Gidazepam - Gidazepam

Gidazepam
Gidazepam.svg
Gidazepam model s míčkem a hůlkou.png
Klinické údaje
Obchodní názvyGidazepam IC
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost?
MetabolismusJaterní
Odstranění poločas rozpadu86,7 hodiny (pro aktivní metabolit)
VylučováníRenální
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC17H15BrN4Ó2
Molární hmotnost387,2 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Gidazepam, také známý jako hydazepam nebo hidazepam,[1] je droga, která je atypická benzodiazepin derivát vyvinutý v Sovětský svaz.[2][3] Je to selektivní anxiolytikum benzodiazepin.[4] Má také terapeutickou hodnotu při léčbě určitých kardiovaskulárních poruch.[5][6][7][8][9] Může být také použit k léčbě závrať.

Gidazepam je proléčivo pro svůj aktivní metabolit 7-brom-5-fenyl-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-on (desalkylgidazepam nebo brom-nordazepam).[10][11] Používá se jako lék proti úzkosti. Jeho anxiolytické účinky se mohou po podání dávky projevit až za několik hodin, protože je to aktivní metabolit, který primárně poskytuje anxiolytické účinky, a poločas Gidazepamu je nejdelší ze všech Agonisté GABA-ergic.[12]

Gidazepam aktivní metabolit (desalkylgidazepam), odpovědný za jeho terapeutické účinky

Viz také

Reference

  1. ^ Kongresová knihovna (2006). Knihovna kongresových hesel. Knihovna Kongresu. str. 3300–.
  2. ^ Spasennikov BA, Spasennikova MG (září 1991). "[Nový sovětský trankvilizér - gidazepam]". Fel'dsher I. Akusherka. 56 (9): 35–7. PMID  1684941.
  3. ^ Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS (březen 2002). „[Experimentální a klinické zdůvodnění komplexní léčby duševních poruch u pracovníků sanace havárie černobylské jaderné elektrárny]“. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65 (2): 12–6. PMID  12109283.
  4. ^ Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA (únor 2002). "Afinity gidazepamu a jeho analogů pro mitochondriální benzodiazepinové receptory". Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22 (1–4): 411–20. doi:10.1081 / RRS-120014610. PMID  12503630. S2CID  25403613.
  5. ^ Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG (leden 1998). „[Účinek gidazepamu na funkci kardiovaskulárního systému u pacientů s neurotickými reakcemi a u zdravých subjektů za zhoršených podmínek]“. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61 (1): 30–2. PMID  9575408.
  6. ^ Petrova TR, Tatarkin AN (1994). „[Neuroregulační modulace hemodynamických reakcí na fyzickou zátěž u pacientů se srdečními arytmiemi]“. Terapevticheskii Arkhiv. 66 (9): 65–8. PMID  7992218.
  7. ^ Skibitskiĭ VV, Kanorskiĭ SG (září 1993). "[Nové farmakodynamické účinky gidazepamu a befolu u pacientů se srdečními arytmiemi]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (5): 23–7. PMID  7906171.
  8. ^ Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG (červen 1992). „[Srovnávací analýza antiarytmického působení a elektrofyziologických účinků nového benzodiazepinového derivátu gidazepamu a ethacizinu při arytmiích různého původu]“. Kardiologiia. 32 (6): 35–7. PMID  1405290.
  9. ^ Meerson FZ, Skibitskiĭ VV (duben 1992). „[Srovnávací antiarytmická účinnost aktivátorů systémů omezujících stres těla u pacientů s arytmií]“. Kardiologiia. 32 (4): 25–30. PMID  1328745.
  10. ^ Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV (leden 1992). „[Biokinetika nového proléčiva gidazepamu a jeho metabolitu]“. Biulleten 'Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 113 (1): 45–7. PMID  1356504.
  11. ^ Kolyvanov GB, VP Zherdev, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA (květen 1993). "[Biotransformace a farmakokinetika gidazepamu u různých druhů zvířat a lidí]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (3): 48–50. PMID  8106054.
  12. ^ Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG (květen 1993). „[Farmakokinetické aspekty klinického působení gidazepamu]“. Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56 (3): 50–2. PMID  8106055.