Ivermektin - Ivermectin

Ivermektin
Ivermectin skeletal.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyStromectol, Soolantra, Sklice, další
AHFS /Drugs.comMonografie (antiparazitikum )
FDA Professional Drug Information (růžovka )
MedlinePlusa607069
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou, aktuální
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny93%
MetabolismusJátra (CYP450 )
Odstranění poločas rozpadu18 hodin
VylučováníVýkaly; <1% moči
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.067.738 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC
48H
74Ó
14 (22,23-dihydroavermektin B1a)
C
47H
72Ó
14 (22,23-dihydroavermektin B1b)
Molární hmotnost875,106 g · mol−1 (22,23-dihydroavermektin B1a)
861,079 g · mol−1 (22,23-dihydroavermektin B1b)
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Ivermektin je lék používaný k léčbě mnoha typů parazit zamoření.[3] To zahrnuje vši, svrab, říční slepota (onchocerciasis), strongyloidiáza, trichuriáza, askarióza, a lymfatická filariáza.[3][4][5][6] Může být užíván ústy nebo aplikován na kůži pro vnější napadení.[3][7] Je třeba se vyhnout použití v očích.[3]

Mezi časté nežádoucí účinky patří červené oči, suchá kůže a spálená kůže.[3] Není jasné, zda je během používání bezpečné těhotenství, ale je pravděpodobně přijatelné pro použití během kojení.[8] Patří k avermektin rodina léků.[3] Funguje to tak, že způsobuje parazita buněčná membrána zvýšit v propustnost, což mělo za následek paralýzu a smrt.[3]

Ivermektin byl objeven v roce 1975 a do lékařského použití vstoupil v roce 1981.[9][10] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[11]

Ve veterinární medicíně se používá k prevenci a léčbě srdeční červ a akaróza, mimo jiné indikace.[5]

Lékařské použití

Pinworms

Ivermectin je stejně účinný jako albendazol nebo alternativní antinematodní léky k léčbě infekce červa (enterobiáza).[12]

Říční slepota

Ivermectin se používá k prevenci, léčbě a kontrole říční slepota (onchocerciasis) v populacích, kde je onemocnění běžné. Ivermectin je však kontraindikován u osob s vysokou zátěží loiasis (např.> 20 000 Loa loa mikrofilárií na ml), kvůli riziku závažných zánětlivých příhod souvisejících s ivermektinem.[13]

Jediná dávka ivermektinu snižuje mikroflilaridermii o 98–99% po 1–2 měsících.[14] Ivermektin nezabíjí dospělé červy. Jediná orální dávka ivermektinu, užívaná jednou nebo dvakrát ročně po dobu 10–15 let života dospělých červů, je nutná k ochraně jedince před slepotou.[15]

2012 Cochrane recenze našel slabé důkazy o tom, že by ivermektin mohl vést ke snížení chorioretinálních lézí a prevenci ztráty zraku u lidí s říční slepotou.[16] Moxidektin byl schválen FDA pro použití u lidí s říční slepotou, má delší biologický poločas než ivermektin a může nakonec nahradit ivermektin, protože se jedná o účinnější mikrofilaricid, ale je zapotřebí dalších klinických studií s dlouhodobými dlouhodobé sledování s cílem posoudit, zda je moxidektin bezpečný a účinný při léčbě infekce hlísticemi u dětí a žen v plodném věku.[17][18]

Loa loa filariáza

Jedna dávka ivermektinu rychle a trvale snižuje zátěž těla oční červ (Loa loa). Riziko závažných nežádoucích účinků souvisejících s ivermektinem je u osob s méně než 20 000 mikrofilárií na ml krve velmi nízké.[19]

Threadworm

Ivermectin je účinnější než albendazol a stejně účinný jako thiabendazol při léčbě závitovka (strongyloidóza). Ivermektin má méně nežádoucích účinků než thiabendazol a je přinejmenším stejně dobře snášen jako albendazol.[20] Analýza založená na ekonomickém modelu naznačuje, že pro lidi, kteří se stěhují do Evropy z oblastí, kde je běžně vláknina běžná, je nákladově efektivní, aby jim byla při příjezdu podána jednorázová dávka ivermektinu, aby se vyléčila předpokládaná infekce červotočem.[21] Léčba ivermektinem bude pravděpodobně přínosem pro osoby, které mají sníženou imunitu nebo jim bude podána imunosupresivní léčba a které potvrdily nebo předpokládají napadení červi červy.[22]

Bič

Kombinovaná léčba s ivermektinem a albendazolem je účinná při léčbě bičí červ (Trichuris trichiura) a sazba Mazzottiho reakce není vyšší než u samotného albendazolu.[23]

Lymfatická filariáza

Kombinovaná léčba s ivermektinem a albendazolem je účinná při léčbě Lymfatická filariáza kvůli Wuchereria bancrofti,[24] Brugia malayi nebo Brugia timori.[25]

Členovci

Důkazy podporují jeho použití proti parazitickým členovcům a hmyzu:

