Fosfenytoin - Fosphenytoin
 | |
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Cerebyx |
| AHFS /Drugs.com | Monografie |
| MedlinePlus | a604036 |
| Licenční údaje |
|
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intravenózní, intramuskulární |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | 100% (IM ) |
| Vazba na bílkoviny | 95–99% |
| Metabolismus | Játra |
| Odstranění poločas rozpadu | 15 minut na převod fenytoin |
| Vylučování | Ledviny (jako fenytoin) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C16H15N2Ó6P |
| Molární hmotnost | 362.278 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Fosfenytoin, také známý jako fosfenytoin sodík a prodávány pod značkou Cerebyx mimo jiné je rozpustný ve vodě fenytoin proléčivo který se podává intravenózně, aby doručil fenytoin, potenciálně bezpečněji než intravenózně fenytoin. Používá se při akutní léčbě křečí status epilepticus.
Fosfenytoin byl vyvinut v roce 1996.[1] Dne 18. Listopadu 2004 společnost Sicor (dceřiná společnost společnosti Teva ) obdržel předběžný souhlasný dopis od United States Food and Drug Administration pro generickou verzi fosfenytoinu.[2]
Lékařské použití
Fosfenytoin je ve Spojených státech schválen pro krátkodobou (pětidenní nebo kratší) léčbu epilepsie, pokud nejsou možné nebo jsou nedoporučeny běžnější způsoby podávání fenytoinu,[3] jako endotracheální intubace, status epilepticus nebo nějaký jiný typ opakovaných záchvatů; zvracení a / nebo je pacient unertovaný nebo není vzhůru nebo obojí.[4]
jiný
V roce 2003 bylo oznámeno, že i když antikonvulziva jsou často velmi efektivní v mánie a akutní mánie vyžaduje rychlou léčbu, fosfenytoin neměl žádný antimanický účinek.[5]
Metabolismus
Jeden millikrtek fenytoinu se vyrábí na každý milimol podávaného fosfenytoinu; the hydrolýza fosfenytoinu se také získá fosfát a formaldehyd, z nichž druhý je následně metabolizován na mravenčan, který je zase metabolizován mechanismem závislým na folátu.[3]
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky jsou podobné intravenóznímu fenytoinu a zahrnují hypotenzi, srdeční arytmie, Nežádoucí účinky na CNS (nystagmus závratě, sedace / somnolence, ataxie a otupělost ) a lokální dermatologické reakce. Syndrom fialových rukavic pravděpodobně se vyskytuje u fosfenytoinu, ale pravděpodobně s nižší frekvencí než u intravenózního fenytoinu. Fosfenytoin může způsobit hyperfosfatémie v konečné fázi selhání ledvin pacientů.[6]
Dějiny
Fenytoin ve formě kyselých i sodných solí je nepravděpodobně biologicky dostupný, ať už je podáván injekčně nebo perorálně kvůli vysokému obsahu bod tání slabý kyselost a jeho bytí jen mírně rozpustný ve vodě.[7] Pouhé nasazení pacientů na jiné léky není vždy možností; to platilo zejména před rokem 1993, kdy počet antikonvulziva dostupné bylo mnohem omezenější.[8] Jedním z řešení bylo vyvinout proléčivo, které nemělo tyto nevýhody.
Fosfenytoin byl schválen Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) 5. srpna 1996, pro použití při epilepsii.[9]
Viz také
Reference
- ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A .; Moshé, Solomon L. (2005). Modely záchvatů a epilepsie. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 9780080457024.
- ^ „Historie schválení sodné soli fosfenytoinu“. Citováno 20. října 2005.
- ^ A b Parke-Davis (2001). "Cerebyx: Injekce sodné soli fosfenytoinu - revize označení" (PDF). Historie schválení Cerebyx. Společnost Warner-Lambert. Archivovány od originál (PDF) dne 17. října 2003. Citováno 20. října 2005.
- ^ Johnson J, Wrenn K (2001). "Nevhodné použití fosfenytoinu v ED". American Journal of Emergency Medicine. 19 (4): 293–4. doi:10.1053 / ajem.2001.24471. PMID 11447516. Fulltextové možnosti Seznam knihovních fondů po celém světě
- ^ Applebaum J, Levine J, Belmaker RH (2003). "Intravenózní fosfenytoin v akutní mánii". Journal of Clinical Psychiatry. 64 (4): 408–9. doi:10.4088 / JCP.v64n0408. PMID 12716241.
- ^ McBryde KD, Wilcox J, Kher KK (2005). „Hyperfosfatémie způsobená fosfenytoinem u pediatrického pacienta s ESRD“. Dětská nefrologie (Berlín, Německo). 20 (8): 1182–5. doi:10.1007 / s00467-005-1947-0. PMID 15965770. S2CID 6664220.
- ^ Yamaoka Y, Roberts RD, Stella VJ (duben 1983). „Nízkotající proléčiva fenytoinu jako alternativní způsoby perorálního podávání fenytoinu: model pro jiné vysoce tavitelné, ve vodě málo rozpustné léky“. J Pharm Sci. 72 (4): 400–5. doi:10,1002 / jps.2600720420. PMID 6864479.
- ^ Antikonvulziva před rokem 1993 Neuroland
- ^ „Historie schválení Cerebyx“. Citováno 20. října 2005.
externí odkazy
- "Fosfenytoin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- „Fosfenytoin sodný“. Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
