AM-938 - AM-938

AM-938
AM-938.png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H40Ó4
Molární hmotnost428.613 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

AM-938 (část Série kanabinoidů AM ) je analgetikum droga, která je a agonista kanabinoidního receptoru. Je to derivát HU-210 který byl substituován skupinou 6β- (3-hydroxyprop-1-ynyl). Tím se přidá „jižní“ alifatický hydroxyl skupina k molekule, jak je vidět na Řada CP neklasických kanabinoidních drog, a proto AM-938 představuje hybridní strukturu mezi klasický a neklasický kanabinoid rodiny,[1] s 6-hydroxyalkylovým řetězcem ztuhlým a trojná vazba. To dává AM-938 větší stupeň selektivity, takže i když je stále silným agonistou u obou CB1 a CB2, je pro CB přiměřeně selektivní2, s K.i 0,3 nM při CB2 a 1,2 nM v CB1, selektivita přibližně 4x.[2][3]

Viz také

  • AM-4030 - dvojná vazba místo trojné vazby
  • AM-919 - spíše nasycený než trojná vazba
  • HU-243 - "jižní" postranní řetězec nahrazen methylovou jednotkou

Reference

  1. ^ Pertwee R. "Cannabinoids". Příručka experimentální farmakologie. 168. Springer. p. 269. ISBN  3-540-22565-X.
  2. ^ Tius MA, Hill WA, Zou XL, Busch-Petersen J, Kawakami JK, Fernandez-Garcia MC a kol. „Klasické / neklasické hybridy kanabinoidů; stereochemické požadavky na jižní hydroxyalkylový řetězec“. Humanitní vědy. 56 (23–24): 2007–12. doi:10.1016/0024-3205(95)00182-6. PMID  7776825.
  3. ^ Drake DJ, Jensen RS, Busch-Petersen J, Kawakami JK, Concepcion Fernandez-Garcia M, Fan P a kol. (Září 1998). "Klasické / neklasické hybridní kanabinoidy: jižní alifatický řetězec funkcionalizovaný C-6beta methyl, ethyl a propyl analogy". Journal of Medicinal Chemistry. 41 (19): 3596–608. doi:10.1021 / jm960677q. PMID  9733485.