Tonazocin - Tonazocine

Tonazocin
Tonazocine-2D-by-AHRLS-2012.png
Tonazocine-3D-balls-by-AHRLS-2012.png
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: neregulované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H35NÓ2
Molární hmotnost357.538 g · mol−1
3D model (JSmol )

Tonazocin (WIN-42 156) je opioid analgetikum z benzomorfan rodina, která to zvládla fáze II klinické testy k léčbě pooperační bolesti,[1] ale vývoj byl zjevně zastaven a nakonec nebyl nikdy uveden na trh. Tonazocin je a částečný agonista na obou mu-opioid a delta-opioidní receptory, ale působí spíše jako antagonista u bývalého a spíše jako agonista u druhého.[2][3] Postrádá většinu z vedlejší efekty jiných opioidů, jako je nepříznivé účinky na kardiovaskulární systém a respirační deprese, ale může to způsobit sedace (i když v menší míře jako typické opioidy) a u některých pacientů to může vyvolat halucinace (pravděpodobně prostřednictvím vazby na a aktivaci κ-opioidní receptor ).[4]

Viz také

Reference

  1. ^ Americká chemická společnost. Oddělení lékařské chemie (1990). Výroční zprávy o léčivé chemii. Akademický tisk. p. 12. ISBN  978-0-12-040525-1. Citováno 30. listopadu 2011.
  2. ^ Ward SJ, Pierson AK, Michne WF (únor 1985). "Farmakologické profily tonazocinu (Win 42156) a zenazocinu (Win 42964)". Neuropeptidy. 5 (4–6): 375–8. doi:10.1016/0143-4179(85)90032-0. PMID  2860595. S2CID  20674308.
  3. ^ Hudzik TJ, Howell A, Payza K, Cross AJ (květen 2000). „Antiparkinsonický potenciál agonistů delta-opioidních receptorů“. European Journal of Pharmacology. 396 (2–3): 101–7. doi:10.1016 / S0014-2999 (00) 00209-0. PMID  10822062.
  4. ^ Aronson, Jeffrey K. (30. listopadu 2009). Meylerovy vedlejší účinky analgetik a protizánětlivých léků. Elsevier. p. 154. ISBN  978-0-444-53273-2. Citováno 30. listopadu 2011.