Tracazolate - Tracazolate - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód |
|
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.050.178  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H24N4Ó2 |
| Molární hmotnost | 304.394 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
Tracazolate (ICI-136 753) je anxiolytikum lék který se používá ve vědeckém výzkumu. Je to pyrazolopyridin derivát, nejvíce související s pyrazolopyrimidin léky jako zaleplon, a je jednou ze strukturálně různorodé skupiny léků známých jako nonbenzodiazepiny které působí na stejné receptorové cíle jako benzodiazepiny ale mají odlišné chemické struktury.[1]
Tracazolate má především anxiolytikum a antikonvulzivum efekty, s sedativní a svalová relaxancie účinky se objevují pouze při vyšších dávkách.[2] Má jedinečný profil vazby na receptory zahrnující alosterickou modulaci několika GABAA receptorové subtypy, které jsou selektivní pro GABAA receptory obsahující podjednotky α1 a p3, ale vykazující různé účinky v závislosti na třetím typu podjednotky tvořící komplex receptoru.[3]
Viz také
Reference
- ^ Patel JB, Malick JB, Salama AI, Goldberg ME (říjen 1985). "Farmakologie pyrazolopyridinů". Farmakologie, biochemie a chování. 23 (4): 675–80. doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8. PMID 2866547. S2CID 31584179.
- ^ Patel JB, Malick JB (březen 1982). "Farmakologické vlastnosti tracazolátu: nové nebenzodiazepinové anxiolytické činidlo". European Journal of Pharmacology. 78 (3): 323–33. doi:10.1016/0014-2999(82)90034-6. PMID 6121711.
- ^ Thompson SA, Wingrove PB, Connelly L, Whiting PJ, Wafford KA (duben 2002). „Tracazolate odhaluje nový typ alosterické interakce s receptory rekombinantní kyseliny gama-aminomáselné (A)“. Molekulární farmakologie. 61 (4): 861–9. doi:10,1124 / mol. 61,4.861. PMID 11901225.