  • Roztoči jako svrab:[26][27][28] Obvykle se omezuje na případy, které se ukáží jako rezistentní na lokální léčbu nebo které se vyskytují v pokročilém stavu (např Norská svrab ).[28] Jeden přehled zjistil, že účinnost permethrinu je podobná účinnosti systémového nebo topického ivermektinu.[29] Samostatná recenze zjistila, že i když je perorální ivermektin obvykle účinný při léčbě svrabů, má vyšší míru selhání léčby než topický permethrin.[30] Další recenze zjistily, že perorální ivermektin poskytuje rozumnou rovnováhu mezi účinností a bezpečností.[31] Jelikož je ivermektin výhodnější než permethrin,[32] mnoho lidí se obrátilo na veterinární zdroje této drogy, aby získali záruku léčby za dostupnou cenu.[33]
  • Vši:[34][35] Ivermektinové mléko (0,5%) je schváleno FDA u pacientů ve věku šesti měsíců a starších.[36] Po jediné 10minutové aplikaci této formulace na suché vlasy bylo po dvou týdnech shledáno, že bez vší je 78% subjektů.[37] Tato úroveň efektivity je rovnocenná s ostatními pedikulicid ošetření vyžadující dvě aplikace.[38]
  • Štěnice domácí: Existují předběžné důkazy, že ivermektin zabíjí štěnice domácí, jako část integrovaná ochrana proti škůdcům pro napadení štěnice domácí.[39][40][41] Takové použití však může vyžadovat prodloužený průběh léčby, který má nejasnou bezpečnost.[42]
  • Malárie -ložisko komáři, jako Anopheles gambiae: Hromadné podávání léků populaci s ivermektinem za účelem léčby / prevence napadení hlísticemi je účinné při eliminaci komárů nesoucích malárii a tím při snižování infekce reziduálními látkami parazity malárie.[43]

Růžovka

Přezkum zjistil, že ivermektin byl účinný při léčbě růžovka.[44] Krém na ivermektin byl schválen FDA, stejně jako v Evropě, k léčbě zánětlivých onemocnění léze z růžovka. Léčba je založena na hypotéze, že parazitní roztoči rodu Demodex hrají roli v růžovce.[45] V klinické studii snižoval ivermektin léze o 83% během 4 měsíců, ve srovnání se 74% pod a metronidazol standardní terapie.[46]

Blefaritida

Demodex folliculorum Bylo zjištěno, že roztoči přispívají k blefaritida (zánět očních víček) a přehled léčby ukázaly, že ivermektin je účinný při léčbě redukce nebo eliminace populací roztočů a zmírnění příznaků.[47]

Kontraindikace

Ivermectin je kontraindikován u dětí mladších pěti let nebo u těch, které váží méně než 15 kilogramů (33 liber),[34] a jedinci s onemocněním jater nebo ledvin.[48] Ivermectin je vylučován ve velmi nízké koncentraci do mateřského mléka.[49] Zůstává nejasné, zda je ivermektin bezpečný během těhotenství.[50]

Nepříznivé účinky

Hlavní obavou je neurotoxicita, která se u většiny druhů savců může projevit jako deprese centrálního nervového systému a následně ataxie, jak lze očekávat od potenciace inhibičních GABA-ergních synapsí.

Protože léky, které inhibují enzym CYP3A4 často také inhibují transport P-glykoproteinu, existuje riziko zvýšené absorpce přes hematoencefalickou bariéru, pokud je ivermektin podáván spolu s dalšími inhibitory CYP3A4. Mezi tyto léky patří statiny, inhibitory HIV proteázy, mnoho blokátorů kalciových kanálů, lidokain, benzodiazepiny a glukokortikoidy, jako je dexamethason.[51]

U psů insekticid spinosad může mít účinek na zvýšení toxicity ivermektinu.[52]

Farmakologie

Ivermektin (IVM) vázaný na a C. elegans GluClR. Molekuly IVM interagují s vazebnou kapsou tvořenou transmembránovými doménami sousedních podjednotek GluClR a „blokují“ receptor v aktivované (otevřené) konformaci, která umožňuje neomezený průchod chloridových (Cl-) iontů do buňky. (Plazmatická membrána je znázorněna jako modro-růžový gradient.) Od PDB: 3RHW​.

Farmakodynamika

Ivermektin a další avermektiny (insekticidy nejčastěji používané při domácím použití mravenec návnady) makrocyklický laktony odvozeno z bakterie Streptomyces avermitilis. Ivermektin zabíjí interferencí s nervový systém a sval funkce, zejména zvýšením inhibice neurotransmise.

Lék se váže na glutamátovou bránu chloridový kanál receptory (GluClR) v membránách bezobratlý nervové a svalové buňky, což způsobuje zvýšenou propustnost pro chloridové ionty, což má za následek buněčnou hyper-polarizaci, následovanou paralýzou a smrtí.[3][53] GluClR jsou členy bezobratlých Cys-smyčka rodina ligandem řízené iontové kanály předložit neurony a myocyty.

Farmakokinetika

Ivermectin lze podávat ústy, topicky nebo injekcí. Snadno nepřekračuje hematoencefalická bariéra z savci kvůli přítomnosti P-glykoprotein,[54] (dále jen MDR1 genová mutace ovlivňuje funkci tohoto proteinu). Křížení může být stále významné, pokud je ivermektin podáván ve vysokých dávkách (v takovém případě hladiny v mozku dosáhnou vrcholu 2–5 hodin po podání). Na rozdíl od savců může ivermektin u želv procházet hematoencefalickou bariérou, což má často fatální následky.

