Imidazopyridin - Imidazopyridine

Imidazo [1,2-a] pyridin - příklad imidazopyridinu a základní struktura zolpidem a některé sloučeniny popsané níže.

An imidazopyridin je dusíkatý heterocyklus to je také třída léky které obsahují stejnou chemickou podstrukturu. Obecně jsou GABA_A receptor agonisté, nicméně nedávno inhibitory protonové pumpy, inhibitory aromatázy, NSAID a v této třídě byly vyvinuty také další třídy drog. Navzdory tomu, že jsou jim ve skutečnosti podobné, nejsou chemicky příbuzné benzodiazepinům. Jako takový, GABA_A-agalizující imidazopyridiny, pyrazolopyrimidiny, a cyklopyrrony jsou někdy seskupeny a označovány jako „nonbenzodiazepiny "Imidazopyridiny zahrnují:

Sedativa

Anxiolytika, sedativa a hypnotika (GABA_A receptorově pozitivní alosterické modulátory ):

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Alpidem (původní značka Ananxyl) - an anxiolytikum která byla stažena z celosvětového trhu v roce 1995 z důvodu hepatotoxicita.
- DS-1 -A GABA_A receptor pozitivní alosterický modulátor selektivní pro α₄ β₃ δ podtyp, který není cílen jinými GABAergiky, jako je benzodiazepiny nebo jiný nonbenzodiazepiny.^[1]
- Necopidem - anxiolytikum. Nenašlo klinické použití.
- Saripidem -A sedativní a anxiolytikum. Nepoužívá se klinicky.
- TP-003 —Selektivní podtyp částečný agonista na GABA_A receptory, vazba na GABA_A receptorové komplexy nesoucí buď α₂, α₃ nebo α₅ podjednotky, ale vykazující významnou účinnost pouze při α₃.
- Zolpidem (originální značka Ambien) - široce používaná hypnotický. Generické verze jsou široce dostupné.
Imidazo [4,5-c] pyridiny:
- Bamaluzol -A GABA_A receptor -agonizace antikonvulzivum který nikdy nebyl uveden na trh.^[2]

Antipsychotikum

Antipsychotika:

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Mosapramin (značka クレミン, Cremin) - atypické antipsychotikum používané v Japonsku.^[3]

Gastrointestinální

Drogy používané pro peptická vředová choroba (PUD), GERD a gastroprokinetické látky (stimulanty motility):

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- CJ-033466 — Experimentální gastroprokinetikum působící jako selektivní látka 5-HT₄ serotoninový receptor částečný agonista.^[4]
- Zolimidin - gastroprotektivní látka.^[5]
- Linaprazan -A blokátor kyselin kompetitivní s draslíkem které prokázaly podobnou účinnost jako esomeprazol při hojení a kontrole příznaků pacientů s GERD s erozivní ezofagitidou.^[6]
- SCH28080 —Protypický blokátor kyselin konkurenceschopný pro draslík, který nenašel klinické použití kvůli jaterní toxicitě ve studiích na zvířatech a zvýšené aktivitě jaterních enzymů v séru lidských dobrovolníků.^[7]
Imidazo [4,5-b] pyridiny:
- Tenatoprazol —To blokuje žaludek protonová pumpa vedoucí k poklesu o žaludeční kyselina Výroba.

Protizánětlivé látky

NSAID, analgetika a antimigréna léky:

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Miroprofen - derivát kyselina propionová.
Imidazo [4,5-b] pyridiny:
- Telcagepant -A antagonista peptidového receptoru souvisejícího s genem kalcitoninu který byl v klinických studiích jako lék na migréna. Jeho vývoj byl ukončen.^[8]

Kardiovaskulární

Drogy působící na kardiovaskulární systém:

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Olprinon (loprinon) - a srdeční stimulant.^[9]

Kost

Léky na léčbu nemoci kostí:

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Kyselina minodronová (značky Bonoteo, Recalbon) - třetí generace bisfosfonát používané k léčbě osteoporózy.^[10]

Antineoplastický

Antineoplastický agenti:

Imidazo [1,5-a] pyridiny:
- Fadrozol (značka Afema) - an aromatáza inhibitor.
Imidazo [4,5-c] pyridiny:
- 3-Deazaneplanocin A —An S-adenosyl-L-homocystein inhibitor syntézy a histon methyltransferáza EZH2 inhibitor.

Antivirové

Přímo působící antivirotika:

Imidazo [1,2-a] pyridiny:
- Tegobuvir (GS-9190) - an alosterický, ne-nukleosid virus hepatitidy C. NS5B RNA-dependentní RNA polymeráza inhibitor zaměřený na alosterické místo palce II.^[11]

