodynamické modelování respiračního tlumivého účinku norbuprenorfinu u potkanů“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 321 (2): 598–607. doi:10.1124 / jpet.106.115972. PMID  17283225. S2CID  11921738.
  2. ^ A b Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen LY (květen 2001). „Srovnání farmakologických aktivit buprenorfinu a norbuprenorfinu: norbuprenorfin je silný opioidní agonista“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (2): 688–95. PMID  11303059.
  3. ^ A b Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (říjen 2012). „P-glykoprotein je hlavním determinantem expozice mozku norbuprenorfinu a antinocicepce“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. doi:10.1124 / jpet.112.193433. PMC  3464040. PMID  22739506.