Ekotoxicita

Terénní studie prokázaly, že trus zvířat ošetřených ivermektinem významně snižuje rozmanitost bezobratlých a trus přetrvává déle.[55]

Dějiny

Objev avermektin rodina sloučenin, ze kterých je chemicky odvozen ivermektin, byla vyrobena Satoshi uramura univerzity Kitasato, Tokio a William C. Campbell Merck Institute for Therapeutic research. Uramura identifikovala avermektin z bakterie Streptomyces avermitilis.[56] Campbell čistil avermektin z kultur získaných z Ōmury a vedl úsilí vedoucí k objevu ivermektinu, derivátu s vyšší účinností a nižší toxicitou.[57] Ivermectin byl představen v roce 1981.[58] Polovina roku 2015 Nobelova cena za fyziologii nebo medicínu byla společně udělena Campbellovi a uramuře za objev avermektinu, „jehož deriváty radikálně snížily výskyt říční slepota a lymfatická filariáza, jakož i prokázání účinnosti proti rostoucímu počtu dalších parazitárních onemocnění “.[59]

Společnost a kultura

Náklady

Počáteční cena, kterou společnost Merck navrhla v roce 1987, byla 6 USD.[60] Společnost od roku 1988 darovala stovky milionů kurzů léčby ve více než 30 zemích.[60] Odhaduje se, že v letech 1995 až 2010 program využívající darovaný ivermektin k prevenci slepoty na řece zabránil 7 milionům let postižení, což stálo 257 milionů USD.[61]

Od roku 2019, efektivita nákladů léčby svrabů a vší ivermektinem nebylo studováno.[62][63]

Od roku 2019 byly tablety s ivermektinem ve Spojených státech nejméně nákladnou možností léčby vši u dětí 10 USD.[64] Vlasové mléko však stojí[který? ] o 300 USD pro léčbu.[64]

Názvy značek

Ivermectin je v USA k dispozici jako generický lék na předpis ve formě 3mg tablet.[65] Prodává se také pod značkami Heartgard, Sklice[66] a Stromectol[67] ve Spojených státech Ivomec po celém světě od společnosti Merial Animal Health, Mectizan v Kanadě od Merck, Iver-DT[68] v Nepálu společností Alive Pharmaceutical a Ivexterm v Mexiku společností Valeant Pharmaceuticals International. V zemích jihovýchodní Asie je prodáván společností Delta Pharma Ltd. pod obchodním názvem Scabo 6. Formulace pro léčbu růžovky se prodává jako Soolantra. Během vývoje mu společnost Merck přidělil kód MK-933.[69]

Veterinární použití

Ivermectin se běžně používá k potírání parazitických červů v gastrointestinálním traktu přežvýkavec zvířata. Tito paraziti normálně vstupují do zvířete, když se pasou, procházejí střevem a usazují se a dozrávají ve střevech, poté produkují vajíčka, která opouštějí zvíře trusem a mohou zamořit nové pastviny. Ivermektin účinně ničí některé, ale ne všechny, tyto parazity.[Citace je zapotřebí ]

U psů se běžně používá jako profylaxe proti srdeční červ.[70]

Psi s vadami v P-glykoprotein gen (MDR1), často pasoucí se psy kolie, mohou být ivermektinem silně otráveni. Mnemotechnická pomůcka „bílé nohy, neošetřujte“ se týká skotských kolií, které jsou citlivé na ivermektin.[71] Některá další plemena psů (zejména Drsná kolie, Hladká kolie, Shetlandský ovčák a Australský ovčák ), mají také vysoký výskyt mutací v rámci MDR1 gen (kódující P-glykoprotein ) a jsou citlivé na toxické účinky ivermektinu.[72][73] Klinické důkazy naznačují, že koťata jsou citlivá na toxicitu pro ivermektin.[74] 0,01% topický přípravek obsahující ivermektin pro léčbu ušní roztoče u koček je k dispozici.[75]

Ivermektin se někdy používá jako akaricid v plazech, a to jak injekcí, tak jako zředěný sprej. I když to v některých případech funguje dobře, je třeba dbát opatrnosti, protože několik druhů plazů je velmi citlivých na ivermektin. Použití u želv je zvláště kontraindikováno.[76]

Výzkum

Ivermectin je studován jako potenciální antivirotikum proti chikungunya a žlutá zimnice.[77]

V roce 2013 bylo toto antiparazitikum prokázáno jako nový ligand farnesoidní X receptor (FXR),[78][79] terapeutický cíl pro Nealkoholické mastné onemocnění jater.[80]

Ivermectin je také zajímavý v prevenci malárie, protože je toxický jak pro samotné malárie plasmodium, tak pro komáry, kteří jej přenášejí.[81][82] Použití ivermektinu ve vyšších dávkách nezbytných k potlačení malárie je pravděpodobně bezpečné, ačkoli dosud nebyly provedeny velké klinické studie, které by definitivně stanovily účinnost a bezpečnost ivermektinu pro profylaxi nebo léčbu malárie.[83]

SARS-CoV-2

Ivermektin má antivirové účinky proti několika odlišným pozitivní viry s jedním vláknem RNA, počítaje v to SARS-CoV-2.[84] Ivermektin inhibuje replikaci SARS-CoV-2 v buněčné kultuře opičích ledvin pomocí IC50 2,2 - 2,8 µM, což z něj činí možného kandidáta na Výzkum zaměřený na drogy COVID-19.[85][86] Dávky použité v buněčné kultuře by vyžadovaly 104 větší dávky u lidí na základě těchto údajů, což nevypadá slibně jako účinná léčba COVID-19.[87][88] Takové vysoké dávky ivermektinu nejsou pokryty současnými schváleními tohoto léku pro člověka a mohly by být nebezpečné, protože pravděpodobným antivirovým mechanismem účinku je potlačení buněčného procesu hostitele,[88] konkrétně inhibice jaderná doprava podle importin α / β1.[89] Experimenty s buněčnými kulturami navíc ukázaly slib pro léčbu dengue ivermektinem, ale později u zvířecích modelů selhaly.[87]

