TROX-1 - TROX-1

TROX-1
Struktura TROX-1. Png
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H16ClFN6Ó
Molární hmotnost434.86 g · mol−1
3D model (JSmol )

TROX-1 je droga, která působí jako silná látka blokátor Caproti2 typ vápníkové kanály. Byl vyvinut jako potenciál analgetikum po zjištění, že selektivní Ca.proti2.2 blokátor zikonotid je aktivní analgetikum s podobnou účinností jako silné opioid léky. Na rozdíl od zikonotidu není TROX-1 tak selektivní a také blokuje Ca.proti2.1 a Ca.proti2.3 podtypy vápníkového kanálu, ale má velkou výhodu v tom, že je orálně aktivní, zatímco zikonotid musí být podáván intratekálně injekcí do míchy. Ve studiích na zvířatech s TROX-1 byly pozorovány analgetické účinky s podobnou účinností jako NSAID jako naproxen nebo diklofenak a anti-alodynie účinky ekvivalentní k pregabalin nebo duloxetin.[1][2][3]

Reference

  1. ^ Abbadie C, McManus OB, Sun SY, Bugianesi RM, Dai G, Haedo RJ a kol. (Srpen 2010). „Analgetické účinky substituovaného N-triazol-oxindolu (TROX-1), stavově závislého, napěťově řízeného blokátoru vápníkového kanálu 2“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 545–55. doi:10.1124 / jpet.110.166363. PMID  20439438.
  2. ^ Swensen AM, Herrington J, Bugianesi RM, Dai G, Haedo RJ, Ratliff KS a kol. (Březen 2012). "Charakterizace substituovaného N-triazol oxindolu TROX-1, malé molekuly, na stavu závislého inhibitoru vápníkových kanálů Ca (V) 2". Molekulární farmakologie. 81 (3): 488–97. doi:10,1124 / mol 1111,075226. PMID  22188924.
  3. ^ Rahman W, Patel R, Dickenson AH (říjen 2015). „Elektrofyziologické důkazy pro modulaci napěťově řízeného vápníkového kanálu 2 (Cav2) mechanicko- a termosenzitivních spinálních neuronálních odpovědí u potkaního modelu osteoartritidy“. Neurovědy. 305: 76–85. doi:10.1016 / j.neuroscience.2015.07.073. PMC  4564012. PMID  26247695.