LY-503430 - LY-503430 - Wikipedia

LY-503430
LY503430.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaLY-503430; (RMethylamid) -4 '- [l-fluor-l-methyl-2- (propan-2-sulfonylamino) -ethyl] -bifenyl-4-karboxylové kyseliny
Trasy z
správa		Ústní
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H25FN2Ó3S
Molární hmotnost392.49 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

LY-503430 je AMPA receptor pozitivní alosterický modulátor vyvinutý uživatelem Eli Lilly.[1]

LY-503430 vyrábí obojí nootropní a neuroprotektivní účinky, snižující poškození mozku způsobené 6-hydroxydopamin nebo MPTP a také zvyšující se hladiny neurotrofního faktoru BDNF v mozku, zejména v substantia nigra, hipokampus a striatum.[2][3] Je orálně aktivní a hlavní aplikací, pro kterou se v současné době vyvíjí, je léčba Parkinsonova choroba ačkoli bylo také navrženo, aby to bylo užitečné při léčbě Alzheimerova choroba, Deprese a schizofrenie.[4][5]

Viz také

Reference

  1. ^ O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). „LY503430: farmakologie, farmakokinetika a účinky na modely Parkinsonovy choroby u hlodavců“. Recenze drog CNS. 11 (1): 77–96. doi:10.1111 / j.1527-3458.2005.tb00037.x. PMC  6741716. PMID  15867954.
  2. ^ Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D a kol. (Srpen 2003). „LY503430, nový potenciátor receptoru kyseliny alfa-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionové s funkčními, neuroprotektivními a neurotrofickými účinky na modely hlodavců s Parkinsonovou chorobou“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (2): 752–62. doi:10.1124 / jpet.103.049445. PMID  12730350.
  3. ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (říjen 2006). „Farmakologická charakterizace regulace cGMP třídou biarylpropylsulfonamidů pozitivních alosterických modulátorů receptorů alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionové kyseliny“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (1): 293–8. doi:10.1124 / jpet.106.105734. PMID  16803862.
  4. ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (červen 2004). "Potenciátory receptoru AMPA pro léčbu poruch CNS". Aktuální drogové cíle. CNS a neurologické poruchy. 3 (3): 181–94. doi:10.2174/1568007043337508. PMID  15180479.
  5. ^ O'Neill MJ, Witkin JM (květen 2007). „Potenciátory receptoru AMPA: aplikace při depresích a Parkinsonově chorobě“. Aktuální drogové cíle. 8 (5): 603–20. doi:10.2174/138945007780618517. PMID  17504104.