Dne 10. dubna 2020 vydala FDA pokyny k nepoužívání ivermektinu určeného pro zvířata k léčbě COVID-19 u lidí.[90]

Předtisk publikovaný v dubnu 2020 uváděl výhody ivermektinu při léčbě COVID-19, ale šlo o retrospektivní studii založenou na sporných údajích z nemocnic Surgisphere a byla stažena koncem května. Předtisk vedl k tomu, že několik vládních agentur v Latinské Americe doporučilo ivermektin jako léčbu COVID-19; tato doporučení byla později odsouzena regionální kanceláří WHO.[91]

Viz také

Reference

  1. ^ „FDA schvaluje mléko pro použití bez předpisu k léčbě vši“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (Tisková zpráva). 27. října 2020. Citováno 27. říjen 2020. Tento článek včlení text z tohoto zdroje, který je v veřejná doména.
  2. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/ivermectin-topical-use-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00010376/202004_en.pdf
  3. ^ A b C d E F G h "Ivermectin". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno od originálu 3. ledna 2016. Citováno 16. ledna 2016.
  4. ^ Sneader W (2005). Objev drog historie. Chichester: John Wiley & Sons. p. 333. ISBN  978-0-470-01552-0.
  5. ^ A b Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (4. vyd.). Elsevier Health Sciences. 2015. s. 420. ISBN  978-0-323-24486-2. Archivováno z původního 31. ledna 2016.
  6. ^ Centra CDC pro kontrolu a prevenci nemocí (23. srpna 2019). „Ascariasis - Resources for Health Professionals“. www.cdc.gov. Citováno 28. prosince 2019.
  7. ^ Panahi Y, Poursaleh Z, Goldust M (2015). „Účinnost topického a perorálního ivermektinu při léčbě svrabů člověka“ (PDF). Annals of Parasitology. 61 (1): 11–16. PMID  25911032.
  8. ^ „Úrovně a účinky Ivermectinu při kojení“. Drugs.com. Archivováno od originálu 1. ledna 2016. Citováno 16. ledna 2016.
  9. ^ Mehlhorn H (2008). Encyklopedie parazitologie (3. vyd.). Berlín: Springer. p. 646. ISBN  978-3-540-48994-8. Archivováno z původního dne 26. června 2020.
  10. ^ Vercruysse J, Rew RS, eds. (2002). Makrocyklické laktony v antiparazitické terapii. Oxon, UK: CABI Pub. p. Předmluva. ISBN  978-0-85199-840-4. Archivováno z původního 31. ledna 2016.
  11. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Ottesen EA, Campbell WC (srpen 1994). „Ivermectin v humánní medicíně“. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 34 (2): 195–203. doi:10.1093 / jac / 34.2.195. PMID  7814280.
  13. ^ Keating J, Yukich JO, Mollenkopf S, Tediosi F (červenec 2014). „Lymfatická filariáza a náklady na prevenci, léčbu a kontrolu onchocerkózy v různých prostředích: systematický přehled“. Acta Tropica. 135: 86–95. doi:10.1016 / j.actatropica.2014.03.017. PMID  24699086.
  14. ^ Basáñez MG, Pion SD, Boakes E, Filipe JA, Churcher TS, Boussinesq M (květen 2008). „Účinek jednodávkového ivermektinu na Onchocerca volvulus: systematický přehled a metaanalýza“. Lancet. Infekční choroby. 8 (5): 310–22. doi:10.1016 / S1473-3099 (08) 70099-9. PMID  18471776.
  15. ^ United Front Against Riverblindness. „Kontrola říční slepoty“. Archivovány od originál 27. srpna 2007.
  16. ^ Ejere HO, Schwartz E, Wormald R, Evans JR (srpen 2012). "Ivermectin pro onchocerkální oční onemocnění (říční slepota)". Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD002219. doi:10.1002 / 14651858.CD002219.pub2. PMC  4425412. PMID  22895928.
  17. ^ Maheu-Giroux M, Joseph SA (srpen 2018). "Moxidektin pro odčervení: od pokusů po implementaci". Lancet. Infekční choroby. 18 (8): 817–819. doi:10.1016 / S1473-3099 (18) 30270-6. PMID  29858152.
  18. ^ Boussinesq M (říjen 2018). „Nová silná droga pro boj proti slepotě řeky“. Lanceta. 392 (10154): 1170–1172. doi:10.1016 / S0140-6736 (18) 30101-6. PMID  29361336. otevřený přístup
  19. ^ Pion SD, Tchatchueng-Mbougua JB, Chesnais CB, Kamgno J, Gardon J, Chippaux JP a kol. (Duben 2019). „Loa loa Microfilaremia: Systematic Review and Meta-analysis“. Otevřené fórum infekčních nemocí. 6 (4): ofz019. doi:10.1093 / ofid / ofz019. PMC  6449757. PMID  30968052.
