AT-076 - AT-076 - Wikipedia

AT-076
Struktura AT-076.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H35N3Ó3
Molární hmotnost437.584 g · mol−1
3D model (JSmol )

AT-076 je tzv opioidní „pan“ antagonista a je první rozumně vyvážený antagonista známý ze všech čtyř opioidní receptor typy.[1] Působí jako tichý protivník všech čtyř opioidních receptorů, chujících se jako konkurenční antagonista z μ-opioidní receptor (K.i = 1,67 nM) a 5-opioidní receptor (K.i = 19,6 nM) a jako a nekonkurenční antagonista z κ-opioidní receptor (K.i = 1,14 nM) a nociceptinový receptor (K.i = 1,75 nM).[1] AT-076 byl odvozen od selektivního antagonisty κ-opioidního receptoru JDTic odstraněním 3,4-dimethylové skupiny z trans-(3R,4R) -dimethyl-4- (3-hydroxyfenyl) piperidinu antagonistické lešení, které se zvýšilo afinita pro nociceptinový receptor 10krát a pro μ- a 5-opioidní receptory 3-6krát.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Zaveri NT, Journigan VB, Polgar WE (2015). „Objev prvního malomolekulárního opioidního protagonisty opioidů s nanomolární afinitou k opioidním receptorům Mu, Delta, Kappa a Nociceptin“. ACS Chem Neurosci. 6 (4): 646–57. doi:10.1021 / cn500367b. PMC  4401318. PMID  25635572.