Reference

^ Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR a kol. (Leden 2009). „Nové sloučeniny selektivně zvyšují delta podjednotku obsahující receptory GABA A a zvyšují tonické proudy v thalamu“. Neurofarmakologie. 56 (1): 182–9. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.
^ David J. Triggle (1996). Slovník farmakologických látek. Boca Raton: Chapman & Hall / CRC. ISBN 0-412-46630-9.
^ Takahashi N, Terao T, Oga T, Okada M (1999). „Srovnání přidání risperidonu a mosapraminu k neuroleptické léčbě u chronické schizofrenie“. Neuropsychobiologie. 39 (2): 81–5. doi:10.1159/000026565. PMID 10072664. S2CID 6554048.
^ Mikami T, Ochi Y, Suzuki K, Saito T, Sugie Y, Sakakibara M (duben 2008). „5-Amino-6-chlor-N - [(l-isobutylpiperidin-4-yl) methyl] -2-methylimidazo [l, 2-alfa] pyridin-8-karboxamid (CJ-033 466), nový a selektivní 5 částečný agonista -hydroxytryptamin4 receptoru: farmakologický profil in vitro a gastroprokinetický účinek u psů při vědomí ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 325 (1): 190–9. doi:10.1124 / jpet.107.133850. PMID 18198343. S2CID 40500864.
^ Belohlavek D, Malfertheiner P (1979). "Účinek zolimidinu, derivátu imidazopyridinu, na hojení dvanáctníkových vředů". Skandinávský žurnál gastroenterologie. Doplněk. 54: 44. PMID 161649.
^ Kahrilas PJ, Dent J, Lauritsen K, Malfertheiner P, Denison H, Franzén S, Hasselgren G (prosinec 2007). "Randomizovaná, srovnávací studie tří dávek AZD0865 a esomeprazolu pro hojení refluxní ezofagitidy". Klinická gastroenterologie a hepatologie. 5 (12): 1385–91. doi:10.1016 / j.cgh.2007.08.014. PMID 17950677.
^ Ravinder Reddy S, Basavaraja HS, Shivaprasad S. „Reverzibilní inhibitory protonové pumpy: vynikající vlastnosti - funkce“. Pharmabiz.com. Saffron Media Pvt. Ltd I. Archivovány od originál dne 5. března 2016. Citováno 7. prosince 2015.
^ Společnost Merck oznamuje finanční výsledky za druhé čtvrtletí roku 2011
^ Uemura Y, Tanaka S, Ida S, Yuzuriha T (prosinec 1993). „Farmakokinetická studie loprinon-hydrochloridu, nového kardiotonického činidla, u psů bíglů“. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 45 (12): 1077–81. doi:10.1111 / j.2042-7158.1993.tb07184.x. PMID 7908977. S2CID 39583447.
^ Hegde S, Schmidt M (leden 2010). „Na trh, na trh - 2009“. Výroční zprávy o léčivé chemii. 45: 466–537. doi:10.1016 / s0065-7743 (10) 45028-9. ISBN 9780123809025.
^ Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y a kol. (2012). „Nenukleosidový inhibitor HCV Tegobuvir využívá nový mechanismus účinku k inhibici funkce polymerázy NS5B“. PLOS ONE. 7 (6): e39163. doi:10.1371 / journal.pone.0039163. PMC 3374789. PMID 22720059.

externí odkazy

Média související s Imidazopyridiny na Wikimedia Commons

[1] Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR a kol. (Leden 2009). „Nové sloučeniny selektivně zvyšují delta podjednotku obsahující receptory GABA A a zvyšují tonické proudy v thalamu“. Neurofarmakologie. 56 (1): 182–9. doi:10.1016 / j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.

[isbn0-412-46630-9-2] David J. Triggle (1996). Slovník farmakologických látek. Boca Raton: Chapman & Hall / CRC. ISBN 0-412-46630-9.

[3] Takahashi N, Terao T, Oga T, Okada M (1999). „Srovnání přidání risperidonu a mosapraminu k neuroleptické léčbě u chronické schizofrenie“. Neuropsychobiologie. 39 (2): 81–5. doi:10.1159/000026565. PMID 10072664. S2CID 6554048.

[4] Mikami T, Ochi Y, Suzuki K, Saito T, Sugie Y, Sakakibara M (duben 2008). „5-Amino-6-chlor-N - [(l-isobutylpiperidin-4-yl) methyl] -2-methylimidazo [l, 2-alfa] pyridin-8-karboxamid (CJ-033 466), nový a selektivní 5 částečný agonista -hydroxytryptamin4 receptoru: farmakologický profil in vitro a gastroprokinetický účinek u psů při vědomí ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 325 (1): 190–9. doi:10.1124 / jpet.107.133850. PMID 18198343. S2CID 40500864.

[5] Belohlavek D, Malfertheiner P (1979). "Účinek zolimidinu, derivátu imidazopyridinu, na hojení dvanáctníkových vředů". Skandinávský žurnál gastroenterologie. Doplněk. 54: 44. PMID 161649.

[6] Kahrilas PJ, Dent J, Lauritsen K, Malfertheiner P, Denison H, Franzén S, Hasselgren G (prosinec 2007). "Randomizovaná, srovnávací studie tří dávek AZD0865 a esomeprazolu pro hojení refluxní ezofagitidy". Klinická gastroenterologie a hepatologie. 5 (12): 1385–91. doi:10.1016 / j.cgh.2007.08.014. PMID 17950677.

[7] Ravinder Reddy S, Basavaraja HS, Shivaprasad S. „Reverzibilní inhibitory protonové pumpy: vynikající vlastnosti - funkce“. Pharmabiz.com. Saffron Media Pvt. Ltd I. Archivovány od originál dne 5. března 2016. Citováno 7. prosince 2015.

[8] Společnost Merck oznamuje finanční výsledky za druhé čtvrtletí roku 2011

[9] Uemura Y, Tanaka S, Ida S, Yuzuriha T (prosinec 1993). „Farmakokinetická studie loprinon-hydrochloridu, nového kardiotonického činidla, u psů bíglů“. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 45 (12): 1077–81. doi:10.1111 / j.2042-7158.1993.tb07184.x. PMID 7908977. S2CID 39583447.

[10] Hegde S, Schmidt M (leden 2010). „Na trh, na trh - 2009“. Výroční zprávy o léčivé chemii. 45: 466–537. doi:10.1016 / s0065-7743 (10) 45028-9. ISBN 9780123809025.

[11] Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y a kol. (2012). „Nenukleosidový inhibitor HCV Tegobuvir využívá nový mechanismus účinku k inhibici funkce polymerázy NS5B“. PLOS ONE. 7 (6): e39163. doi:10.1371 / journal.pone.0039163. PMC 3374789. PMID 22720059.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]