  20. ^ Henriquez-Camacho C, Gotuzzo E, Echevarria J, White AC, Terashima A, Samalvides F, Pérez-Molina JA, Plana MN (leden 2016). „Ivermectin versus albendazol nebo thiabendazol pro infekci Strongyloides stercoralis“. Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD007745. doi:10.1002 / 14651858.CD007745.pub3. PMC  4916931. PMID  26778150.
  21. ^ Agbata EN, Morton RL, Bisoffi Z, Bottieau E, Greenaway C, Biggs BA, Montero N, Tran A, Rowbotham N, Arevalo-Rodriguez I, Myran DT, Noori T, Alonso-Coello P, Pottie K, Requena-Méndez A (Prosinec 2018). „Účinnost screeningových a léčebných přístupů k schistosomiáze a strongyloidiáze u nově příchozích migrantů z endemických zemí v EU / EHP: systematický přehled“. Int J Environ Res Public Health. 16 (1): 11. doi:10,3390 / ijerph16010011. PMC  6339107. PMID  30577567.
  22. ^ Kotton C, Mileno M, Keystone J (2019). „Imunokompromitovaný cestovatel“. Cestovní medicína. Edinburgh: Elsevier. 269–277. ISBN  978-0-323-54696-6.
  23. ^ Palmeirim MS, Hürlimann E, Knopp S, Speich B, Belizario V, Joseph SA, Vaillant M, Olliaro P, Keizer J (duben 2018). „Účinnost a bezpečnost současně podávaného ivermektinu plus albendazolu při léčbě hlístů přenášených půdou: systematický přehled, metaanalýza a analýza údajů o jednotlivých pacientech“. PLOS opomíjené tropické nemoci. 12 (4): e0006458. doi:10.1371 / journal.pntd.0006458. PMC  5942849. PMID  29702653.
  24. ^ de Kraker ME, Stolk WA, van Oortmarssen GJ, Habbema JD (květen 2006). „Modelová analýza údajů ze studií: mikrofilárie a ztráta produktivity červů po kombinované terapii diethylkarbamazin-albendazolem nebo ivermektinem-albendazolem proti Wuchereria bancrofti“. Tropická medicína a mezinárodní zdraví. 11 (5): 718–28. doi:10.1111 / j.1365-3156.2006.01606.x. PMID  16640625.
  25. ^ Taylor MJ, Hoerauf A, Bockarie M (říjen 2010). "Lymfatická filariáza a onchocerkóza". Lanceta. 376 (9747): 1175–85. doi:10.1016 / S0140-6736 (10) 60586-7. PMID  20739055. S2CID  29589578.
  26. ^ Brooks PA, Grace RF (srpen 2002). „Ivermectin je lepší než benzylbenzoát pro dětskou svrab v rozvojových zemích“. Journal of Pediatrics and Child Health. 38 (4): 401–4. doi:10.1046 / j.1440-1754.2002.00015.x. PMID  12174005. S2CID  22499136.
  27. ^ Victoria J, Trujillo R (2001). „Aktuální ivermektin: nová úspěšná léčba svrabů“. Dětská dermatologie. 18 (1): 63–5. doi:10.1046 / j.1525-1470.2001.018001063.x. PMID  11207977. S2CID  39384922.
  28. ^ A b Strong M, Johnstone P (červenec 2007). Strong M (ed.). „Intervence pro ošetření svrabů“. Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD000320. doi:10.1002 / 14651858.CD000320.pub2. PMC  6532717. PMID  17636630.
  29. ^ Rosumeck S, Nast A, Dressler C (duben 2018). "Ivermectin a permethrin pro léčbu svrabů". Cochrane Database Syst Rev. 4: CD012994. doi:10.1002 / 14651858.CD012994. PMC  6494415. PMID  29608022.
  30. ^ Dhana A, Yen H, Okhovat JP, Cho E, Keum N, Khumalo NP (leden 2018). „Ivermektin versus permethrin při léčbě svrabů: Systematický přehled a metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií“. Journal of the American Academy of Dermatology. 78 (1): 194–198. doi:10.1016 / j.jaad.2017.09.006. PMID  29241784.
  31. ^ Thadanipon K, Anothaisintawee T, Rattanasiri S, Thakkinstian A, Attia J (2019). „Účinnost a bezpečnost antiscabietik: Systematický přehled a síťová metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií“. J Am Acad Dermatol. 80 (5): 1435–1444. doi:10.1016 / j.jaad.2019.01.004. PMID  30654070. otevřený přístup
  32. ^ Crump A, uramura S (10. února 2011). „Ivermectin,„ zázračná droga “z Japonska: perspektiva lidského použití“. Sborník Japonské akademie. Série B, Fyzikální a biologické vědy. 87 (2): 13–28. Bibcode:2011PJAB ... 87 ... 13C. doi:10.2183 / pjab.87.13. PMC  3043740. PMID  21321478.
  33. ^ Laing R, Gillan V, Devaney E (červen 2017). „Ivermectin - stará droga, nové triky?“. Trendy v parazitologii. 33 (6): 463–472. doi:10.1016 / j.pt.2017.02.004. PMC  5446326. PMID  28285851. otevřený přístup
  34. ^ A b Dourmishev AL, Dourmishev LA, Schwartz RA (prosinec 2005). "Ivermectin: farmakologie a aplikace v dermatologii". International Journal of Dermatology. 44 (12): 981–8. doi:10.1111 / j.1365-4632.2004.02253.x. PMID  16409259. S2CID  27019223.
