Lubiproston - Lubiprostone
 | tento článek potřebuje další citace pro ověření. (Dubna 2014) (Zjistěte, jak a kdy odstranit tuto zprávu šablony) |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Amitiza |
| Ostatní jména | Amitiza RU-0211 SPI-0211 |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a607034 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Zanedbatelný |
| Vazba na bílkoviny | 94% |
| Metabolismus | Rozsáhlý, CYP není zapojen |
| Odstranění poločas rozpadu | Neznámé (lubiproston) 0,9–1,4 hodiny (hlavní metabolit) |
| Vylučování | Renální (60%) a fekální (30%) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.107.168  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C20H32F2Ó5 |
| Molární hmotnost | 390.468 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Lubiproston (rINN, prodávané pod obchodním názvem Amitiza mimo jiné) je a léky používané při řízení chronický idiopatické zácpa, převážně syndrom dráždivého tračníku - související zácpa u žen a opiáty vyvolaná zácpa. Droga je ve vlastnictví Mallinckrodt a je prodáván společností Farmaceutická společnost Takeda.
Droga byla vyvinuta Sucampo Pharmaceuticals a schválen Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2006.[1] Bylo doporučeno pro použití ve Velké Británii National Institute for Health and Care Excellence (NICE) v červenci 2014.[2] Health Canada schválil lék v roce 2015.[3]
Náklady na NHS od dubna 2017 činila 29,68 GBP za balení s 28 uzávěry po 24 mg.
Lubiproston byl v roce 2008 schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv k léčbě syndromu dráždivého tračníku zácpa (IBS-C) a je k dispozici pouze na lékařský předpis.
Droga je dostupná ve Spojených státech, Japonsku, Švýcarsku, Indii, Velké Británii; a Kanada.
v Bangladéš a Indie, lubiproston je prodáván pod obchodním názvem Lubilax od Beacon Pharmaceuticals a pod obchodním názvem Lubowel by Sun Pharmaceutical.
Lékařské použití
Lubiproston se používá k léčbě chronických onemocnění zácpa neznámé příčiny u dospělých, stejně jako syndrom dráždivého tračníku spojené se zácpou u žen.[4]
Lubiproston je schválen k léčbě chronické idiopatické zácpy (CIC) u dospělých.
Lubiproston je také schválen k léčbě opioid -indukovaná zácpa, u dospělých s chronickou nerakovinovou bolestí. Účinnost lubiprostonu nebyla stanovena u pacientů užívajících difenylheptanový opioid (např. Metadon).
Lubiproston je schválen k léčbě syndromu dráždivého tračníku se zácpou (IBS-C) u žen ve věku 18 let a starších.[5]
Lubiproston nebyl u dětí studován. V současné době probíhá výzkum k určení bezpečnosti a účinnosti při pooperační dysfunkci střev.
Nepříznivé účinky
V klinických studiích byla nejčastější nežádoucí příhoda nevolnost (31%). Zahrnuty byly i další nežádoucí účinky (≥ 5% pacientů) průjem (13%), bolest hlavy (13%), břišní distenze (5%), bolest břicha (5%), nadýmání (6%), zánět vedlejších nosních dutin (5%), zvracení (5%) a fekální inkontinence (1%).
Kontraindikace
V současné době neexistují žádné údaje o použití u lidí s komplikacemi jater nebo ledvin. Účinky na těhotenství nebyly u lidí studovány, ale testovány na přípravku morčata vedlo ke ztrátě plodu.
Amitiza není schválena pro použití u dětí. Lubiproston je kontraindikován u pacientů s chronickými příznaky průjem, obstrukce střev nebo převládající průjem syndrom dráždivého tračníku.
Mechanismus účinku
Lubiproston je bicyklický mastné kyseliny odvozený od prostaglandin E1 který působí specifickou aktivací ClC-2 chloridové kanály na apikální aspekt gastrointestinálního traktu epiteliální buňky, produkující sekreci tekutin bohatou na chloridy. Tyto sekrety změkčují stolici, zvyšují pohyblivost a podporují spontánní pohyby střev (SBM).
Příznaky zácpy, jako je bolest a nadýmání, se obvykle zlepší během jednoho týdne a SBM se může objevit během jednoho dne.
Farmakokinetika
Na rozdíl od mnoha projímadlo lubiproston nejeví známky drogová snášenlivost, chemická závislost nebo změněné sérum elektrolyt koncentrace.[6] Po vysazení léčby nedošlo k žádnému rebound efektu, ale lze očekávat postupný návrat k frekvenci stolice před léčbou.
K minimální distribuci léčiva dochází mimo bezprostřední gastrointestinální tkáně. Lubiproston je rychle metabolizován snížení /oxidace zprostředkovaný karbonylduktázou. Neexistuje metabolické postižení jater cytochrom P450 Systém. Měřitelný metabolit, M3, existuje ve velmi nízkých hladinách v plazmě a tvoří méně než 10% celkové podané dávky.
Údaje naznačují, že metabolismus probíhá lokálně v žaludek a jejunum.
Reference
- ^ „FDA schvaluje nový typ léku k léčbě zácpy u dospělých“. The Wall Street Journal. 1. února 2006.
- ^ „Konečné hodnocení: Lubiproston k léčbě chronické idiopatické zácpy“. National Institute for Health and Care Excellence. Červen 2014.
- ^ „Health Canada New Drug Authorisation: 2015 Highlights“. Health Canada. 2016-05-04.
- ^ "Amitiza". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému.
- ^ „AMITIZA® (lubiproston) 8 μg je nyní k dispozici pro léčbu syndromu dráždivého tračníku se zácpou u dospělých žen“ (Tisková zpráva). Farmaceutická společnost Takeda. 26. května 2008.
- ^ Lacy BE, Levy LC (červen 2008). „Lubiproston: nová léčba chronické zácpy“. Klinické intervence při stárnutí. 3 (2): 357–64. doi:10.2147 / cia.s2938. PMC 2546479. PMID 18686757.