Metopon - Metopon - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C18H21NÓ3 |
| Molární hmotnost | 299.370 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Metopon (5-methylhydromorfon)[1] je opioid analog, který je methylovaným derivátem hydromorfon který byl vynalezen v roce 1929 jako analgetikum.[2]
Metopon se někdy používá v medicíně, i když má delší účinek než hydromorfon, je méně účinný a jeho orální biologická dostupnost je poměrně nízká. Obecně má Metopon několik výhod, aby se odlišil od jiných, běžněji používaných opioidních analgetik,[3] i když ve srovnání s morfinem má o něco nižší tendenci vyvolávat nevolnost a respirační depresi.[4]
V Kanadě byl od roku 1948 hydrochlorid metoponu (konverzní poměr volné báze 0,891, molekulová hmotnost 335,8) k dispozici pouze pro orální podání pro maligní bolesti a pro udržení osob zvyklých na morfin; jedinou dostupnou dávkovou formou byly jednotlivě označené 8 mg tablety. Byl vyroben společností Parke, Davis, & Co. a byl určen pouze k prodeji lékařům a nemocnicím. Společnost Parke, Davis & Co. neprodala metopon lékárnám.[5] Není známo, zda se tablety metoponu stále vyrábějí a prodávají v Kanadě.
Tablety, ampule a čípky Metopon jsou k dispozici ve Švýcarsku, Rakousku, Německu a dalších zemích v kontinentální Evropě a lék se používá zejména u pacientů s kontrolovanou analgezií u pacientů s těžkou chronickou bolestí. Metopon je uveden v seznamu II zákona USA o kontrolovaných látkách z roku 1970, což znamená, že má přijatelné lékařské použití, ale v současné době se komerčně nevyrábí a je vidět pouze v laboratorním výzkumu. V 50. letech 20. století to v USA vidělo určité využití v medicíně - zejména onkologii. V současné době metopon, který má DEA ACSCN 9260, nemá roční výrobní kvótu uvedenou ve federálním registru[6] a většina výzkumu týkajícího se této drogy v současnosti probíhá v Německu, Švýcarsku a Rakousku.
Číslo CAS 124-92-5 (metopon hydrochlorid)
Syntéza
Viz také
Reference
- ^ US patent 2178010
- ^ Eddy NB (listopad 1948). "Farmakologie metoponu a dalších nových analgetických derivátů opia". Annals of the New York Academy of Sciences. 51 (Článek 1): 51–8. doi:10.1111 / j.1749-6632.1948.tb27250.x. PMID 18890117. S2CID 33179264.
- ^ McLaughlin JP, Nowak D, Sebastian A, Schultz AG, Archer S, Bidlack JM (prosinec 1995). "Metopon a dva jedinečné deriváty: afinita a selektivita pro více opioidních receptorů". European Journal of Pharmacology. 294 (1): 201–6. doi:10.1016/0014-2999(95)00536-6. PMID 8788432.
- ^ Lednicer, Daniel (1982). Centrální analgetika. p. 145. ISBN 0-471-08314-3.
- ^ Eddy NB (leden 1948). „Metopon hydrochlorid (methyldihydromorfinon hydrochlorid)“. Canadian Medical Association Journal. 58 (1): 79. PMC 1591039. PMID 18897557.
- ^ „Navrhované kvóty agregované výroby pro regulované látky podle harmonogramu I a II a navrhované posouzení ročních potřeb pro chemikálie seznam I, efedrin, pseudoefedrin a fenylpropanolamin pro rok 2014“. Divize řízení odklonu. Americké ministerstvo spravedlnosti, protidrogová správa.
- ^ Malý L, Turnbull SG, Fitch HM (1938). „Přidání halogenidů organomagnézia k typům pseudokodeinu. Iv. Deriváty morfinu substituované jadernými látkami“. The Journal of Organic Chemistry. 03 (3): 204. doi:10.1021 / jo01220a003.