Naltalimid - Naltalimide - Wikipedia

Naltalimid
Naltalimide.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC28H28N2Ó5
Molární hmotnost472.541 g · mol−1
3D model (JSmol )

Naltalimid (HOSPODA ) (krycí jméno TRK-130, dříve TAK 363) je román, centrálně -herectví opioid lék který je ve vývoji Takeda a Toray pro léčbu hyperaktivní močový měchýř /únik moči.[1][2] Působí jako silný a selektivní částečný agonista z μ-opioidní receptor (K.i = 0,268 nM, ES50 = 2,39 nM, Emax = 66,1%) za 5-opioid (K.i = 121 nM, ES50 = 26,1 nM, Emax = 71,0%) a κ-opioidní receptory (K.i = 8,97 nM, ES50 = 9,51 nM, Emax = 62.6%).[1] Je pozoruhodné, že naltalimid nějakým způsobem postrádá určité nežádoucí účinky vedlejší efekty jako zácpa pozorováno u jiných agonistů μ-opioidních receptorů, jako je morfium.[1] Zvyšuje to měchýř skladování prostřednictvím potlačení aferentní končetiny močení reflexní dráha.[1]

Reference

  1. ^ A b C d Fujimura M, Izumimoto N, Momen S, Yoshikawa S, Kobayashi R, Kanie S a kol. (Září 2014). „Charakteristika TRK-130 (Naltalimid), nového opioidního ligandu, jako nového terapeutického činidla pro hyperaktivní močový měchýř“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 350 (3): 543–51. doi:10.1124 / jpet.114.214031. PMID  24928951. S2CID  2238176.
  2. ^ „Licenční smlouva TRK 130 Takeda Toray“. Dálkové světlo. Archivovány od originál dne 03.03.2016.