Methohexital - Methohexital
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Brevital Sodium |
| AHFS /Drugs.com | Informace o drogách pro spotřebitele |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, rektální |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status | |
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | I.V. ~ 100% Rektální ~ 17% |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 5,6 ± 2,7 minuty |
| Vylučování | vylučuje se výkaly |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.005.272  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H18N2Ó3 |
| Molární hmotnost | 262.309 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Methohexital nebo methohexiton (prodáváno pod obchodními názvy Brevital a Brietální) je droga, která je a barbiturát derivát. Je klasifikován jako krátkodobě působící a má rychlý nástup účinku.[2] Jeho účinky jsou podobné účinkům thiopental sodný, droga, se kterou soutěžil na trhu anestetika.
Farmakologie
Methohexital se váže na odlišné místo, které je spojeno s Cl− ionofory ve společnosti GABAA receptory.[3] Tím se zvyšuje doba, po kterou Cl− ionopóry jsou otevřené, což způsobí inhibiční účinek.
Metabolismus methohexitalu je primárně jaterní prostřednictvím demetylace a oxidace.[1] Oxidace postranního řetězce je primárním prostředkem metabolismu podílejícím se na ukončení léčby biologická aktivita.
Indikace
Methohexital se primárně používá k indukci anestézie, a je obecně poskytován jako sodná sůl (tj. methohexital sodný). Používá se pouze v nemocnice nebo podobná nastavení pod přísným dohledem.[1] Běžně se používá k navození hluboké sedace nebo celkové anestezie při chirurgických a zubních výkonech. Na rozdíl od mnoha jiných barbiturátů methohexital ve skutečnosti snižuje práh pro záchvaty, což je vlastnost, která je zvláště užitečná, když je k dispozici anestézie elektrokonvulzivní terapie (ECT).[4] A rychlá míra zotavení s vědomím získaným během tří až sedmi minut po indukci a úplné zotavení do 30 minut je hlavní výhodou oproti jiným barbiturátům ECT.[4]
Syntéza
Methohexital lze syntetizovat klasickým způsobem výroby derivátů kyseliny barbiturové, zejména reakcí esterů kyseliny mallonové s deriváty močovina.[5] Výsledný allyl- (l-methyl-2-pentynyl) mallonový ester se syntetizuje následnou alkylací samotného mallonového esteru, počínaje 2-brom-3-hexynem, čímž se získá (l-methyl-2-pentynyl) malonový ester, a poté allylbromidem. V závěrečném kroku reakce disubstituovaného esteru kyseliny mallonové s N-methylmočovina dává methohexital.
Methohexital syntéza
Reference
- ^ A b C „Brevital Sodium“. DailyMed. 2019-07-24. Citováno 2019-11-20.
- ^ "Methohexital". Pletivo.
- ^ Katzung, Bertram G. Základní a klinická farmakologie (10. vydání). p. 406-407.
- ^ A b Schulgasser, H; Borowitz, A (1963). "Methohexital anestezie v elektrokonvulzivní terapii". Jihoafrický lékařský deník. 37: 870–1. PMID 14045806.
- ^ W.J. Doran, US patent 2 872 448 (1959)
externí odkazy
- "Methohexital". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Methohexital sodný“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
Kategorie