  35. ^ Strycharz JP, Yoon KS, Clark JM (leden 2008). „Nová formulace ivermektinu topicky zabíjí lidské vši rezistentní na permethrin (Anoplura: Pediculidae).“ Journal of Medical Entomology. 45 (1): 75–81. doi:10.1603 / 0022-2585 (2008) 45 [75: ANIFTK] 2.0.CO; 2. PMID  18283945.
  36. ^ "Pleťové mléko". Druhy.com. Archivovány od originál 12. května 2012.
  37. ^ Pariser DM, Meinking TL, Bell M, Ryan WG (1. listopadu 2012). "Aktuální 0,5% ivermektinové mléko pro léčbu vší". The New England Journal of Medicine. 367 (18): 1687–93. doi:10.1056 / NEJMoa1200107. PMID  23113480.
  38. ^ Healy M (1. listopadu 2012). „Nová léčba vší je vysoce účinná, zprávy ze studií“. Los Angeles Times. Archivovány od originál 1. ledna 2020.
  39. ^ Crump A (květen 2017). „Ivermectin: záhadná mnohostranná„ zázračná “droga stále překvapuje a překračuje očekávání“. J. Antibiot. 70 (5): 495–505. doi:10.1038 / ja.2017.11. PMID  28196978.
  40. ^ Ōmura S (srpen 2016). „Skvělý dárek od Země: Počátky a dopady avermektinů (Nobelova přednáška)“. Angew. Chem. Int. Vyd. Engl. 55 (35): 10190–209. doi:10,1002 / anie.201602164. PMID  27435664.
  41. ^ James WD, Elston D, Berger T, Neuhaus I (2015). Andrewsovy nemoci kůže: Klinická dermatologie. Elsevier Health Sciences. p. 439. ISBN  9780323319690. Léčba Ivermectinem se objevuje jako potenciální doplňkové opatření.
  42. ^ Lebwohl MG, Heymann WR, Berth-Jones J, Coulson I (2017). Léčba kožních onemocnění: Komplexní terapeutické strategie. Elsevier Health Sciences. p. 89. ISBN  9780702069130.
  43. ^ Tizifa TA, Kabaghe AN, McCann RS, van den Berg H, Van Vugt M, Phiri KS (2018). „Snahy o prevenci malárie“. Curr Trop Med Rep. 5 (1): 41–50. doi:10.1007 / s40475-018-0133-r. PMC  5879044. PMID  29629252.
  44. ^ Siddiqui K, Stein Gold L, Gill J (2016). „Účinnost, bezpečnost a snášenlivost ivermektinu ve srovnání se současnou topickou léčbou zánětlivých lézí růžovky: síťová metaanalýza“. SpringerPlus. 5 (1): 1151. doi:10.1186 / s40064-016-2819-8. PMC  4956638. PMID  27504249.
  45. ^ Moran EM, Foley R, Powell FC (2017). „Demodex a růžovka se vrátili“. Clin. Dermatol. 35 (2): 195–200. doi:10.1016 / j.clindermatol.2016.10.014. PMID  28274359.
  46. ^ „Galderma obdržela schválení FDA pro krém Soolantra (Ivermectin) pro růžovku“. Druhy.com. Archivovány od originál dne 22. ledna 2015."
  47. ^ Pupek, Valentin; Mulliez, Aurélien; Benoist d’Azy, Cédric; Baker, Julien S .; Malecaze, Jean; Chiambaretta, Frédéric; Dutheil, Frédéric (říjen 2019). „Účinnost léčby demodexové blefaritidy: systematický přehled a metaanalýza“. Oční povrch. 17 (4): 655–669. doi:10.1016 / j.jtos.2019.06.004. PMID  31229586.
  48. ^ Heukelbach J, Winter B, Wilcke T, Muehlen M, Albrecht S, de Oliveira FA, Kerr-Pontes LR, Liesenfeld O, Feldmeier H (srpen 2004). „Selektivní hromadné ošetření ivermektinem ke kontrole intestinálních helminthias a parazitárních kožních onemocnění u silně postižené populace“. Bulletin Světové zdravotnické organizace. 82 (8): 563–71. PMC  2622929. PMID  15375445.
  49. ^ Koh YP, Tian EA, Oon HH (září 2019). „Nové změny v označování těhotenství a laktace: přehled dermatologických léků“. Int J Dámské Dermatol. 5 (4): 216–226. doi:10.1016 / j.ijwd.2019.05.002. PMC  6831768. PMID  31700976.
  50. ^ Nicolas P, Maia MF, Bassat Q, Kobylinski KC, Monteiro W, Rabinovich NR, Menéndez C, Bardají A, Chaccour C (leden 2020). „Bezpečnost perorálního ivermektinu během těhotenství: systematický přehled a metaanalýza“. Lancet Glob Health. 8 (1): e92 – e100. doi:10.1016 / S2214-109X (19) 30453-X. PMID  31839144.
  51. ^ Goodman a Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11. vydání, stránky 122, 1084–1087.
  52. ^ „Bezpečnostní upozornění na interakci COMFORTIS® a ivermektinu“. US Food and Drug Administration (FDA) Center for Veterinary Medicine (CVM). Archivovány od originál 29. srpna 2009.
  53. ^ Yates DM, Wolstenholme AJ (srpen 2004). „Podjednotka chloridového kanálu citlivá na glutamátem řízené na ivermektin z Dirofilaria immitis“. International Journal for Parasitology. 34 (9): 1075–81. doi:10.1016 / j.ijpara.2004.04.010. PMID  15313134.
