Gabapentin enacarbil - Gabapentin enacarbil - Wikipedia

Gabapentin enacarbil
Gabapentin enacarbil.svg
Gabapentin-enacarbil-3D-balls.png
Klinické údaje
Obchodní názvyHorizant, Regnite
Ostatní jménaXP-13512
AHFS /Drugs.comProfesionální drogová fakta
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogGabapentinoid
ATC kód
  • Žádný
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
VylučováníLedviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H27NÓ6
Molární hmotnost329.393 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Gabapentin enacarbil (Horizant (IR) (NÁS. ), Regnite (v Japonsko )) je antikonvulzivum a analgetikum droga gabapentinoid třída a proléčivo na gabapentin.[1] Byl navržen pro zvýšené orální podání biologická dostupnost přes gabapentin,[2][3] a lidské studie ukázaly, že produkuje prodloužené uvolňování gabapentinu s téměř dvojnásobnou celkovou biologickou dostupností,[4] zvláště pokud se užívá s mastným jídlem.[5] Gabapentin enacarbil prošel člověkem klinické testy pro léčbu syndrom neklidných nohou a počáteční výsledky ukázaly, že je dobře snášen a přiměřeně účinný.[6][7][8]

USA odmítly schválení gabapentin enakarbilu Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v únoru 2010 s odvoláním na obavy z možného zvýšeného rizika rakoviny, které ukazují některé studie na zvířatech. Podobné obavy byly v minulosti vzneseny ohledně samotného gabapentinu, ale mělo se za to, že převažuje jeho klinická užitečnost jako antikonvulziva, zatímco léčba syndromu neklidných nohou nebyla důvodem ke stejnému druhu rizika.[9] 6. dubna 2011 obdržel Xenoport souhlas FDA s přípravkem Horizant (gabapentin enacarbil) pro léčbu středně těžkého až těžkého syndromu neklidných nohou.[10] Dne 7. června 2012 schválila FDA společnost Horizant pro léčbu postherpetická neuralgie u dospělých.[11]

Reference

  1. ^ Landmark CJ, Johannessen SI (2008). „Úpravy antiepileptik pro lepší snášenlivost a účinnost“. Perspectives in Medicinal Chemistry. 2: 21–39. doi:10.1177 / 1177391X0800200001. PMC  2746576. PMID  19787095.
  2. ^ Cundy KC, Branch R, Chernov-Rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N, Zhou CX, Barrett RW, Gallop MA (říjen 2004). „XP13512 [(+/-) - 1 - ([(alfa-isobutanoyloxyethoxy) karbonyl] aminomethyl) -1-cyklohexan octová kyselina], nové proléčivo gabapentinu: I. Návrh, syntéza, enzymatická přeměna na gabapentin a transport střevem transportéry rozpuštěných látek ". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 311 (1): 315–23. doi:10.1124 / jpet.104.067934. PMID  15146028. S2CID  1535942.
  3. ^ Cundy KC, Annamalai T, Bu L, De Vera J, Estrela J, Luo W, Shirsat P, Torneros A, Yao F, Zou J, Barrett RW, Gallop MA (říjen 2004). „XP13512 [(+/-) - 1 - ([(alfa-isobutanoyloxyethoxy) karbonyl] aminomethyl) -1-cyklohexan octová kyselina], nové proléčivo gabapentinu: II. Lepší orální biologická dostupnost, proporcionalita dávky a absorpce v tlustém střevě ve srovnání s gabapentinem u potkanů ​​a opic “. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 311 (1): 324–33. doi:10.1124 / jpet.104.067959. PMID  15146029. S2CID  25152318.
  4. ^ Cundy KC, Sastry S, Luo W, Zou J, Moors TL, Canafax DM (prosinec 2008). „Klinická farmakokinetika XP13512, nového transportovaného proléčiva gabapentinu“. Journal of Clinical Pharmacology. 48 (12): 1378–88. doi:10.1177/0091270008322909. PMID  18827074.
  5. ^ Lal R, Sukbuntherng J, Luo W, Huff FJ, Zou J, Cundy KC (únor 2010). „Vliv jídla s různým obsahem tuku na klinickou farmakokinetiku gabapentinu po perorálním podání gabapentin enakarbilu“. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics. 48 (2): 120–8. doi:10,5414 / cpp48120. PMID  20137764.
  6. ^ Merlino G, Serafini A, Lorenzut S, Sommaro M, Gigli GL, Valente M (leden 2010). "Gabapentin enacarbil v syndromu neklidných nohou". Drogy dneška. 46 (1): 3–11. doi:10,1358 / tečka.2010.46.1.1424766. PMID  20200691.
  7. ^ Bogan RK, Bornemann MA, Kushida CA, Trân PV, Barrett RW (červen 2010). „Dlouhodobá udržovací léčba syndromu neklidných nohou gabapentin enakarbilem: randomizovaná kontrolovaná studie“. Mayo Clinic Proceedings. 85 (6): 512–21. doi:10,4065 / mcp.2009.0700. PMC  2878254. PMID  20511481.
  8. ^ Imamura S, Kushida C (srpen 2010). „Gabapentin enacarbil (XP13512 / GSK1838262) jako alternativní léčba k dopaminergním látkám pro syndrom neklidných nohou“. Znalecký posudek na farmakoterapii. 11 (11): 1925–32. doi:10.1517/14656566.2010.494598. PMID  20629607. S2CID  27594934.
  9. ^ GlaxoSmithKline / XenoPort: Ztráta FDA zastaví formulace gabapentinu[trvalý mrtvý odkaz ]
  10. ^ „XenoPort, Inc.> Investoři> RSS obsah“. Archivovány od originál dne 2012-07-13.
  11. ^ Jeffrey, Susan. „FDA schvaluje gabapentin enakarbil pro postherpetickou neuralgii“. Medscape.

externí odkazy