Eseroline - Eseroline

Eseroline
Kosterní vzorec
Model s kuličkou a hůlkou
Klinické údaje
Ostatní jménaEseroline
ATC kód
  • žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC13H18N2Ó
Molární hmotnost218.300 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Eseroline je droga, která působí jako opioid agonista.[1] Je to metabolit inhibitor acetylcholinesterázy fyzostigmin ale na rozdíl od fyzostigminu je inhibice acetylcholinesterázy produkovaná eserolinem slabá a snadno reverzibilní,[2][3] a to produkuje docela silný analgetikum účinky zprostředkované prostřednictvím μ-opioid receptor.[4] Tato směs aktivit dává eserolinu neobvyklý farmakologický profil,[5][6] i když jeho použití je omezeno vedlejšími účinky, jako je respirační deprese[7] a neurotoxicita.[8]

Reference

  1. ^ Fürst S, Friedmann T, Bartolini A, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Galli A a kol. (Září 1982). „Přímý důkaz, že eserolin má účinky podobné morfinu“. European Journal of Pharmacology. 83 (3–4): 233–41. doi:10.1016/0014-2999(82)90256-4. PMID  6293841.
  2. ^ Jhamandas K, Elliott J, Sutak M (březen 1981). "Opiátové akce eserolinu, derivátu eserinu". Kanadský žurnál fyziologie a farmakologie. 59 (3): 307–10. doi:10.1139 / y81-048. PMID  7194726.
  3. ^ Galli A, Renzi G, Grazzini E, Bartolini R, Aiello-Malmberg P, Bartolini A (duben 1982). „Reverzibilní inhibice acetylcholinesterázy eserolinem, opioidním agonistou strukturně příbuzným fyzostigminu (eserinu) a morfinu“. Biochemická farmakologie. 31 (7): 1233–8. doi:10.1016/0006-2952(82)90009-0. PMID  7092918.
  4. ^ Agresti A, Buffoni F, Kaufman JJ, Petrongolo C (listopad 1980). „Struktura - aktivita vztahy eserolinu a morfinu: ab initio kvantově-chemická studie elektrostatického potenciálu a interakční energie s vodou“. Molekulární farmakologie. 18 (3): 461–7. PMID  7464812.
  5. ^ Galli A, Ranaudo E, Giannini L, Costagli C (listopad 1996). „Reverzibilní inhibice cholinesteráz opioidy: možné farmakologické důsledky“. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 48 (11): 1164–8. doi:10.1111 / j.2042-7158.1996.tb03914.x. PMID  8961166. S2CID  45395195.
  6. ^ Liu WF (duben 1991). „Vliv eserolinu na harmonogramem řízené chování u krysy“. Farmakologie, biochemie a chování. 38 (4): 747–51. doi:10.1016 / 0091-3057 (91) 90236-U. PMID  1871191. S2CID  12857298.
  7. ^ Berkenbosch A, Rupreht J, DeGoede J, Olievier CN, Wolsink JG (únor 1993). "Účinky eserolinu na ventilační reakci na CO2". European Journal of Pharmacology. 232 (1): 21–8. doi:10.1016 / 0014-2999 (93) 90723-U. PMID  8458393.
  8. ^ Somani SM, Kutty RK, Krishna G (říjen 1990). „Eserolin, metabolit fyzostigminu, indukuje smrt neuronových buněk“. Toxikologie a aplikovaná farmakologie. 106 (1): 28–37. doi:10.1016 / 0041-008X (90) 90102-Z. PMID  2251681.