  54. ^ Borst P, Schinkel AH (červen 1996). „Co jsme se zatím naučili od myší s narušenými geny P-glykoproteinu?“. European Journal of Cancer. 32A (6): 985–90. doi:10.1016/0959-8049(96)00063-9. PMID  8763339.
  55. ^ Iglesias LE, Saumell CA, Fernández AS, Fusé LA, Lifschitz AL, Rodríguez EM, Steffan PE, Fiel CA (prosinec 2006). "Dopad na životní prostředí ivermektinu vylučovaného skotem ošetřeným na podzim na trusovou faunu a degradaci výkalů na pastvinách". Parazitologický výzkum. 100 (1): 93–102. doi:10.1007 / s00436-006-0240-x. PMID  16821034. S2CID  28765870.
  56. ^ Saraiva RG, Dimopoulos G (březen 2020). „Bakteriální přírodní produkty v boji proti tropickým chorobám přenášeným komáry“. Zprávy o přírodních produktech. 37 (3): 338–354. doi:10.1039 / c9np00042a. PMID  31544193.
  57. ^ Fisher MH, Mrozik H (1992). "Chemie a farmakologie avermektinů". Roční přehled farmakologie a toxikologie. 32: 537–53. doi:10.1146 / annurev.pa.32.040192.002541. PMID  1605577.
  58. ^ Campbell WC, Burg RW, Fisher MH, Dybas RA (26. června 1984). „Kapitola 1: Objev ivermektinu a dalších avermektinů“. Syntéza pesticidů prostřednictvím racionálních přístupů. Série sympozia ACS. 255. Americká chemická společnost. str. 5–20. doi:10.1021 / bk-1984-0255.ch001. ISBN  978-0-8412-1083-7.
  59. ^ „Nobelova cena za fyziologii nebo medicínu 2015“ (PDF). Nobelova nadace. Archivovány od originál (PDF) 6. října 2015. Citováno 7. října 2015.
  60. ^ A b Crump A, uramura S (2011). „Ivermectin,„ zázračná droga “z Japonska: perspektiva lidského použití“. Sborník Japonské akademie. Série B, Fyzikální a biologické vědy. 87 (2): 13–28. Bibcode:2011PJAB ... 87 ... 13C. doi:10.2183 / pjab.87.13. PMC  3043740. PMID  21321478.
  61. ^ Omaswa F, Crisp N (2014). Vedoucí představitelé afrického zdravotnictví: Provádění změn a získávání budoucnosti. OUP Oxford. p. PT158. ISBN  9780191008412.
  62. ^ Chiu, Stephanie; Argaez, Charlene (2019). Ivermektin pro parazitární kožní infekce svrabů: přehled srovnávací klinické účinnosti, nákladové efektivnosti a pokynů. Zprávy CADTH Rapid Response Report. Ottawa (ON): Kanadská agentura pro drogy a technologie ve zdravotnictví. PMID  31424718.
  63. ^ Young, Calvin; Argáez, Charlene (2019). Ivermektin pro parazitární kožní infekce vši: přehled srovnávací klinické účinnosti, nákladové efektivnosti a pokynů. Zprávy CADTH Rapid Response Report. Ottawa (ON): Kanadská agentura pro drogy a technologie ve zdravotnictví. PMID  31487135.
  64. ^ A b Kliegman RM, St Geme J (2019). Elektronická kniha Nelsonova učebnice pediatrie. Elsevier Health Sciences. p. 3575. ISBN  9780323568883.
  65. ^ Americký FDA. „Zkrácená žádost o nové léky (ANDA): 204154“. Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products. US Food and Drug Administration. Citováno 18. srpna 2018.
  66. ^ "Sklice- krém na ivermektin". DailyMed. 9. listopadu 2017. Citováno 28. října 2020.
  67. ^ „Tableta stromectol- ivermektinu“. DailyMed. 15. prosince 2019. Citováno 28. října 2020.
  68. ^ Adhikari S (27. května 2014). „Alive Pharmaceutical (P) LTD .: Iver-DT“. Alive Pharmaceutical (P) LTD. Archivovány od originál 4. března 2016. Citováno 7. října 2015.
  69. ^ Pampiglione S, Majori G, Petrangeli G, Romi R (1985). „Avermectins, MK-933 and MK-936, for mosquito control“. Transakce Královské společnosti pro tropickou medicínu a hygienu. 79 (6): 797–9. doi:10.1016 / 0035-9203 (85) 90121-X. PMID  3832491.
  70. ^ Papich MG (1. ledna 2016). "Ivermectin". V Papich MG (ed.). Saunders Handbook of Veterinary Drugs. Saunders Handbook of Veterinary Drugs (čtvrté vydání). W.B. Saunders. str. 420–423. doi:10.1016 / B978-0-323-24485-5.00323-5. ISBN  978-0-323-24485-5. Citováno 7. dubna 2020.
  71. ^ Dowling P (prosinec 2006). „Farmakogenetika: nejedná se pouze o ivermektin u kolií“. Umět. Veterinář J. 47 (12): 1165–8. PMC  1636591. PMID  17217086.
  72. ^ „Časté dotazy k MDR1“. Australian Shepherd Health & Genetics Institute, Inc. Archivovány od originál 13. prosince 2007.
  73. ^ "Citlivost na více léků u psů". Vysoká škola veterinární medicíny na Washingtonské státní univerzitě. Archivovány od originál 23. června 2015.
  74. ^ Frischke H, Hunt L (duben 1991). „Alberta. Podezření na toxicitu ivermektinu u koťat“. Kanadský veterinární věstník. 32 (4): 245. PMC  1481314. PMID  17423775.
  75. ^ "Acarexx". Boehringer Ingelheim. 11. dubna 2016.
  76. ^ Klingenberg R (2007). Porozumění plazovým parazitům: od odborníků z Advanced Vivarium Systems. Irvine, Kalifornie: Advanced Vivarium Systems. ISBN  978-1882770908.
  77. ^ Varghese FS, Kaukinen P, Gläsker S, Bespalov M, Hanski L, Wennerberg K, Kümmerer BM, Ahola T (únor 2016). „Objev berberinu, abamektinu a ivermektinu jako antivirotik proti chikungunya a dalším alfavirům“. Antivirový výzkum. 126: 117–24. doi:10.1016 / j.antiviral.2015.12.012. PMID  26752081.
  78. ^ Carotti A, Marinozzi M, Custodi C, Cerra B, Pellicciari R, Gioiello A, Macchiarulo A (2014). „Kromě žlučových kyselin: cílení na Farnesoid X Receptor (FXR) s přírodními a syntetickými ligandy“. Aktuální témata v medicinální chemii. 14 (19): 2129–42. doi:10.2174/1568026614666141112094058. PMID  25388537.
  79. ^ Jin L, Feng X, Rong H, Pan Z, Inaba Y, Qiu L a kol. (2013). „Antiparazitikum ivermektin je nový FXR ligand, který reguluje metabolismus“. Příroda komunikace. 4: 1937. Bibcode:2013NatCo ... 4.1937J. doi:10.1038 / ncomms2924. PMID  23728580.
  80. ^ Kim SG, Kim BK, Kim K, Fang S (prosinec 2016). „Jaderný receptor pro žlučové kyseliny Farnesoid X: terapeutický cíl pro nealkoholické tukové onemocnění jater“. Endokrinologie a metabolismus. 31 (4): 500–504. doi:10.3803 / EnM.2016.31.4.500. PMC  5195824. PMID  28029021.
  81. ^ Chaccour C, Hammann F, Rabinovich NR (duben 2017). „Ivermectin ke snížení přenosu malárie I. Farmakokinetické a farmakodynamické úvahy týkající se účinnosti a bezpečnosti“. Malárie Journal. 16 (1): 161. doi:10.1186 / s12936-017-1801-4. PMC  5402169. PMID  28434401.
  82. ^ Siewe Fodjo JN, Kugler M, Hotterbeekx A, Hendy A, Van Geertruyden JP, Colebunders R (srpen 2019). „Byl by ivermektin pro kontrolu malárie přínosný v endochemických oblastech s onchocerciázou?“. Infekční nemoci z chudoby. 8 (1): 77. doi:10.1186 / s40249-019-0588-7. PMC  6706915. PMID  31439040.
  83. ^ Navarro M, Camprubí D, Requena-Méndez A, Buonfrate D, Giorli G, Kamgno J, Gardon J, Boussinesq M, Muñoz J, Krolewiecki A (duben 2020). „Bezpečnost vysokých dávek ivermektinu: systematický přehled a metaanalýza“. J. Antimicrob. Chemother. 75 (4): 827–834. doi:10.1093 / jac / dkz524. PMID  31960060.
  84. ^ Heidary F, Gharebaghi ​​R (červen 2020). „Ivermectin: systematický přehled od antivirových účinků k doplňkovému režimu COVID-19“. The Journal of Antibiotics. 73 (9): 593–602. doi:10.1038 / s41429-020-0336-z. PMC  7290143. PMID  32533071.
  85. ^ Caly L, Druce JD, Catton MG, Jans DA, Wagstaff KM (duben 2020). „Lék schválený FDA ivermektin inhibuje replikaci SARS-CoV-2 in vitro“. Antivirový výzkum. 178: 104787. doi:10.1016 / j.antiviral.2020.104787. PMC  7129059. PMID  32251768. otevřený přístup
  86. ^ Şimşek Yavuz S, Ünal S (duben 2020). "Antivirová léčba COVID-19". Turkish Journal of Medical Sciences. 50 (SI-1): 611–619. doi:10.3906 / sag-2004-145. PMC  7195979. PMID  32293834.
  87. ^ A b „TWiV 599: Aktualizace koronavirů - potřebujeme plán | Tento týden ve virologii“. Citováno 21. dubna 2020.
  88. ^ A b Bray, Mike; Rayner, Craig; Noël, François; Jans, David; Wagstaff, Kylie (1. června 2020). „Ivermektin a COVID-19: Zpráva v antivirovém výzkumu, rozšířený zájem, varování FDA, dva dopisy redaktorovi a odpovědi autorů“. Antivirový výzkum. 178: 104805. doi:10.1016 / j.antiviral.2020.104805. ISSN  0166-3542. PMC  7172803. PMID  32330482.
  89. ^ Yang, Sundy N. Y .; Atkinson, Sarah C .; Wang, Chunxiao; Lee, Alexander; Bogoyevitch, Marie A .; Borg, Natalie A .; Jans, David A. (1. května 2020). „Širokospektrální antivirový ivermektin se zaměřuje na hostitelský jaderný transport importin α / β1 heterodimer“ (PDF). Antivirový výzkum. 177: 104760. doi:10.1016 / j.antiviral.2020.104760. PMID  32135219.
  90. ^ „Nepoužívejte Ivermectin pro zvířata jako léčbu COVID-19 u lidí“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 10. dubna 2020. Citováno 10. dubna 2020.
  91. ^ „Surgisphere šíří zmatek ohledně dalšího neprokázaného léku COVID-19“. Vědecký časopis. 16. června 2020. Citováno 8. července 2020.

externí odkazy