Kyselina flufenamová - Flufenamic acid

Kyselina flufenamová
Kyselina flufenamová.png
Kyselina flufenamová-3D-koule.png
Klinické údaje
AHFS /Drugs.comMezinárodní názvy drog
Trasy z
správa		ústní, aktuální
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
Farmakokinetické data
Vazba na bílkovinyrozsáhle
MetabolismusHydroxylace, glukuronidace
Odstranění poločas rozpadu~ 3 hodiny
Vylučování50% moči, 36% stolice
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.007.723 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H10F3NÓ2
Molární hmotnost281.234 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání124 až 125 ° C (255 až 257 ° F) opětovné ztuhnutí a přetavení při 134 ° C až 136 ° C
Rozpustnost ve voděPrakticky nerozpustný ve vodě; rozpustný v ethanol, chloroform a diethylether mg / ml (20 ° C)
  (ověřit)

Kyselina flufenamová (FFA) je členem deriváty kyseliny anthranilové (nebo fenamát) třída NSAID léky[1]:718 Stejně jako ostatní členové třídy je to a KORMIDELNÍK inhibitor a zabraňuje tvorbě prostaglandiny.[2] Je známo, že FFA se váže na a snižuje aktivitu prostaglandin F syntáza a aktivovat TRPC6.[3]

Není u lidí široce používán, protože má vysokou míru (30-60%) gastrointestinálních vedlejších účinků.[4]:310 Obecně není v USA k dispozici.[2] Je k dispozici v některých asijských a evropských zemích jako generikum.[5]

Vědci pod vedením Clauda Windera z Parke-Davis vynalezl FFA v roce 1963, spolu s ostatními členy třídy, kyselina mefenamová v roce 1961 a meklofenamát sodný v roce 1964.[1]:718

Reference

  1. ^ A b Whitehouse MW (2005). „Drogy k léčbě zánětu: historický úvod“. Současná léčivá chemie. 12 (25): 2931–42. doi:10.2174/092986705774462879. ISBN  9781608052073. PMID  16378496.
  2. ^ A b Databáze NIH LiverTox Kyselina mefenamová Poslední aktualizace 23. června 2015. Stránka přístupná 3. července 2015. Citace: „(fenamáty obecně nejsou ve Spojených státech k dispozici, například kyselina tolfenamová a kyselina flufenamová)“
  3. ^ „Dotaz na interakci chemicko-genové: kyselina flufenamová (Homo sapiens)“. Srovnávací databáze toxikogenomiky. Státní univerzita v Severní Karolíně. Citováno 4. července 2015.
  4. ^ Aronson JK (2009). Meylerovy vedlejší účinky analgetik a protizánětlivých léků. Elsevier. ISBN  978-0-08-093294-1.
  5. ^ „Mezinárodní výpisy pro kyselinu flufenamovou“. Drugs.com. Citováno 3. července 2015.