RTI-126 - RTI-126

RTI-126
Fenyltropan Singh 31. sv
Právní status
Právní status
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H21N3Ó
Molární hmotnost283.375 g · mol−1
3D model (JSmol )

RTI-126 (RTI-4229-126 nebo (-) - 2p- (1,2,4-oxadiazol-5-methyl) -3p-fenyltropan) je fenyltropan derivát, který působí jako silný monoamin inhibitor zpětného vychytávání a povzbuzující droga a byla prodána jako značková droga. Je to asi 5krát účinnější než kokain při inhibici zpětného vychytávání monoaminu in vitro, ale je relativně neselektivní. Váže se na všechny tři monoaminové transportéry, i když stále s určitou selektivitou pro transportér dopaminu.[1] RTI-126 má rychlý nástup účinků a krátké trvání účinku a jeho farmakologický profil u zvířat patří mezi nejblíže samotnému kokainu ze všech drog v sérii RTI. Jeho hlavní aplikace ve vědeckém výzkumu byla ve studiích zkoumajících vliv farmakokinetika o potenciálu zneužívání stimulačních drog, jehož rychlý vstup do mozku je považován za klíčový faktor při vytváření jeho vysoké náchylnosti k rozvoji závislosti u zvířat.[2][3]

Strukturně příbuzná sloučenina (-) - 2β- (3-methyl-5-isoxazolyl) nortropan je silný a selektivní agonista pro nikotinové acetylcholinové receptory s dvojnásobnou účinností nikotin.[4]

(-) - 2β- (3-methyl-5-isoxazolyl) nortropan

Viz také

Reference

  1. ^ Carroll FI, Gray JL, Abraham P, Kuzemko MA, Lewin AH, Boja JW, Kuhar MJ (říjen 1993). „3-Aryl-2- (3'-substituovaný-1 ', 2', 4'-oxadiazol-5'-yl) tropanový analog kokainu: afinity na vazebném místě kokainu u transportérů dopaminu, serotoninu a norepinefrinu" . Journal of Medicinal Chemistry. 36 (20): 2886–90. doi:10.1021 / jm00072a007. PMID  8411004.
  2. ^ Kimmel HL, Carroll FI, Kuhar MJ (prosinec 2001). "Lokomotorické stimulační účinky nových fenyltropanů na myš". Závislost na drogách a alkoholu. 65 (1): 25–36. doi:10.1016 / S0376-8716 (01) 00144-2. PMID  11714587.
  3. ^ Kimmel HL, O'Connor JA, Carroll FI, Howell LL (leden 2007). „Rychlejší nástup a selektivita transportéru dopaminu předpovídají stimulant a zesílení účinků analogů kokainu u opic veverek“. Farmakologie, biochemie a chování. 86 (1): 45–54. doi:10.1016 / j.pbb.2006.12.006. PMC  1850383. PMID  17258302.
  4. ^ Cheng J, Izenwasser S, Zhang C, Zhang S, Wade D, Trudell ML (duben 2004). „Syntéza a vazebné afinity nikotinových acetylcholinových receptorů 2- a 3-isoxazolyl-8-azabicyklo [3.2.1] oktanů“. Dopisy o bioorganické a léčivé chemii. 14 (7): 1775–8. doi:10.1016 / j.bmcl.2004.01.025. PMID  15026069.