Difluoropin - Difluoropine
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | (S) - (+) - 2β-karbomethoxy-3α- (bis (4-fluorfenyl) methoxy) tropan |
ATC kód |
|
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C23H25F2NÓ3 |
Molární hmotnost | 401,448 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
(ověřit) |
Difluoropin (O-620) je povzbuzující lék syntetizovaný z tropinon, který funguje jako silný a selektivní inhibitor zpětného vychytávání dopaminu. Difluoropin je jedinečný mezi inhibitory zpětného vychytávání dopaminu odvozenými od tropanu v tom, že je aktivní stereoizomer je (S) enantiomer spíše než (R) enantiomer, ve srovnání s přirozeným kokain.[1] Strukturálně to souvisí s benztropin a má podobné anticholinergikum a antihistaminikum kromě inhibičního účinku zpětného vychytávání dopaminu má také účinky.[2]
Difluoropin má u zvířat určité stimulační účinky, i když je výrazně méně silný než mnoho silných fenyltropan odvozené stimulační léky, jako je VYHRAJTE 35 428 a RTI-55.[3] Vykazovala slibné účinky při zmírňování příznaků Parkinsonova choroba ve zvířecím modelu poruchy.[4]
Od roku 2008 to není nikde na světě výslovně nezákonné[Aktualizace], ale lze je považovat za analog regulované látky kokainu na základě související chemické struktury v některých jurisdikcích, jako jsou Spojené státy, Kanada, Austrálie a Nový Zéland.
Viz také
Reference
- ^ Meltzer PC, Liang AY, Madras BK (červen 1994). „Objev neobvykle selektivního a nového analogu kokainu: difluoropin. Syntéza a inhibice vazby na rozpoznávacích místech kokainu“. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (13): 2001–10. doi:10.1021 / jm00039a014. PMID 8027983.
- ^ Campbell VC, Kopajtic TA, Newman AH, Katz JL (listopad 2005). „Posouzení vlivu histaminergních účinků na účinky analogů 3alfa-difenylmethoxytropanu podobné kokainu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (2): 631–40. doi:10.1124 / jpet.105.090829. PMID 16055673. S2CID 40671768.
- ^ Katz JL, Izenwasser S, Kline RH, Allen AC, Newman AH (leden 1999). „Nové analogy 3alfa-difenylmethoxytropanu: selektivní inhibitory absorpce dopaminu s behaviorálními účinky odlišnými od účinků kokainu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 288 (1): 302–15. PMID 9862785.
- ^ Madras BK, Fahey MA, Goulet M, Lin Z, Bendor J, Goodrich C a kol. (Listopad 2006). „Inhibitory dopaminového transportéru (DAT) zmírňují specifické parkinsonské deficity u opic: souvislost s obsazením DAT in vivo“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (2): 570–85. doi:10.1124 / jpet.106.105312. PMID 16885433. S2CID 7523758.
![]() | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |