Chlornaltrexamin - Chlornaltrexamine - Wikipedia

Chlornaltrexamin
Chlornaltrexamin.svg
Jména
Název IUPAC
6- (Bis (2-chlorethyl) amino) -17- (cyklopropylmethyl) -4,5-epoxy- (5a, 6p) -morfinan-3,14-diol
Ostatní jména
α-chlornaltrexamin
Identifikátory
3D model (JSmol )
ChemSpider
Vlastnosti
C24H32Cl2N2Ó3
Molární hmotnost467.43 g · mol−1
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje o materiálech v nich standardní stav (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒N ověřit (co je šekY☒N ?)
Reference Infoboxu

Chlornaltrexamin je nevratný smíšený agonista – antagonista pro μ-opioid receptory, který tvoří a kovalentní vazba do Aktivní stránky. Je 22krát účinnější než morfin. Jeho alkylační skupina je bis (chloralkyl) amino-zbytek podobný zbytku dusíkaté hořčice.[1][2][3][4][5][6]

Viz také

Reference

  1. ^ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Takemori AE, Caruso TP (červenec 1978). „6β- [N, N-Bis (2-chlorethyl) amino] -17- (cyklopropylmethyl) -4,5a-epoxy-3,14-dihydroxymorfinan (chlornaltrexamin) je silné alkylační činidlo opioidního receptoru s ultralouhou narkotickou antagonistickou účinností“. J. Med. Chem. 21 (7): 598–9. doi:10.1021 / jm00205a002. PMID  209185.
  2. ^ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Caruso TP, Takemori AE (únor 1979). „Syntéza a farmakologická charakterizace alkylačního analogu (chlornaltrexaminu) naltrexonu s ultrakrátkými narkotickými antagonistickými vlastnostmi“. J. Med. Chem. 22 (2): 168–73. doi:10.1021 / jm00188a008. PMID  218009.
  3. ^ Caruso TP, Takemori AE, Larson DL, Portoghese PS (duben 1979). „Chloroxymorfamin a místně řízené alkylační činidlo s opioidním receptorem, které má aktivitu narkotického agonisty“. Věda. 204 (4390): 316–8. doi:10.1126 / science.86208. PMID  86208.
  4. ^ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (červen 1980). „Farmakologické studie s alkylačním narkotickým agonistou, chloroxymorfaminem a antagonistou, chlornaltrexaminem“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 213 (3): 539–44. PMID  6162947.
  5. ^ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (prosinec 1980). „Izolace selektivních komplexů vázaných na 3H-chlornaltrexamin, možné složky opioidních receptorů v mozcích myší“. Life Sci. 27 (22): 2063–9. doi:10.1016/0024-3205(80)90485-3. PMID  6259471.
  6. ^ Sayre LM, Takemori AE, Portoghese PS (1983). „Alkylace podtypů opioidních receptorů a-chlornaltrexaminem produkuje souběžné ireverzibilní agonistické a ireverzibilní antagonistické aktivity“. J. Med. Chem. 26 (4): 503–6. doi:10.1021 / jm00358a009. PMID  6300401.