U-50488 - U-50488 - Wikipedia

U-50488
U-50488 structure.svg
Kuličkový model molekuly U-50488
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC19H26Cl2N2Ó
Molární hmotnost369.33 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

U-50488 je droga, která působí jako vysoce selektivní κ-opioid agonista, ale bez jakýchkoli μ-opioid antagonista účinky.[1] Má to analgetikum, diuretický a antitusikum efekty,[2] a obrátí poškození paměti způsobené anticholinergikum léky.[3] U-50488 byl jedním z prvních vynalezených selektivních agonistů kappa a výzkum jeho derivátů vedl k vývoji velké rodiny příbuzných sloučenin.[4][5] Tato sloučenina nikdy neobdržela schválení FDA a v literatuře nejsou hlášeny žádné případy u lidí, které by zahrnovaly předávkování U-50488.[6]

Viz také

Reference

  1. ^ Von Voigtlander PF, Lewis RA (1982). „U-50 488, selektivní opioidní agonista kappa: srovnání s jinými údajnými agonisty kappa“. Pokrok v neuro-psychofarmakologii a biologické psychiatrii. 6 (4–6): 467–70. doi:10.1016 / S0278-5846 (82) 80130-9. PMID  6298890. S2CID  37011292.
  2. ^ Kamei J (1996). „Role opioidergních a serotonergních mechanismů při kašli a antitusikách“. Plicní farmakologie. 9 (5–6): 349–56. doi:10.1006 / buničina.1996.0046. PMID  9232674.
  3. ^ Hiramatsu M, Kameyama T (září 1998). „Role agonistů kappa-opioidních receptorů při učení a zhoršování paměti na zvířecích modelech“. Metody a nálezy v experimentální a klinické farmakologii. 20 (7): 595–9. doi:10,1358 / mf.1998.20.7.485724. PMID  9819804.
  4. ^ Szmuszkovicz J (1999). „U-50 488 a receptor kappa: osobní účet pokrývající období 1973 až 1990“. Pokrok ve výzkumu drog. Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progrès des Recherches Pharmaceutiques. 52: 167–95. doi:10.1007/978-3-0348-8730-4_4. PMID  10396128.
  5. ^ Szmuszkovicz J (1999). „U-50 488 a kappa receptor. Část II: 1991-1998“. Pokrok ve výzkumu drog. Fortschritte der Arzneimittelforschung. Progrès des Recherches Pharmaceutiques. 53: 1–51. PMID  10616295.
  6. ^ Amin ZM, Rambaran KA, Fleming SW, Cho K, Chacko L, Alzghari SK (prosinec 2017). „Řešení rizik z neplánovaných nových psychoaktivních látek jako výzkumných chemikálií: Případ U-50488“. Cureus. 9 (12): e1914. doi:10,7759 / Cureus.1914. PMC  5800751. PMID  29441248.