Spiradolin - Spiradoline

Spiradolin
Spiradoline.png
Klinické údaje
Trasy z
správa		N / A
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H30Cl2N2Ó2
Molární hmotnost425.39 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Spiradolin (U-62066) je droga, která působí jako vysoce selektivní κ-opioid agonista.[1] Má to analgetikum,[2] diuretický,[3] a antitusikum efekty,[4] a vyvolává u zvířat podobné účinky jako u zvířat ketazocin a alazocin.[5] Hlavním účinkem u lidí je sedace, spolu s analgetickými a diuretickými účinky, ale významnými vedlejšími účinky, jako je dysforie a halucinace zastavili jeho klinické použití.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ Vonvoigtlander PF, Lewis RA (červenec 1988). "Analgetické a mechanické hodnocení spiradolinu, silného kapa opioidu". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (1): 259–62. PMID  2839665.
  2. ^ Kunihara M, Ohyama M, Nakano M, Hayashi S (1989). "Analgetická aktivita spiradolin mesylátu (U-62 066E), kappa opioidního agonisty u myší". Humanitní vědy. 45 (13): 1191–8. doi:10.1016/0024-3205(89)90508-0. PMID  2796604.
  3. ^ Yamada K, Imai M, Yoshida S (leden 1989). "Mechanismus diuretického působení U-62,066E, agonisty kappa opioidního receptoru". European Journal of Pharmacology. 160 (2): 229–37. doi:10.1016/0014-2999(89)90495-0. PMID  2547626.
  4. ^ Kamei J, Tanihara H, Kasuya Y (říjen 1990). „Antitusivní účinky dvou specifických kappa-opioidních agonistů, U-50,488H a U-62,066E, na potkany“. European Journal of Pharmacology. 187 (2): 281–6. doi:10.1016 / 0014-2999 (90) 90014-w. PMID  2272363.
  5. ^ Holtzman SG (červenec 2000). "Další charakterizace diskriminačních stimulačních účinků spiradolinu". Farmakologie, biochemie a chování. 66 (3): 517–22. doi:10.1016 / s0091-3057 (00) 00172-6. PMID  10899364.
  6. ^ Wadenberg ML (2003). „Přehled vlastností spiradolinu: silný a selektivní agonista receptoru kappa-opioidu“. Recenze drog CNS. 9 (2): 187–98. doi:10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00248.x. PMC  6741666. PMID  12847558.