EXP-561 - EXP-561

EXP-561
EXP-561.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • žádný
Právní status
Právní status
  • Obecně: nekontrolované
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H19N
Molární hmotnost201.313 g · mol−1
3D model (JSmol )

EXP-561[1] je zkoumaná droga který funguje jako inhibitor z zpětné vychytávání z serotonin, dopamin, a norepinefrin.[2][3][4][5] To bylo vyvinuto v roce 1960 Du Pont[6] a byl navržen jako potenciál antidepresivum ale ve zkouškách selhal[7] a nikdy nebyl uveden na trh.[5][8][9][10]

Reference

  1. ^ US 3362878 - Farmaceutické kompozice a způsoby využívající substituovaný bicyklo [2.2.2] -oktany
  2. ^ Fuller RW, Snoddy HD, Perry KW (listopad 1976). „Inhibice absorpce aminu 4-fenyl-bicyklo (2,2,2) oktan-1-amin hydrochlorid monohydrátem (EXP 561) u potkanů.“ Biochemická farmakologie. 25 (21): 2409–10. doi:10.1016/0006-2952(76)90039-3. PMID  999731.
  3. ^ Koe BK (Prosinec 1976). "Molekulární geometrie inhibitorů vychytávání katecholaminů a serotoninu v synaptosomálních přípravcích mozku krysy". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 199 (3): 649–61. PMID  994022.
  4. ^ Wong DT, Molloy BB, Bymaster FP (leden 1977). „Blokáda příjmu monoaminu 1-amino-4-fenylbicyklo (2,2,2) oktanem (EXP 561) v mozku a srdci potkana“. Neurofarmakologie. 16 (1): 11–5. doi:10.1016/0028-3908(77)90040-5. PMID  834358.
  5. ^ A b Maj J, Skuza G, Sowińska H, ​​Nowak G (1987). "Farmakologické vlastnosti EXP 561, potenciálního antidepresiva". Journal of Neural Transmission. 70 (1–2): 81–97. doi:10.1007 / BF01252511. PMID  2822850.
  6. ^ US patent 3308160 - FENYLBICYKLO [Z.Z.Z] OCTANE-L-AMINY A JEJICH SOLI
  7. ^ MEZINÁRODNÍ REVIZNÍ NEUROBIOLOGIE, svazek 12, strana 160
  8. ^ Lehmann HE, Ban TA, Debow SL (červen 1967). „Klinicko-farmakologická studie s EXP 561“. Současný terapeutický výzkum, klinický a experimentální. 9 (6): 306–8. PMID  4963065.
  9. ^ Gershon S, Hekimian LJ, Floyd A (únor 1968). „Nekorelace preklinicko-klinického hodnocení prospektovaného antidepresiva 4-fenyl-bicyklo (2,2,2) oktan-1-amin hydrochloridu monohydrátu (EXP 561).“ Arzneimittel-Forschung. 18 (2): 243–5. PMID  5695389.
  10. ^ Ross SB, Kelder D (květen 1979). „Inhibice akumulace 3H-dopaminu v reserpinizovaném a normálním striatu krysy“. Acta Pharmacologica et Toxicologica. 44 (5): 329–35. doi:10.1111 / j.1600-0773.1979.tb02339.x. PMID  474143.